《N-甲醯肽受體和底物及G蛋白作用的結構基礎》是依託南京大學,由朱劍琴擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名:N-甲醯肽受體和底物及G蛋白作用的結構基礎
- 項目類別:面上項目
- 項目負責人:朱劍琴
- 依託單位:南京大學
- 負責人職稱:教授
- 批准號:39570155
- 研究期限:1996-01-01 至 1999-12-31
- 申請代碼:C0505
- 支持經費:10(萬元)
《N-甲醯肽受體和底物及G蛋白作用的結構基礎》是依託南京大學,由朱劍琴擔任項目負責人的面上項目。
《N-甲醯肽受體和底物及G蛋白作用的結構基礎》是依託南京大學,由朱劍琴擔任項目負責人的面上項目。項目摘要本項目在多感測器數據融合的最最佳化精確解方面獲得了如下在國際上先進的研究結果;1對判決融合問題,獲得了一般觀測數據下,...
本項目針對的甲醯肽等受體是嗅覺與味覺系統中重要的受體分子,能與氣味配體分子進行特異性的結合,並通過改變胞體膜上的離子通道導致嗅覺細胞動作電位的產生。針對嗅覺與味覺電生理回響的特性,並有效利用受體等嗅覺味覺分子良好的生物醫學基礎與套用前景,本項目結合現代生物技術與微納電子晶片技術,將對幾類主要的蛋白...
低濃度Aβ可激活神經乾/前體細胞甲醯肽樣受體-1,早期可促進神經幹細胞遷移及增殖,持續性低濃度Aβ可導致細胞內GRK6、GRK2表達量依次增高,造成細胞趨化因子受體和胰島素受體脫敏,細胞遷移能力下降,伴能量代謝障礙,活性氧產量增加,激活p38通路,造成神經幹細胞少量凋亡,抗氧化劑可以部分逆轉GRK2表達增加,抑制Aβ...
不同病原菌來源的短肽配體,在一定程度上能夠為甲醯肽受體所識別。然而甲醯肽受體尤其是FPR2還能夠識別化學性質和結構截然不同的配體。我們的主要發現之一即由於G蛋白偶聯受體七次跨膜段這一特性所構成的表面結構,形成了許多結合位點,不僅能夠與正位配體結合而激活受體功能,還能夠與配體在異位結合,通過別構調節的...
KLK分為兩大類:血漿KLK和組織KLK,分別由前激肽釋放酶(pre?kallikrein)和KLK前體(prokallikrein)轉換而來。它們在分子量、底物、免疫學特性、基因結構和釋放的激肽種類方面有很大差異。血漿KLK又稱Fletcher因子,特異地在肝細胞表達,是一種高分子量糖蛋白,以HMWK為底物釋放九肽即BK。組織KLK是一個大的基因家族...
①Ⅰ型膠原家族的作用:Ⅰ型膠原家族的作用是保持皮膚,肌腱,韌帶的張力。在Ⅰ型膠原纖維內有小量Ⅴ型膠原;Ⅶ型膠原分布在纖維束的表面,Ⅵ型分布在基質內,有助於間質膠原的固定。這些組織與非膠原蛋白之間的相互作用形成膠原家族結構的多樣性。基質的蛋白多糖中的核心蛋白聚糖(decorin)附著於膠原,功能是固定...
膠原蛋白是一類蛋白質家族,已至少發現了30餘種膠原蛋白鏈的編碼基因,可以形成16種以上的膠原蛋白分子,根據其結構,可以分為纖維膠原、基膜膠原、微纖維膠原、錨定膠原、六邊網狀膠原、非纖維膠原、跨膜膠原等。根據它們在體內的分布和功能特點,可以將膠原分成間質膠原、基底膜膠原和細胞外周膠原。間質型膠原蛋白...
GLP-1具有葡萄糖濃度依賴性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情況下,GLP-1才發揮降糖作用,而在血糖水平正常時,則不會使其進一步降低。GLP-1的這種葡萄糖濃度依賴性降糖特性是其臨床套用安全性的基礎與保障,從而免除了人們對2010年6月以前糖尿病治療藥物及方案可能造成患者嚴重低血糖的擔心。GLP-1還具有減輕體重的...
該工作利用酶的雜泛性及底物產物相似性原則,設計了一條對乙醯氨基酚的生物合成新途徑,實現了對乙醯氨基酚的生物合成。通過採用溫度回響控制系統,減少了合成途徑中副產物的積累,實現對乙醯氨基酚產量120.03 mg/L。該研究為對乙醯氨基酚的工業化綠色生產奠定了基礎。安全信息 安全術語 S26:In case of contact ...
(6)闡明了快樂激素多巴胺受體以及肝腸軸樞紐膽汁酸受體識別其內源性配體,及偏好性信號轉導的結構基礎以及癢覺感知的分子機制(Nature 2020,2021, Cell 2021, 封面文章);(7)建立了靶向GPCR偏向性信號途徑的Aptamer和小分子抑制劑的開發方法,獲得了一系列GPCR的偏好性配體以及GPCR下游磷酸酶的特異性抑制劑(...
張凱課題組通過解析處於不同轉運狀態下的MFS膜蛋白晶體結構,揭示該家族膜轉運蛋白化學勢驅動機制的結構基礎。(2)G蛋白偶聯受體(GPCR)家族是一大類重要的跨膜信號傳導蛋白。它們在細胞生命的各個層次起著重要的信號傳導作用;其結構功能異常與多種疾病密切相關。該家族蛋白是許多藥物的直接靶標。張凱課題組通過建立...
該研究組重點,研究人類TLR1/TLR2/TLR6識別來自於病原菌細胞膜脂糖的結構基礎,揭示這類分子可被不同的TLR異聚二體識別,引發強烈免疫反應的結構機理。同時,結合晶體學與電鏡方法,研究新型胞內受體NLR的結構與功能。(2)免疫的分子機制研究:通過合作研究,解析炎性caspase切割的底物蛋白GSDMD三維結構,與功能研...
蛋白質在生物體內占有特殊的地位。蛋白質和核酸構成原生質中的主要成分,而原生質是生命現象的物質基礎。蛋白質是生命的結構基礎和功能基礎。蛋白質廣泛地存在於細胞膜、液態基質、細胞器、核膜、染色體等結構中,蛋白質中的一半左右是酶-生物催化劑,細胞中眾多的化學反應由酶分子催化。蛋白質種類眾多,功能各異,總體...
在96孔板上,將芘碳醯巴龍黴素(PCP),RNA結構配成溶液後加入有受試化合物的板孔中,用螢光讀板器考察螢光恢復的程度。1.5.5 以細胞功能為基礎的高通量篩選 1.5.5.1 內皮細胞激活 內皮細胞激活是急慢性炎症過程中重要的組成環節。Rice等以E選擇蛋白在細胞表面的表達作為標誌,建立了內皮細胞激活抑制劑的高...
它主要用於研究細胞內各組分,如蛋白質、糖類、脂類、核酸等生物大分子的結構和功能。而對於化學生物學來說,則著重於利用化學合成中的方法來解答生物化學所發現的相關問題。定義 生物的分支學科。它是研究生命物質的化學組成、結構及生命活動過程中各種化學變化的基礎生命科學。生物化學(Biochemistry)這一名詞的出現大約...
合理化藥物設計(rational drug design)可以依據生命科學研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶位,或其內源性配體以及天然底物的化學結構特徵來設計藥物分子,以發現選擇性作用於靶點的新藥。藥物中間體 種類 酶 酶是由機體細胞產生的具有催化活性和高度專一性的特殊蛋白質。由於酶參與一些疾病...
Gtfs的兩個顯著特徵是:第一,在抗生素生物合成過程最後起作用,這一點使其在組合生物合成中能得到靈活的套用,其底物結構特異性的闡明可以為新結構和新功能化合物的發現奠定基礎。Gtfs催化的糖基轉移反應中,己糖的C1通過三磷酸核苷的去磷酸來激活,從而在親電子的C1位置上捕獲糖基底物,然後經親核攻擊,與糖苷配基的...
隨後人們合成了各種各樣具有不同絡合性能的所謂“主體分子”,並提出“主客體絡合物化學”的新概念,主體-客體之間的這種非共價絡合作用是生物過程中酶-底物、抗原-抗體、激素-受體等許多手性識別的基礎。因而,近年來這一領域的研究越來越引起化學家們的興趣和關注。通過設計將一些具有催化活性的基團連線在主體分子上,...
CsA和CyP的結合是產生抑制CaN活性的基礎,在環孢菌素A與CyP的結合區中對結合有重要貢獻的是CsA的1位胺基酸,胺基酸MeBmt結構與CyP的最適底物結構相似,形成的過渡態能量最低最穩定,這對CsA和CyP的高親和力是很重要的。生理性能 抗炎作用:甲醯肽受體(FPR)屬於G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎症反應。研究...
檢測細胞因子及其受體的水平已成為基礎和臨床免疫學研究中的一個重要的方面。分類 一、細胞因子受體的結構和分類 根據細胞因子受體cDNA序列以及受體胞膜外區胺基酸序列的同源性和結構性,可將細胞因子受體主要分為四種類型:免疫球蛋白超家族(IGSF)、造血細胞因子受體超家族、神經生長因子受體超家族和趨化因子受體。此外...
受別構效應調節的蛋白質稱為別構蛋白質,如果是酶,則稱為別構酶。起源 在50年代後期,先後發現某些胺基酸對催化其合成途徑第一步反應的酶有抑制作用,這種現象稱為反饋抑制。起抑制作用的物質與該酶的底物在結構上完全不同,這種結構不同於底物的抑制物是結合於酶的活性部位以外的其他部位,即別構部位而影響酶的...
磷酸化的胰島素受體從磷酸化胰島素受體底物(insulin receptor substrate, IRS)1和2開始,依次磷酸化其他蛋白底物。胰島素信號通過磷酸化網路進行進一步級聯傳遞,並涉及許多其他胞內物質。胰島素作用的生物化學過程詳見其他專題。(參見“胰島素受體的結構與功能”)通過激活上述信號通路,胰島素可作為代謝功能的有力調節因子而...
5.1 腫瘤化療藥理學基礎 5.1.1 抗腫瘤藥的分類 5.1.2 抗腫瘤藥的藥理作用機制 5.1.3 抗腫瘤藥化療的劑量和效應關係 5.1.4 抗腫瘤藥的耐藥性機制 5.2 常用腫瘤化療藥物 5.2.1 影響核酸生物合成的藥物 5.2.2 影響DNA結構與功能的藥物 5.2.3 干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物 5.2.4 抑制蛋白...
多巴胺通過結合併激活細胞表面受體來發揮其作用。多巴胺在人體內會和各種多巴胺受體以及痕量胺相關受體1(hTAAR1)結合。哺乳動物有D1至D5這五種多巴胺受體,全是代謝型的G蛋白偶聯受體,通過複雜的第二信使系統發揮作用。這五種多巴胺受體可分為類D1受體和類D2受體。激活類D1受體(D1、D5)會激活或抑制受體所在...
多數情況下,缺血後再灌注可使組織器官功能得到恢復,損傷的結構得到修復,患者病情好轉康復;但有時缺血後再灌注,不僅不能使組織、器官功能恢復,反而加重組織、器官的功能障礙和結構損傷。這種在缺血基礎上恢復血流後組織損傷反而加重,甚至發生不可逆性損傷的現象稱為缺血再灌注損傷(ischemia-reperfusion injury)。歷史...
這種現象稱為極性效應,這種突變型稱為極性突變型;⑤操縱基因和結構基因間有順反位置效應(見互補作用)。乳糖操縱子的基因lacI所編碼的阻遏蛋白所起的是負控制作用,當它作用於操縱基因時轉錄的進行被阻止。另一個調節基因稱為環腺苷受體蛋白基因(cyclic AMP receptor protein gene,CRP),它所編碼的CRP蛋白質和環...
受體與信號轉導等概述以及神經活動的基本過程等內容;第二篇介紹神經系統發育等內容;第三篇介紹視覺、聽覺、味覺與嗅覺、軀體感覺等感覺系統相關內容;第四篇介紹軀體運動及其中樞控制、自主神經系統等運動系統相關內容;第五篇介紹腦功能的研究以及與語言的一側化、學習與記憶、注意、情緒、意識、睡眠等腦的高級功能等...
治療組接受的藥物為本品/利托那韋+最佳化基礎藥物組合(OBR),而對照組接受的藥物為研究者選定的蛋白酶抑制劑+OBR,OBR由至少兩種核苷類藥物伴或不伴恩夫韋肽組成。在第24周時評價了兩組的病毒學療效。基於耐藥試驗和既往的用藥史,對照組選用的蛋白酶抑制劑包括:洛匹那韋/利托那韋(36%),安普那韋或夫沙那韋(...
西格列汀的上述葡萄糖依賴的作用機制與磺醯脲類藥物是截然不同的。西格列汀是一種強效、高選擇性的DPP-4酶抑制劑,在達到治療濃度時也不會抑制與DDP-4酶密切相關的DPP-8或DPP-9酶。鹽酸二甲雙胍 二甲雙胍是一種降血糖藥物,通過改善2型糖尿病患者的糖耐量來降低基礎和餐後血糖。它的藥理學作用機理與其他...
活性成份: 恩曲他濱 化學名稱: 5-氟-1-[(2R,5S)-2-羥甲基-1,3-氧硫環-5醯]胞嘧啶 化學結構式:分子式: C₈H10FN₃O₃S 分子量: 247.24 活性成份: 鹽酸利匹韋林 化學名稱: 4-[[4-[[4-[(E)-2氰基乙烯基]-2,6-二甲基苯基]氨基]-2嘧啶基]氨基]苄腈鹽酸鹽 化學結構式:分子...