基本介紹
- 中文名：α-甲基多巴
- 外文名：L-(-)-α-Methyldopa
- 分子式：C9H11NO4
- 分子量：197.19
- CAS號：555-30-6
- 性狀：無色或近乎於無色晶體
基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,副作用,適應症,用量用法,注意事項,
基本信息
中文名稱：α-甲基多巴
中文別名：2-氨基-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-丙酸;L-甲基多巴;3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸;
英文名稱：L-(-)-α-Methyldopa
英文別名：Methyldopa Sesquihydrate;alpha-methyl-L-dopa;L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-;Methyldopa;α-methyl-L-dopa;
CAS號：555-30-6
分子式：C10H13NO4
分子量：211.21500
精確質量：211.08400
PSA：103.78000
LogP：1.14260
物化性質
外觀與性狀：無色或近乎於無色晶體或白色至淡黃色-白色細粉末，在水合物形態時近乎於沒味道
密度：1.403g/cm3
熔點：≥300°C
沸點：441.6ºC at 760mmHg
閃點：220.9ºC
折射率：-14 ° (C=1, H2O)
水溶解性：溶於水
可溶性：DMSO(75 mM),稀鹽酸
安全信息
海關編碼：2918199090
WGK Germany：3
安全說明：S24/25
RTECS號：YP2860000
生產方法
將香蘭醛用硫酸二甲酯甲基化為藜蘆醛,再與硝基乙烷縮合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用鐵粉還原並經水解後生成3',4'-二甲氧基苯丙酮，,然後經環合、開環、水解反應得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
用途
左旋甲基多巴是一種B-受體阻滯型心血管藥物，對中等程式的原發性和腎性高血壓有良好療效。
副作用
胃腸道反應噁心、嘔吐、食欲不振，見於治療初期，用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺精神症狀，此外尚可有體位性低血壓心律失常及不自主運動等。
適應症
1.震顫麻痹：對輕、中度病情者效果較好，重度或老年病人效差。 2.肝昏迷：可使病人清醒，症狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質多巴胺異常有關，服用後，可改善中樞功能而奏效。 3.有人認為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性。
用量用法
1.治療震顫麻痹：開始每次服0．1～0．25g，1日2～4次。每隔2～4日將1日量增加0．25～0．75g。一般有效劑量為1日2～5g，分4～7次服，連續用藥2～3周后見效。在劑量遞增過程中，如出現噁心等，應停止增量，待症狀消失後再增量。 2.治療肝昏迷：每日0．3～0．4g，加入5%葡萄糖溶液500ml中靜滴，待完全清醒後減量至每日0．2g，繼續1～2日後停藥。或用本品5g加入等滲鹽水100ml中鼻飼或灌腸。
注意事項
不良反應較多，因用藥時間較長很難避免。主要由於外周產生的多巴胺過多引起。 1.胃腸道反應：噁心、嘔吐、食欲不振，見於治療初期，約80%病人產生。用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺等精神症狀。此外，尚可有體位性低血壓，心律失常及不自主運動等，應注意調整劑量，必要時停藥。 2."開關"現象（病人突然多動不安為"開"，爾後又出現肌強直運動不能為"關"），見於年齡較輕病人，約在用藥後8個月左右出現。可採用減少劑量或靜注左旋多巴逆轉或控制這一現象。 3.與維生素B6或氯丙嗪等合用，療效降低。與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用，增加療效，減少不良反應，此時可合併套用維生素B6。 4.禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃鹼、利血平及擬腎上腺素藥合用。 5.消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼等病人禁用。 6.可增強病人性功能。
