基本介紹
- 藥品名稱：埃索美拉唑鈉
- 外文名稱：Esomeprazole sodium
- CAS：161796-78-7
- 分子式：C17H18N3NaO3S
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產品說明
埃索美拉唑鈉
結構式：
分子量：367.41
外觀：白色至淺黃色粉末
含量：≥99%
適應症
胃食管反流性疾病(GERD)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經治癒的食管炎患者防止復發的長期維持治療－胃食管反流性疾病(GERD)的症狀控制與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌，並且－癒合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍－防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發。
埃索美拉唑是奧美拉唑的S-旋光異構體, 是全球首個異構體質子泵抑制劑(PPI), 通過特異性抑制胃壁細胞質子泵減少胃酸分泌。 經大量臨床實驗和藥物研究證實: 其維持胃內pH>4的時間更長, 抑酸效率更高, 療效優於前兩代PPI，個體差異小。 作為新一代PPI, 現已廣泛套用於臨床治療諸多酸相關疾病。
質子泵抑制劑（PPI）是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關疾病的首選藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為第一種PPI藥物，其治療酸相關疾病的療效得到了一致認可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奧美拉唑的單一異構體，即（S）-異構體。由於具有代謝優勢，埃索美拉唑較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的藥代動力學，使到達質子泵的藥物增加，抑酸效果優於其他PPI。
雖然口服埃索美拉唑能獲得良好臨床效果，但是在某些患者，如吞咽困難、嘔吐、急性上消化道出血及外科大手術恢復期患者，口服成為一種不可行的給藥途徑時，靜脈給藥途徑就成為必然的選擇。因此，注射用埃索美拉唑鈉適用於需要使用PPI卻無法口服給藥的患者。
藥理學研究
埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過特異性的耙向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。作用部位和機理：埃索美拉唑為一弱鹼，在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集並轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+/k+-ATP（質子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
藥代動力學
吸收與分布單次靜脈途徑給予埃索美拉唑40 mg，最高血藥濃度（Cmax）隨靜脈滴注速度加快而升高。但是無論滴注速度快慢，血藥濃度—時間曲線下面積（AUC）總是相對恆定的（7.07 ~7.38 μmol/L），提示其生物利用度是一致的。 藥物間相互作用對於那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由於胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。當埃索美拉唑與經CYP2C19代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用時，這些藥物的血漿濃度可能升高，需要適當降低劑量。
藥效動力學
作用機制埃索美拉唑的作用機制與奧美拉唑相同，即在酸性條件下質子化，埃索美拉唑轉變為具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺醯胺，迅速與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，從而使酶失活，特異性抑制胃壁細胞內的H+/K+ -ATP酶活性從而抑制胃酸分泌。抑酸能力現有研究表明，重複給藥時，靜脈給予埃索美拉唑與口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包裝埃索美拉唑鈉可同時用於靜脈注射和靜脈滴注。靜脈注射（3分鐘）和靜脈滴注（30分鐘）40 mg埃索美拉唑，連續10天，兩組胃酸抑制效果一致。在胃食管反流患者中，靜脈或口服埃索美拉唑40 mg/d或20 mg/d，共10天，雖然靜脈給藥組基礎胃酸分泌（BAO）和胃泌素刺激最大胃酸分泌（MAO）較口服組偏高，但是差異不具顯著性，說明持續治療10天時，靜脈是口服給藥可接受的替代途徑。
研究表明，注射用埃索美拉唑抑酸能力較其他注射用PPI更快、更有效。Dirk等給予健康志願者40 mg埃索美拉唑或40 mg泮托拉唑單一劑量靜脈注射，然後連續監測胃內pH發現，兩組用藥後前6小時pH>4的持續時間分別為3.4和2.1小時，24小時對應值分別為11.8和7.2小時。而Wilder等的研究表明，在同等劑量下，重複靜脈滴注埃索美拉唑較泮托拉唑抑制胃酸更快、更有效。近來研究也表明，在同等劑量下，靜脈套用埃索美拉唑抑制基礎狀態和刺激狀態下胃酸分泌的作用較奧美拉唑更快、更完全。
臨床套用
（1）胃食管反流病 用於治療反流性食管炎和（或）具有嚴重反流症狀的患者。靜脈套用埃索美拉唑可使糜爛性食管炎的治癒率達到80%，當胃食管反流病患者有吞咽困難、嘔吐、出血等併發症時，靜脈給予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌，長時間維持胃內pH>4，從而達到良好的治療效果。
（2）上消化道出血 對於非食管靜脈曲張性上消化道出血的處理，通常首先在胃鏡下止血， 止血成功後迅速套用藥物提高胃內pH至6以上，以促進血小板凝集和防止血栓溶解，預防再出血。目前公認能迅速提高胃內pH>6以上，以奧美拉唑80 mg即刻靜注，繼以8 mg/h維持靜脈滴注的抑酸效果較為理想。埃索美拉唑的抑酸作用優於奧美拉唑且持續時間更長， 勿庸置疑，其用於治療急性上消化道出血將更為有效且方便。
