鹽酸頭孢他美匹酯對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用，尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸頭孢他美匹酯
- 外文名：Cefetamet
- 主要適用症：對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用
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別名
鹽酸頭孢他美匹酯酯；鹽酸頭孢他美匹酯新戊醯氧甲酯；頭孢他美；高保息；康邁新；Cefetamete Pivoxil；Globecef
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
劑型
0.25g，0.5g。
藥理作用
鹽酸頭孢他美匹酯具有廣譜抗腸桿菌活性，對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結腸耶爾森菌、淋球菌具有較強抗菌活性；對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外，鹽酸頭孢他美匹酯在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。鹽酸頭孢他美匹酯對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發酵桿菌對鹽酸頭孢他美匹酯耐藥。
藥代動力學
頭孢他鹽酸頭孢他美匹酯鹽酸頭孢他美匹酯酯一次口服給藥500mg，4h後可達血藥濃度峰值，約為4mg/L。飯後口服鹽酸頭孢他美匹酯比空腹時口服吸收好，飯後服用的生物利用度約為50%，吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。鹽酸頭孢他美匹酯分布容積較小（約為0.3L/kg），血漿蛋白結合率約為22%。藥物主要經腎臟排泄，每次口服500～1000mg後，血漿清除半衰期為2.2～2.8h。
適應證
1.下呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎，肺炎等。
2.尿路感染。
3.淋病。
4.皮膚和軟組織感染。
5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻竇炎，扁桃體炎等。
禁忌證
對鹽酸頭孢他美匹酯匹酯或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。
注意事項
1.鹽酸頭孢他美匹酯與頭孢菌素藥有交叉過敏。
2.慎用：（1）嚴重腎功能障礙者；（2）高度過敏性體質、家族有過敏史者；（3）高齡體弱、全身狀況差者。
不良反應
頭孢他鹽酸頭孢他美匹酯鹽酸頭孢他美匹酯酯的不良反應總發生率較低。
1.主要表現為消化道症狀，包括胃腸紊亂、腹瀉、噁心、嘔吐等，其發生率隨劑量增加和治療時間延長而增高。
2.其次為皮膚過敏，包括蕁麻疹、皮疹、濕疹、口瘡等。
用法用量
1.成人：（1）一般用量：每次500mg，每天2次。（2）下呼吸道感染：①支氣管炎：每次250～750mg，每天2～3次，療程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，療程10天。（3）耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，療程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻竇炎：每次500～1000mg，每天2次，連續用藥7天；④扁桃體炎，每次1000mg，每天2次，療程7～10天。（4）尿路感染：①無併發症的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，療程3～7天；也可以一次性給藥1500～2000mg；②有併發症的尿路感染：每天2000mg，分1～2次給藥，療程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性給藥500～1500mg。
2.兒童：每次100mg/kg，每天2次。
藥物相互作用
與強利尿藥合用應謹慎。與丙磺舒合用可使鹽酸頭孢他美匹酯由腎小管分泌減少，血漿藥物濃度增加。
專家點評
鹽酸頭孢他美匹酯為口服第三代頭孢菌素，口服後經腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素，對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。鹽酸頭孢他美匹酯可能對梅毒螺旋體有作用，但對厭氧菌幾無作用。鹽酸頭孢他美匹酯治療呼吸系統、泌尿系統感染和菌血症等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨床療效分析，每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統感染的有效率為92.65%和91.4%，對肺部感染的有效率為71.4%和93.2%，對慢性呼吸系統感染的有效率為71.9%和80.4%，表明每天給藥1000mg為佳。鹽酸頭孢他美匹酯對革蘭陽性菌的細菌學清除率為69.2%，革蘭陰性菌為79.8%，金黃色葡萄球菌為61.1%，銅綠假單胞菌為0%。對193例急性細菌性感染患者採用隨機、對照、開放性臨床試驗評價鹽酸頭孢他美匹酯的安全性與有效性。治療組98例服用鹽酸頭孢他美匹酯，每次250～500mg，每天2次，對照組95例服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療有效率分別為95%和94%，細菌高度敏感百分率為98%和96%，細菌學清除率為96%和94%。將167例細菌感染患者隨機分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例，評價有效性及安全性。治療組服用鹽酸頭孢他美匹酯，每次400mg，每天2次，對照組服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療組與對照組治療痊癒率分別為74.5%和83.14%，有效率為91.5%和91.07%，細菌學清除率為96%和95.7%。開放組的痊癒率和有效率為80.77%和92.3%，細菌學清除率為100%。三組的不良反應發生率為8.47%、8.93%和5.77%。鹽酸頭孢他美匹酯對尿路感染有效率可達91.2%，對皮膚和軟組織感染有效率78%，對婦產科感染有效率92%～97%，鹽酸頭孢他美匹酯對G+和G－菌均有廣譜抗菌作用，尤其對G－菌抗菌活力強。鹽酸頭孢他美匹酯對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。大多數假單胞菌屬和G－非發酵桿菌對鹽酸頭孢他美匹酯耐藥。
