鹽酸萬乃洛韋膠囊

鹽酸萬乃洛韋膠囊

鹽酸萬乃洛韋膠囊是阿昔洛韋的前體,其成份為鹽酸萬乃洛韋。能夠抑制病毒DNA合成,從而起到抗病毒作用。在性病醫院臨床上主要用於治療水痘、帶狀皰疹、生殖器皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸萬乃洛韋膠囊
  • 外文名:Valaciclovir Hydrochloride Capsules
  • 成分:鹽酸萬乃洛韋
  • 劑型:膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末
藥理毒理,藥代動力學,主治及用法,注意事項,

藥理毒理

1.藥理鹽酸萬乃洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒DNA複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒效力。本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效,對哺乳動物宿主細胞毒性很低。鹽酸萬乃洛韋口服生物利用度高,故體內抗病毒活性優於阿昔洛韋,對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2.毒理鹽酸萬乃洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg,高於臨床給藥劑量數百倍。由於鹽酸萬乃洛韋在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝產物在體內沒有蓄積現象,因此,當調整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時,在不同階段的慢性和亞慢性試驗中,鹽酸萬乃洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量範圍內,鹽酸萬乃洛韋是很安全的。

藥代動力學

600mg口服後被迅速吸收並轉化為阿昔洛韋,血中母體阿昔洛韋達峰時間為2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82μg/ml,本膠囊劑相對於鹽酸萬乃洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。
鹽酸萬乃洛韋口服吸收後在體內分布廣泛,可分布到所有組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織的濃度最低。鹽酸萬乃洛韋口服吸收後在體內被迅速徹底地轉化為阿昔洛韋,代謝產物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%~12%。口服給藥後母體阿昔洛韋的消除為單相,半衰期為2.86±0.39小時。

主治及用法

【適應症】用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發和復發的生殖器皰疹。本品在醫生的指導下,可用於阿昔洛韋的所有適應症。
【用法和用量】口服:一日2次,一次0.3g,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。

注意事項

【不良反應】偶有輕度胃部不適、頭暈等。
【禁忌】對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】1.腎功能不全者慎用。2.服藥期間宜多飲水
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用,本品對二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【規格】0.15g
【貯藏】密閉,在乾燥處保存。  有效期:暫定二年

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們