鹽酸羅哌卡因氯化鈉注射液，本品適用於外科手術麻醉硬膜外麻醉，包括剖宮產術區域阻滯；急性疼痛控制持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛區域阻滯。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸羅哌卡因氯化鈉注射液
- 漢語拼音：Yan Suan Luo Pai Ka Yin Lv Hua Na Zhu She Ye
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：局部麻醉藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,
成份
本品主要成份為鹽酸羅哌卡因與氯化鈉。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
本品適用於外科手術麻醉
硬膜外麻醉，包括剖宮產術
區域阻滯；
急性疼痛控制
持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛
區域阻滯。
硬膜外麻醉，包括剖宮產術
區域阻滯；
急性疼痛控制
持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術後或分娩鎮痛
區域阻滯。
用法用量
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。
不良反應
不可預期的影響
鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效醯胺類的局麻藥是類似的。
除了誤注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應是少見的。要將其阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應（參照“藥物過量”）。
過敏反應
過敏反應對醯胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。
急性全身毒性
只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參照“藥代動力學”和“藥物過量”）。
最常見的不良反應
大部分和麻醉有關的事件和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究中治療中病人低血壓發生率為39%，噁心的發生率為25%。臨床報導常見不良反應事件（>1%）是低血壓、噁心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿瀦留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過速、焦慮、感覺減退。
鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效醯胺類的局麻藥是類似的。
除了誤注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應是少見的。要將其阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應（參照“藥物過量”）。
過敏反應
過敏反應對醯胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。
急性全身毒性
只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參照“藥代動力學”和“藥物過量”）。
最常見的不良反應
大部分和麻醉有關的事件和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究中治療中病人低血壓發生率為39%，噁心的發生率為25%。臨床報導常見不良反應事件（>1%）是低血壓、噁心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿瀦留、頭暈、高血壓、寒戰、心動過速、焦慮、感覺減退。
禁忌
對本品或本品中任何成份或同類藥品過敏者禁用。
注意事項
1．對於高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在實施麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。
2．由於鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重複用藥時需減少劑量，通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，發生全身中毒的可能性增大。
3．硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可能用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重複用藥。
4．神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合徵，蛛網膜炎、馬尾綜合徵）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。
5．區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員中應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其他併發症的診斷和治療。
有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。
6．對駕駛和機械操作者的影響
即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
2．由於鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，因藥物排泄延遲，重複用藥時需減少劑量，通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，發生全身中毒的可能性增大。
3．硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可能用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重複用藥。
4．神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合徵，蛛網膜炎、馬尾綜合徵）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。
5．區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用於監測和緊急復甦的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員中應進行適當的培訓並能熟悉副作用、全身毒性和其他併發症的診斷和治療。
有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所用的局麻藥無關。
6．對駕駛和機械操作者的影響
即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 關於孕婦使用羅哌卡因後對胎兒生長的影響尚無臨床試驗，建議慎用。
分娩時使用羅哌卡因作為產科麻醉或鎮痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。
哺乳 在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入量為其母劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
分娩時使用羅哌卡因作為產科麻醉或鎮痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。
哺乳 在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入量為其母劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
兒童用藥
本品目前尚無研究資料，不套用於12歲以下的兒童。
老年用藥
遵醫囑。
藥物相互作用
因為毒性作用是可以累加的，接受其他局麻藥或與醯胺類局麻藥結構相關的藥物治療的病人如同時使用本品應慎用。
配伍禁忌 羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在鹼性環境中會導致沉澱。
配伍禁忌 羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在鹼性環境中會導致沉澱。
藥理毒理
藥理作用 據文獻報導，羅哌卡因是第一個純左旋體長效醯胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。
羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將出現中毒症狀和體徵。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，並不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。
健康志願者靜脈注射羅哌卡因後耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全範圍。根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。
毒性研究 據文獻報導，只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥理作用”和“藥物過量”）。
曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內後，發生驚厥。
生殖毒性 接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因後，因其對孕母的毒性作用，產後三天內幼仔的死亡數增多，列於新生仔死亡的第二位原因。
對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍生期及產後的大鼠進行研究，未見其對胎兒後期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。
另一大鼠圍生期及產後的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發現在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對孕母的毒性作用。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。
羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將出現中毒症狀和體徵。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，並不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。
健康志願者靜脈注射羅哌卡因後耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全範圍。根據副交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。
毒性研究 據文獻報導，只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥理作用”和“藥物過量”）。
曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內後，發生驚厥。
生殖毒性 接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因後，因其對孕母的毒性作用，產後三天內幼仔的死亡數增多，列於新生仔死亡的第二位原因。
對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍生期及產後的大鼠進行研究，未見其對胎兒後期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。
另一大鼠圍生期及產後的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發現在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對孕母的毒性作用。
