鹽酸維拉帕米是非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，主要用作抗心律失常藥，兼有擴張血管，降低血壓的作用。該藥對心、腦、腎有一定的保護作用。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸維拉帕米片糖衣
- 主要適用症：心絞痛
- 不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）
- 劑型：片劑
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藥品名稱
鹽酸維拉帕米片糖衣
功能主治
用法與用量
通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。 1. 心絞痛：一般劑量為口服維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次口服。約在藥後8小時根據療效和安全評估決定是否增量。 2. 心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～320mg，分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速（未服用洋地黃的病人）成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次口服。年齡1～5歲：每日量4～8mg/Kg，一日分三次口服；或每隔8小時口服40～80mg。〉5歲：每隔6～8小時口服80mg。 3. 原發性高血壓：一般起始劑量為80mg，口服，一日三次。使用劑量可達每日 360～480mg。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為40mg，口服，一日三次。
不良反應
以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量並逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；噁心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，I度、II度或III度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴鹼性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率〈1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。
注意事項
1. 心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕後負荷（降低循環血管阻力）而代償，淨效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全（肺楔壓大於20mmHg或射血分數小於30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床症狀。
2. 預激綜合症：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合併心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報導，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。
3. 傳導阻滯：維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見（0.8%）。當出現顯著的I度房室傳導阻滯或逐漸發展成II或III度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥。
4. 肝功能損害：因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時，該類病人只需服用正常劑量的30%。
5. 腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。血液透析不能清除維拉帕米。
6. 神經肌肉傳導減弱：有報導維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經肌肉傳導，該類病人可能需要減量。
7.血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高於正常範圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報導。
8. 因維拉帕米可引起轉氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應定期監測肝功能。
臨床研究
【功效主治】 原發性高血壓。 【化學成分】 其化學名稱為：α-[3-[[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基-α-異丙基苯乙腈鹽酸鹽其結構式為：分子式：C27H38N2O4·HCl ，分子量：491.07。
【藥理作用】 藥理作用鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流，發揮其藥理學作用，但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主幹和小動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。可用於治療變異型心絞痛和不穩定型心絞痛。維拉帕米減少鈣離子內流，延長房室結的有效不應期，減慢傳導，可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率；減少陣發性室。
【藥物相互作用】 1 環磷醯胺、長春新鹼、甲基苄肼、強的松、長春鹼醯胺、阿黴素、順鉑等細胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。
2 苯巴比妥增加維拉帕米的清除。
3 雷米封顯著降低口服維拉帕米的生物利用度。
4 西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。
5 維拉帕米抑制乙醇的消除，導致血中乙醇濃度增加，可能延長酒精的毒性作用。
6 與β受體阻滯劑聯合使用, 可能增強對房室傳導、心率和/或心臟收縮的抑制作用。
7 長期服用維拉帕米，使地高辛血藥濃度增加50～75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動力學，使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時，須減少地高辛和洋地黃的劑量。
8 與血管擴張劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時，降壓作用疊加，應適當監測聯合降壓治療的病人。
9 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
10 維拉帕米與氟卡胺合用，可使負性肌力作用疊加，房室傳導延長。
11 維拉帕米可增加卡馬西平、環胞素、茶鹼的血藥濃度。
12 有報導維拉帕米增加病人對鋰的敏感性(神經毒性)。
13 動物實驗提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時使用時，需仔細調整兩藥劑量，避免過度抑制心臟。
14 服用維拉帕米前48小時內或服用後24小時不得服用丙吡胺。
【不良反應】 1 以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量並逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。
2 發生率在1～10%的不良反應：便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);噁心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%);皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉氨酶升高，伴或不伴鹼性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。
3 發生率<1%的不良反應：低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。
