鹽酸甲氧氯普胺

鹽酸甲氧氯普胺是鎮吐藥可用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦處傷後遺症、海軍作業以及藥物引起的嘔吐；也可用於急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互症等各種疾患之噁心、嘔吐症狀的對症治療；亦可用於診斷性十二指腸插管前用，有助於順利插管；胃腸鋇劑X光檢查，可減輕噁心、嘔吐反應；促進鋇劑通過。

基本介紹

• 中文名：鹽酸甲氧氯普胺
• 別名：甲氧氯普胺 ,胃復安
• 外文名：Metoclopramide
• 性狀：本品為無色的澄明液體
• 用法：肌內或靜脈注射

藥品名稱

鹽酸甲氧氯普胺

【別名】 甲氧氯普胺 ,胃復安

【外文名】Metoclopramide

性狀

本品為無色的澄明液體。

藥理毒理

本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-脛色胺4（5—HT4）受體激動效應，對5—HT3受體有輕充抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催款乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強胃和食管蠕動，並增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空，促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

動力學

進入血液循環後，13%~22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時，根據用量大小有別。作用開始時間：肌注10~15分鐘，靜注1~分鐘，持續時間一般為1~2小時，主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄，出可自乳汁排出。

用法用量

肌內或靜脈注射。成人，一次10~20mg(1~2支)，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6~14歲一次2.5~5mg。腎功能不全者，劑量減半。

不良反應

①較常見的不良反應為：昏睡、煩躁不安、疲怠無力；②少見的反應有：乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；③用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓。⑤大劑量長期套用可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等，可用苯海素等抗膽鹼藥物治療。

禁忌

⑴下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發作的頻率與嚴重性均可用藥面增加；③胃腸道出血，機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的功能增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；⑤不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。⑵下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；②腎衰，即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

注意事項

⑴對暈動病所致嘔吐無效。⑵醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現錐體外系症狀。⑷靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1~2分鐘注完，快速給藥可出現躁動不安，隨即進入昏睡狀態。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時。⑹本品遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。

孕婦用藥

有潛在致畸作用，孕婦不宜套用。

兒童用藥

小兒不宜長期套用。

老年用藥

老年人長期套用，容易出現錐體處系症狀。

相互作用

①與對乙醯氨基粉、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使用後在小腸內吸收增加。②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用，鎮靜作用均增強。③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用，甲氧氨普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。⑤由於可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控。⑥與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，後者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。⑧與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

藥物過量

⑴用藥過量症狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖拽步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。⑵藥物過量時，使用抗膽鹼藥物，治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助於錐體外系反應的制止。

規格

1ml；10mg