美替洛爾為β腎上腺素受體阻斷藥（β阻滯劑），阻斷心肌的β受體，減慢心率，抑制心臟收縮力與房室傳導，循環血流量減少，心肌氧耗量降低。它可抑制腎素的釋放，故血漿腎素的濃度下降。臨床上用於治療多種原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果較好）、竇性及室上性心動過速，心房顫動等，但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常，當其他藥物無效時，可試用本品。
基本介紹
- 藥品名稱：美替洛爾
- 是否處方藥：非處方藥
- 運動員慎用：非慎用
- 是否納入醫保：未納入
- 英文名稱：metipranolol
- 英文別名：methypranol
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,藥物說明,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：美替洛爾
英文名稱：metipranolol
英文別名：methypranol; 4-{2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy}-2,3,6-trimethylphenyl acetate; [4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-2,3,6-trimethylphenyl] acetate; Trimepranol; Turoptin;
CAS號：22664-55-7
分子式：C17H27NO4
分子量：309.40100
精確質量：309.19400
PSA：67.79000
LogP：2.66570
物化性質
密度：1.068g/cm3
沸點：458.7ºC at 760mmHg
閃點：231.2ºC
折射率：1.512
蒸汽壓：3.29E-09mmHg at 25°C
安全信息
海關編碼：2922509090
藥物說明
劑型
1.鹽酸美替洛爾滴眼液：5ml∶15mg。2.美替洛爾滴眼液：0.1%，0.3%，0.6%。貯法：於25℃或以下保存。
藥理作用
本藥為非選擇性的β-腎上腺素受體阻滯藥，無膜穩定作用或內源性擬交感活性，中到高度脂溶性。主要通過減少房水的生成來降低眼內壓，其作用是基於特異的β-腎上腺素受體阻滯作用。本藥亦可輕微增加房水的排出，這種作用可能與減少虹膜根部-睫狀體的血流有關。
藥代動力學
本藥5%經角膜吸收，對青光眼0.5～3h起初始反應，2～7h達峰值效應。單劑給予本藥後，其對青光眼的持續時間至少為24h。本藥主要代謝產物是去乙醯美替洛爾，其作用效力與原型藥物相同。本藥能夠粘著於角膜和內眼的結構，其藥代動力學半衰期約為3h，其藥效學半衰期可達18h。
適應症
本藥具降低眼壓作用，可用於：
1.高眼壓症。
2.慢性開角型青光眼、無晶體性青光眼以及其他特殊類型的青光眼，如囊性青光眼、色素型青光眼、先天性青光眼和出血性青光眼等。
3.白內障摘除後降低眼內壓。
禁忌症
1.對本藥過敏者。
2.支氣管哮喘患者。
3.阻塞性肺疾病患者。
4.支氣管高反應性者。
5.充血性心力衰竭患者。
6.嚴重心動過緩者。
7.Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯者。
8.角膜營養不良者。
9.心源性休克患者。
注意事項
1.慎用：
(1)糖尿病患者(增強胰島素所致低血糖反應)。
(2)甲狀腺功能亢進/甲狀腺毒症患者。
(3)重症肌無力患者。
(4)腦血管功能障礙或周圍血管疾病患者。(眼部用藥能引起一些全身的吸收，故口服和眼部用藥的慎用情況是一致的)。
2.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
3.藥物對妊娠的影響：尚不明確。本藥可透過胎盤，孕婦用藥應權衡利弊。從預產期前的第3天起不要使用本藥，否則，應對新生兒密切監護3天，以觀察可能出現的呼吸抑制以及脈率、血壓和血糖下降。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。
4.藥物對哺乳的影響：本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)眼內壓。(2)血壓和脈搏。(3)角膜檢查(裂隙燈檢查，每4～6周1次)。
6.角膜接觸鏡配戴者在滴藥前應摘除眼鏡，給藥後5～10min再戴上眼鏡。
7.患有心絞痛或高血壓的老年患者用藥時應逐漸加量，以避免不良反應的發生。
8.即將進行麻醉或外科手術的患者使用本藥可能出現心肌抑制，故用藥時應慎重。
9.應避免突然停藥，推薦至少用1～2周的時間逐漸撤藥。
10.藥物過量的表現：
(1)合併心率和心臟收縮性抑制的心臟抑制作用。
(2)如藥物透過血-腦脊液屏障，可能出現鎮靜或興奮，以及因支氣管痙攣而出現的呼吸困難等。
(3)低血糖(主要出現在兒童)。(藥物過量的最嚴重表現通常只在用藥12h後出現)。
11.藥物過量的處理：
(1)緩慢靜注或肌注0.5～1.0mg奧西那林。
(2)先靜脈輸注0.2mg/kg的高血糖素，接著給予一支鹽酸甲氧氯普胺或10～20mg三氟丙嗪作為抗吐劑。在其後的12h內給予0.5mg/kg的高血糖素，以改善心排血量。
(3)可給予其他的對症支持治療，出現嚴重的危及生命的不良反應時應立即採取搶救措施。
不良反應
1.心血管系統：可出現心動過緩、心臟功能失調、心功能不全加重、血壓下降、周圍循環障礙、心絞痛加劇。
2.中樞神經系統：可出現中樞神經紊亂、頭痛、麻木感、肢端發冷、睡眠紊亂。
3.呼吸系統：可能使呼吸道阻力增加，易發生支氣管痙攣的患者可能會出現呼吸困難。
4.肌肉骨骼系統：可出現肌痙攣和肌無力。
5.胃腸道：可出現胃腸不適、噁心、嘔吐、頑固性便秘、口乾。
6.血液：可出現血液計數改變。
7.皮膚：少數患者可出現皮疹、接觸性皮炎、皮膚刺激性等皮膚反應。
8.眼：可出現輕微而短暫的燒灼感、淚液分泌減少、角膜敏感性降低、結膜炎、可逆性葡萄膜炎。
用法用量
成人經眼給藥：2次/d，1次1滴，滴入結膜囊內，或遵醫囑。如果眼壓下降不充分，可繼續用較高劑量進行治療。
藥物相互作用
1.本藥與含有腎上腺素的藥物合用可引起瞳孔散大。
2.含腎上腺素或匹魯卡品的滴眼劑可增強本藥的降眼壓作用。
3.與口服β-腎上腺素受體阻滯藥合用可在全身和眼內引起相加的β-腎上腺素受體阻滯作用。
4.與口服鈣拮抗藥、消耗兒茶酚胺的藥物或β-腎上腺素受體阻滯藥合用可使低血壓和(或)心動過緩的發生率增加。
5.與乙醚合用可導致毒性增加。
