化合物簡介
基本信息
化學式:C22H25Cl2N3O
分子量:418.359
CAS號:79307-93-0
理化性質
密度:1.25g/cm
熔點:225-229ºC
沸點:533.9ºC
閃點:276.7ºC
外觀:白色結晶性粉末
藥品簡介
藥理作用
鹽酸氮卓斯汀具有強力抗組胺藥理活性,是所有抗組胺藥物中最強的,同時具有全面抗炎性介質的作用。
適應症
過敏性患者。
用法用量
口服一次2mg,一日2次,早飯前1小時服用一次,晚上臨睡前服用一次,或遵醫囑。
6歲以上兒童用藥同成用法用量。
不良反應
口服給藥時副作用主要表現為輕微嗜睡、口乾和倦怠等。不良反應率極低,且輕微,患者對其耐受性良好,一般能自然緩解,不需特別處理。
藥典信息
來源
本品為(±)4-(4-氯苄基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜䓬-4-基)-1(2H)-2,3-二氮雜萘酮鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C22H24ClN3O•HCI不得少於99.0%。
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末,無臭。
本品在甲醇中略溶,在水或乙醇中微溶,在冰醋酸中溶解。
鑑別
1、取本品適量,加水溶解並稀釋製成每1mL中約含30μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收,在264nm的波長處有最小吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。
檢查
旋光度
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液(必要時可超聲助溶),依法測定(通則0621),旋光度為-0.01°至+0.01°。
酸度
取本品50mg,加水30mL使溶解(必要時可超聲助溶),依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置200mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以4%三乙胺溶液(用磷酸調節pH值至6.0)-乙腈-甲醇(50:18:32)為流動相,檢測波長為289nm,進樣體積20μL。
系統適用性要求:理論板數按氮䓬斯汀峰計算不低於3000,氮䓬斯汀峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面 積不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍(0.2%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(0.5%)。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定。
內標溶液:取乙酸乙酯適量,加50%N,N-二甲基甲醯胺溶液製成每1mL中約含乙酸乙酯80µg的溶液。
供試品溶液:取本品約0.1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入5mL內標溶液使溶解,密封。
對照品溶液:精密稱取甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮與二氯甲烷各適量,加內標溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含甲醇60µg、乙醇100µg、丙酮100µg、異丙醇100µg與二氯甲烷12µg的混合溶液,精密量取5mL,置頂空瓶中, 密封。
色譜條件:以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始溫度為40℃,維待8分鐘,以每分鐘60°C速率升溫至160℃,維持2分鐘,檢測器溫度為250°C,進樣口溫度為200℃,頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為15分鐘。
系統適用性要求:對照品溶液色譜圖中,各成分峰之間的分離度均應符合要求。
測定法:取供試品溶液與對照品溶液,分別頂空進樣,記錄色譜圖。
限度:按內標法以峰面積計算,甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加無水甲酸5mL與醋酐30mL溶解後,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於41.84mg的C22H24CIN3O•HCI。
類別
H1受體拮抗劑。
貯藏
密封保存。
製劑
1、 鹽酸氮䓬斯汀片。
2、鹽酸氮䓬斯汀鼻噴霧劑。