敏奇

敏奇（鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑），適應症為抗過敏。用於治療過敏性季節性鼻炎和過敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打噴嚏及鼻癢。適用於成人或12歲及12歲以上兒童。

基本介紹

• 藥品名稱：敏奇
• 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：耳鼻喉科用藥

成份

本品有效成份為鹽酸氮䓬斯汀，其化學名為4-(對氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氫氮䓬基)-2,3-二氮雜萘-1(2H)-酮鹽酸鹽。
其結構式為：
分子式：C₂₂H₂₄N₃OCl•HCl
分子量：418.4

性狀

本品為無色透明液體，撳壓閥門，藥液即成霧狀噴出。

適應症

抗過敏。
用於治療過敏性季節性鼻炎和過敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打噴嚏及鼻癢。適用於成人或12歲及12歲以上兒童。

規格

10ml:10mg，每瓶0.07ml，含鹽酸氮䓬斯汀0.07mg。

用法用量

擺正頭位（避免後仰）噴鼻，每次每鼻孔噴2噴，一日2次，或遵醫囑。附使用說明。

不良反應

本品不良反應的發生率較低（＜2%），臨床試驗中不良症狀表現為：嗜睡、鼻乾、口乾、多夢、腹痛、頭暈、眩暈、咳嗽、臉紅等，如使用不當（如頭後仰）可能會產生辛辣味、噁心，嘔吐等症狀。

禁忌

對鹽酸氮䓬斯汀過敏者禁用。

注意事項

應在醫生指導下正確用藥；為了正確使用本品並獲得較好的療效，請仔細閱讀“注意事項”和“使用說明”；首次用藥或用藥後貯存超過3天后再次用藥應連續按壓幾次，直到有均勻的霧狀噴出；用藥後請將藥品放在兒童觸摸不到的地方；如被兒童誤服用請立即與專業醫生聯繫；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，服藥後不宜駕駛車輛、操作機器和高空作業等需要精神集中的工作；鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時用會導致眩暈、嗜睡、加重神經中樞系統抑制，因此應避免同時用藥；妊娠或哺乳期婦女只有在無適應選擇餘地時才使用本品；避免噴入眼中。

孕婦及哺乳期婦女用藥

根據非臨床毒理研究，儘管鹽酸氮䓬斯汀無致畸和生殖毒性，但對於孕婦和哺乳期婦女用藥研究數據尚不充分，因此只在孕婦和哺乳期婦女無適當選擇時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但是由於乳汁是代謝的途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡避免使用。

兒童用藥

6歲以上的兒童用藥同成人用法用量；尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。

老年用藥

超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，因此無法得出有效結論，60歲以上和60歲以下患者用藥後發生的不良反應相似。

藥物相互作用

在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經系統抑制。口服鹽酸氮䓬斯汀（4mg 2次/天），同時口服西咪替丁（150mg 2次/天）可使鹽酸氮䓬斯汀的生物利用度提高65%。 口服鹽酸氮䓬斯汀同時分別口服紅黴素（500mg 3次/天，連續7天）和酮康唑（200mg 2次/天，連續7天），紅黴素對鹽酸氮䓬斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響，但對鹽酸氮䓬斯汀的血藥濃度測定有干擾。

藥物過量

尚無使用本品過量的報告。由於本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不會引起臨床上其它顯著的不良反應。臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用，到目前為止尚不知道鹽酸氮䓬斯汀的解藥，如使用藥物過量應立即採取相應的措施。

臨床試驗

經國家食品藥品監督管理局批准，該品由中國人民解放軍總醫院、北京大學人民醫院、中南大學湘雅醫院採用隨機單盲、平行、陽性藥對照試驗方法進行了多中心臨床。研究對象為成年男女，並診斷為過敏性鼻炎患者，採用一次每鼻孔噴2噴，一日2次的給藥方法，觀察患者陣發性噴嚏、流涕、鼻堵、鼻癢、鼻黏膜蒼白水腫症狀變化，根據症狀體徵積分下降指數和治療前後的有關檢查，對其有效性和安全性進行評價。經對112例患者2周的治療結果表明：鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑對噴嚏、流涕、鼻堵、鼻癢、鼻黏膜蒼白水腫等症狀改善快、作用明顯，有效率為96.52%。
臨床過程中未發現鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑有嚴重不良反應。其不良反應表現為嗜睡、鼻乾、口乾等，以口乾相對居多，但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。經對患者用藥前和用藥後的心率、血壓、血常規、肝功能、腎功能、心電圖等全身安全性指標的檢查未見異常。說明鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑對心、肝、腎及外周血象無明顯的毒副作用。

藥理毒理

藥理作用
鹽酸氮䓬斯汀及其主要代謝產物是組胺H₁受體拮抗劑，具有抗組胺及抗過敏作用。
毒理研究
遺傳毒性：Ames實驗、DNA損傷修複試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠口服鹽酸䓬斯汀30mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240倍）時，對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6mg/kg/天（以mg/m[sup]2[/sup]計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的550倍），大鼠的動情同期延長，交配活動及懷孕數量減少。黃體數及植入數降低，但植入率不受影響。小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎兒毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎兒毒性。這些在高暴露量下觀察到的風骼異常與人類的相關性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。
致癌試驗：大鼠和小鼠口服鹽酸氮䓬斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（mg/m[sup]2[/sup]計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240和100倍），連續24個月，未發現致癌性。

藥代動力學

吸收與分布：鹽酸氮䓬斯汀鼻腔用藥的藥代動力學研究較少。有文獻報導0.56mg鼻腔給藥後平均穩態血槳濃度正常人為0.26ug/L，鼻炎患者為0.65ug/L，這可能是由於鼻炎患者的鼻黏膜通透性增加的結果。鼻腔給藥約10分鐘起效，藥效可持續10-12小時，2-3小時後過到血藥濃度，生物利用度可達到40%。
代謝與消除：鹽酸氮䓬斯汀在細胞色素酶P450作用下經過氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮䓬斯汀，鼻噴霧劑給藥由於主要代謝產物脫甲基氮䓬斯汀濃度低於分析檢測限，因此未能檢測。鼻噴霧劑給藥後，當鹽酸氮䓬斯汀達到穩態時，脫甲基氮䓬斯汀的血藥濃度是氮䓬斯汀的20%-50%。
體外實驗表明血槳蛋白與鹽酸氮䓬斯汀和脫甲基氮䓬斯汀結合率分別為88%和97%。
鼻腔用藥後，鹽酸氮䓬斯汀的消除仍然是通過糞便和尿排出。

貯藏

密封，在陰涼(不超過20℃)處保存。

包裝

棕色玻璃瓶加定量泵包裝，1瓶/盒。

有效期

36個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH10772004

批准文號

國藥準字H20041039

生產企業

貴州雲峰藥業有限公司

核准日期

2010年02月02日