鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑

成份

鹽酸氮卓斯汀。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

作用類別

抗過敏藥

適應症

季節性過敏性鼻炎（花粉症），常年性過敏性鼻炎。

規格

10mg:10ml

用法用量

噴藥時保持頭部直立，詳見說明書。1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次，或遵醫囑。

不良反應

本品不良反應的發生率較低（＜2%），臨床試驗中不良症狀表現為：嗜睡、鼻乾、口乾、多夢、腹痛、頭暈、眩暈、咳嗽、臉紅等，如使用不當（如頭後仰）可能會產生辛辣味、噁心，嘔吐等症狀。

禁忌

對本品任何成分過敏患者禁用。

注意事項

應在醫生指導下正確用藥；為了正確使用本品並獲得較好的療效，請仔細閱讀“注意事項”和“使用說明”；首次用藥或用藥後貯存超過3天后再次用藥應連續按壓幾次，直到有均勻的霧狀噴出；用藥後請將藥品放在兒童觸摸不到的地方；如被兒童誤服用請立即與專業醫生聯繫；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，服藥後不宜駕駛車輛、操作機器和高空作業等需要精神集中的工作；鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時用會導致眩暈、嗜睡、加重神經中樞系統抑制，因此應避免同時用藥；妊娠或哺乳期婦女只有在無適應選擇餘地時才使用本品；避免噴入眼中。

孕婦及哺乳期婦女用藥

根據非臨床毒理研究，儘管鹽酸氮卓斯汀無致畸和生殖毒性，但對於孕婦和哺乳期婦女用藥研究數據尚不充分，因此只在孕婦和哺乳期婦女無適當選擇時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但是由於乳汁是代謝的途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡避免使用。

兒童用藥

6歲以上的兒童用藥同成人用法用量；尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。

老年用藥

超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，因此無法得出有效結論，60歲以上和60歲以下患者用藥後發生的不良反應相似。

藥物相互作用

在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經系統抑制。口服鹽酸氮卓斯汀（4mg 2次/天），同時口服西咪替丁（150mg 2次/天）可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服鹽酸氮卓斯汀同時分別口服紅黴素（500mg 3次/天，連續7天）和酮康唑（200mg 2次/天，連續7天），紅黴素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響，但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。

藥理毒理

吸收與分布：鹽酸氮卓斯汀鼻腔用藥的藥代動力學研究詳細，吸收與分布：鹽酸氮卓斯汀鼻腔用藥的藥代動力學研究較少。有文獻報導0.56mg鼻腔給藥後平均穩態血槳濃度正常人為0.26ug/L，鼻炎患者為0.65ug/L，這可能是由於鼻炎患者的鼻黏膜通透性增加的結果。鼻腔給藥約10分鐘起效，藥效可持續10~12小時，2~3小時後過到血藥濃度，生物利用度可達到40%。代謝與消除：鹽酸氮卓斯汀在細胞色素酶P450作用下經過氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮卓斯汀，鼻噴霧劑給藥由於主要代謝產物脫甲基氮卓斯汀濃度低於分析檢測限，因此未能檢測。鼻噴霧劑給藥後，當鹽酸氮卓斯汀達到穩態時，脫甲基氮卓斯汀的血藥濃度是氮卓斯汀的20%~50%。體外實驗表明血槳蛋白與鹽酸氮卓斯汀和脫甲基氮卓斯汀結合率分別為88%和97%。鼻腔用藥後，鹽酸氮卓斯汀的消除仍然是通過糞便和尿排出.