鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑

成份

本品主要成份為：鹽酸氮卓斯汀
其化學名稱為：（左右旋）-4-(氯苯基)甲基-2-（六氫-1-甲基-1H-環己亞-4-胺）-（2H）-二氮雜萘酮氯化氫
其結構式為：

分子式：C₂₃H₂₄CIN₃O·HCl
分子量：418.37

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

季節性過敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)
常年性過敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)

規格

10ml：10mg

用法用量

1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次(相當於每日0.56mg鹽酸氮䓬斯汀劑量)或遵醫囑。噴藥時保持頭部直立。(見使用方法)
在症狀消失前應堅持使用愛賽平鼻噴劑，但連續使用不超過6個月。

不良反應

少數患者噴藥時會產生鼻黏膜刺激，個別患者出現鼻衄。若給藥方法不正確（如頭部後仰）用藥時會有苦味的感覺，偶爾會產生噁心症狀。

禁忌

對鹽酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用，6歲以下兒童禁用。

注意事項

見[孕婦及哺乳期婦女用藥]

孕婦及哺乳期婦女用藥

儘管對動物進行超大劑量的藥物試驗並沒有產生藥物的畸形反應，但妊娠前3個月婦女，治療上不推薦使用該藥物。嚴禁哺乳期母親使用本品。

兒童用藥

6歲以上兒童用藥同成人用法用量。

老年用藥

見用法和用量。

藥物相互作用

未發現與其他藥物有相互作用。

藥物過量

動物試驗表明過高的口服量可以導致中樞神經系統的症狀，一旦這種情況出現，即應對症治療或進行支持療法，無特異的解毒劑。

藥理毒理

鹽酸氮卓斯汀為一種新結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H₁受體拮抗劑特點。動物實驗數據表明，高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應中某些化學介質的合成和釋放(例如：白三烯、組胺、5-羥色胺)
鼻噴給藥時，在允許套用的最大劑量下，未檢測到局部毒性反應或器官特異性毒性反應。

藥代動力學

一般特點：
口服藥物後，鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收，絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響。分布的容量高表明分布主要在周圍組織，蛋白質結構水平相對較低(80%-90%)單藥給予鹽酸氮卓斯汀後，血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時，治療性的活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀大約45小時。排泄主要經過糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進行腸肝循環。反覆每天鼻噴套用0.56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當於1噴/每鼻孔，2次/天)，健康志願者鹽酸氮卓斯汀C_max穩態血漿濃度為0.27ng/ml，其活性代謝產物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低於定量的水平可以被檢測到(0.12ng/ml)。
病人特點：
過敏性鼻炎患者反覆套用藥物後，與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高，從而表明全身對藥物吸收的水平高(主要可能由於藥物可以較好穿透發炎的鼻黏膜，便於吸收)。每日用藥總劑量0.56mg/ml的鹽酸氮卓斯汀後(例如：1噴/每鼻孔，2次/日)用藥2小時後觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如：2噴/每鼻孔，2次/日)氮卓斯汀的平均血漿濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例分布的。儘管病人吸收藥物水平相對較高，經計算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥全身藥物暴露水平低大約8倍(治療過敏性鼻炎的口服用藥劑量為4.4mg鹽酸氮卓斯汀)。