氮卓斯汀

除具有抗組胺作用外，尚具抑制白三烯的釋放作用。作用強而持久。對引起過敏反應的白三烯和組胺等物質的產生、釋放有抑制和直接的拮抗作用，可抑制試驗性喘息和鼻過。

基本介紹

• 藥品名稱：氮卓斯汀
• 別名：Azelastine
• 主要適用症：防治支氣管哮喘
• 藥品類型：抗組胺藥

基本信息

中文名稱：氮卓斯汀

中文別名：4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;

4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓)二氮雜萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氫-1-甲基-1H-氮雜卓-4-基)二氮雜萘酮;

英文名稱：Azelastine

英文別名：4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;

CAS號：58581-89-8

分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O

分子量：381.89800

精確質量：381.16100

PSA：38.13000

LogP：4.23540

物化性質

外觀與性狀：白色晶體粉末

密度：1.25 g/cm

沸點：533.9ºC at 760 mmHg

閃點：276.7ºC

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關編碼：2933990090

危險品運輸編碼：1557

危險類別碼：R50/53; R23/25

安全說明：S61; S60; S45

RTECS號：CY5950000

危險品標誌：N; T

氮卓斯汀相關藥品說明書信息

適應症

可用於蕁麻疹、過敏性哮喘、過敏性鼻炎等，作用強而持久。

用法用量

口服：1.每次1～4mg，每天2次。2.6～12歲兒童，每次2mg，每天2次。

藥理作用

本品除具有拮抗組胺作用外，尚有多種抗過敏作用，本品對引起過敏反應的白三烯和組胺等物質的產生、釋放有抑制和直接的拮抗作用，可抑制試驗性喘息和鼻過敏。

藥物相互作用

乙醇可增加本品的中樞抑制作用。

藥代動力學

本品口服後，t_max為3～4h。消除半衰期約為16h。口服後主要在肝臟代謝，120h內25%經腎臟排泄，53.2%經消化道排泄，72h內僅有2.5%以原形從尿中排出，1.2%從糞便排出。鼻內給藥後，約40%進入體循環。在肝內代謝。

劑型與規格

片劑：0.5mg，1mg。2.鼻噴霧劑：0.1%。

不良反應

可見嗜睡，偶有倦怠感，發生率3%～18%，味覺異常也較為常見，發生率2%～26%；其他不良反應較少見，偶有口乾、噁心、手足麻木、腹痛、腹瀉、食慾缺乏、臉面發熱、體重增加，也有轉氨酶活性上升，出現藥疹等，其發生率均在5%以下。

注意事項

使用本品易產生嗜睡、頭暈的患者，用藥後不宜從事駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥後請將藥品放在兒童拿不到的地方。如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯繫；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免使用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇餘地時才使用本品。

禁用慎用

可有嗜睡、倦怠感、口渴、口內皸裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、面部發熱、呼吸困難、手足麻木、搖晃感、皮疹、轉氨酶升高等。有嗜睡作用，駕駛員及具危險性的機械操作者應禁用；妊娠婦女慎用。