富馬酸依美斯汀滴眼液，用於暫時緩解過敏性結膜炎的體徵和症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：富馬酸依美斯汀滴眼液
- 別名： 埃美丁
- 外文名稱：Emedastine Difumarate Eye Drops
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：暫時緩解過敏性結膜炎的體徵和症狀。
- 用法用量：患眼每次1滴，每日2次
- 不良反應：詳見下文
- 主要用藥禁忌：對富馬酸依美斯汀和本藥中任何成分過敏禁用
- 劑型：滴眼劑
- 是否納入醫保：納入
- 批准文號：H20100207
- 藥品名稱：富馬酸依美斯汀滴眼液
- 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,警告,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,妊娠分級,
成份
活性成份：富馬酸依美斯汀
化學名稱：1H-苯並咪唑，1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氫-4-甲基-1H-1，4-雙氮-1-y1)，(E)-2-丁烯二酸酯(1：2) 二富馬酸鹽。
其結構式為：
化學名稱：1H-苯並咪唑，1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氫-4-甲基-1H-1，4-雙氮-1-y1)，(E)-2-丁烯二酸酯(1：2) 二富馬酸鹽。
其結構式為：
分子式：C17H26N4O·2C4H4O4
分子量：534.57
每毫升埃美丁含0.884 mg 富馬酸依美斯汀(相當於0.5 mg依美斯汀)。
防腐劑 ：0.01%苯扎氯銨。
非活性成分 ：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥丙甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉(調節pH)，蒸餾水。
分子量：534.57
每毫升埃美丁含0.884 mg 富馬酸依美斯汀(相當於0.5 mg依美斯汀)。
防腐劑 ：0.01%苯扎氯銨。
非活性成分 ：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥丙甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉(調節pH)，蒸餾水。
性狀
無色至微黃色澄明液體。pH約為7.4，滲透壓約為300 mOsm/kg。
適應症
用於暫時緩解過敏性結膜炎的體徵和症狀。
規格
5ml；2.5mg(0.05%)
用法用量
推薦量為患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。
不良反應
在持續42天的臨床對照試驗中，最常見的不良反應是頭疼(11%)。
小於5%的患者出現下列併發症 ：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼乾、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的症狀相似。
小於5%的患者出現下列併發症 ：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼乾、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的症狀相似。
禁忌
對富馬酸依美斯汀和本藥中任何成分過敏者禁用。
警告
本藥只用於眼部滴用，不能用於注射或口服。
注意事項
警告：本品只用於眼部滴用，不能用於注射或口服。
患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用本藥治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因本藥中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘後才能重新戴用隱形眼鏡。不能套用本藥治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激症狀。
患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用本藥治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因本藥中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘後才能重新戴用隱形眼鏡。不能套用本藥治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激症狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 ：
妊娠類別B。在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產期和圍產後的研究。
在人眼最大用藥量的15，000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產期和圍產後的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70，000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦中還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由於動物研究的結果並不總是能預計人的反應，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
哺乳期婦女：
給大鼠口服依美斯汀後，在乳汁中發現藥品。目前尚不清楚眼部滴用後，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發現一定量的依美斯汀。不管怎樣，當給哺乳期婦女套用依美斯汀時，應特別謹慎。
妊娠類別B。在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產期和圍產後的研究。
在人眼最大用藥量的15，000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產期和圍產後的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70，000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦中還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由於動物研究的結果並不總是能預計人的反應，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
哺乳期婦女：
給大鼠口服依美斯汀後，在乳汁中發現藥品。目前尚不清楚眼部滴用後，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發現一定量的依美斯汀。不管怎樣，當給哺乳期婦女套用依美斯汀時，應特別謹慎。
兒童用藥
尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
有報導每天口服本品15 mL相當於7.5 mg，可引起嗜睡和不適。對用藥過量的病例，可採取對症和支持療法。
藥理毒理
藥理作用：
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。體內研究表明，本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變存在著濃度相關的抑制關係。依美斯汀對腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒有作用。
毒理研究
致癌作用、致突變和對生育功能的損害 ：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002 mg/kg/天的80，000及26，000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修複合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體交換試驗以及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發突變的作用。
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。體內研究表明，本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變存在著濃度相關的抑制關係。依美斯汀對腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒有作用。
毒理研究
致癌作用、致突變和對生育功能的損害 ：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002 mg/kg/天的80，000及26，000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修複合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體交換試驗以及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發突變的作用。
藥代動力學
在人眼中滴用依美斯汀後，只有少量被全身吸收。在10例健康志願者的研究中，雙眼滴用0. 05%依美斯汀，每日2次，持續15天，藥物原形的血漿濃度一般低於可測試值(<0.3 ng/mL)。可測量的樣本中，依美斯汀的量為0.30-0.49 ng/mL。口服依美斯汀後血漿半衰期為3-4小時。口服後24小時，口服劑量的44%可在尿中發現，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結合的形式從尿中排出。另外還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的5'-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
貯藏
保存於4-30℃。開蓋1個月後應丟棄。
包裝
裝於5毫升DROP-TAINERTM塑膠滴瓶中，1支/盒。
有效期
24個月
執行標準
進口藥品註冊標準：JX20010373
妊娠分級
FDA妊娠分級：B
