鹽酸文拉法辛

鹽酸文拉法辛，是一種有機化合物，化學式為C₁₇H₂₈ClNO₂，是一種抗抑鬱藥。

基本介紹

• 中文名：鹽酸文拉法辛
• 外文名：Venlafaxine Hydrochloride
• 化學式：C17H28ClNO2
• 分子量：313.863
• CAS登錄號：99300-78-4
• EINECS登錄號：200-659-6
• 熔點：207 至 209 ℃
• 沸點：397.6 ℃
• 密度：1.394 g/cm
• 外觀：白色結晶性粉末
• 閃點：194.2 ℃
• 安全性描述：S26；S37/39
• 危險性符號：Xi
• 危險性描述：R36/37/38

化合物簡介

基本信息

化學式：C₁₇H₂₈ClNO₂

分子量：313.863

CAS號：99300-78-4

EINECS號：200-659-6

理化性質

密度：1.394g/cm

熔點：207-209ºC

沸點：397.6ºC

閃點：194.2ºC

外觀：白色結晶性粉末

藥品簡介

適應症

各種類型抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症及廣泛性焦慮症。

不良反應

常見的不良反應為 ：胃腸道不適（噁心、口乾、厭食、便秘和嘔吐）、中樞神經系統異常（眩暈、嗜睡、夢境怪異、失眠和緊張）、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常（陽萎、射精異常、性慾降低）。

偶見不良反應為 ：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。

不良反應多在治療的初始階段發生，隨著治療的進行，這些症狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。

用法用量

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天（間隔時間不少於4天。每次增加75mg/天）。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25- 50%。老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外注意。如果用文拉法辛治療6周以上，建議逐漸停藥，所需的時間不少於2周。 用藥須知本品緩釋膠囊應在每天相同的時間與食物同時服用，每天1次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎後服用或化在水中服用。

注意事項

對本品過敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。 某些病人服用文拉法辛後會出現血壓持續高，對服用本品的病人，應定期監測血壓。若出現血壓持續升高，應減小劑量或停藥。

藥典信息

來源

本品為(±)-1-[2-(N,N-二甲基氨基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環己醇鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₁₇H₂₇NO₂•HCI不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中幾乎不溶，在稀鹽酸中易溶。

鑑別

1、取本品約10mg，加枸櫞酸-醋酐試液約0.5mL，搖勻，置沸水浴中加熱數分鐘，即顯血紅色。

2、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在225nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1265圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

酸度

取本品0.50g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~6.0。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

色譜條件：用辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈-0.1mol/L磷酸二氫鉀溶液（25:75）為流動相，檢測波長為225nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：理論板數按文拉法辛峰計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.1倍（0.1%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加50%N,N-二甲基甲醯胺溶液2mL使溶解，密封。

對照品溶液：分別取甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、環己烷與甲苯各適量，精密稱定，用50%N,N-二甲基甲醯胺溶液定量稀釋製成每1mL中分別含甲醇0.15mg、乙醇0.25mg、乙醚0.25mg、丙酮0.25mg、異丙醇0.25mg、二氯甲烷30µg、正己烷14.5µg、乙酸乙酯0.25mg、四氫呋喃36µg、環己烷0.194mg與甲苯44.5µg的混合溶液，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始溫度為40℃，維持10分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至140°C，然後以每分鐘30℃的速率升溫至220℃，維持2分鐘，進樣口溫度為200℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峰之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峰面積計算，甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、環己烷與甲苯的殘留量均應符合規定。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10mL與醋酐30mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.39mg的C₁₇H₂₇NO₂•HCI。

類別

抗抑鬱藥。

貯藏

密封，在乾燥處保存。

製劑

1、鹽酸文法拉辛膠囊。

2、鹽酸文法拉辛緩釋片。

安全信息

安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.

穿戴適當的手套和眼睛/面保護。

風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。