鹽酸文拉法辛片

成份

本品主要成份：鹽酸文拉法辛
化學名：(±)–1–[2–(二甲胺基)–1–(4–甲氧苯基)乙基]–環己醇鹽酸鹽
分子式：C₁₇H₂₇NO₂HCl
分子量：313.87

適應症

適用於各種類型抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症，及廣泛性焦慮症。

用法用量

口服，開始劑量為一次25mg，一日2-3次。視病情逐漸增至一日75mg-225mg，分2-3次服用。最高量為一日350mg。可與食物同時服用。或遵醫囑。

不良反應

常見食慾下降，便秘，噁心，嘔吐，眩暈，口乾，鎮靜，出汗（包括夜汗），虛弱 / 疲倦，高血壓，緊張不安，呵欠，性功能異常等。文拉法辛被突然停用、劑量降低或逐漸減少時，有報導以下的症狀：輕躁狂、焦慮、激越、緊張不安、精神混亂、失眠或其它睡眠干擾、疲勞、嗜睡、感覺異常、頭昏、驚厥、眩暈、頭痛、耳鳴、發汗、口乾、厭食、腹瀉、噁心或嘔吐。絕大多數的停藥反應是輕度的並且無需治療即可恢復。

禁忌

1.閉角型青光眼、癲癇患者慎用;
2.嚴重心臟疾患、高血壓、甲狀腺疾病、血液病患者慎用;
3.肝腎功能不全者慎用;
4.孕婦和兒童應慎用。

注意事項

1.對使用文拉法辛的患者應當密切觀察臨床症狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間。必須考慮可能存在自殺企圖的風險，尤其對抑鬱症患者，應當採用藥物的最小起始量以減少過量的風險;
2.臨床症狀的惡化和自殺風險：患有抑鬱症的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑鬱藥物，他們的抑鬱症都有可能惡化，並有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險一直會持續到病情發生明顯緩解時為止。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

兒童用藥

兒童應慎用。

藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至是致命的副作用。使用單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14天后方可使用本品，使用本品的患者需停藥7天后方可使用單胺氧化酶抑制劑。本品與甲氰咪呱合用，可使文拉法辛清除率降低。本品對細胞色素P450ⅡD6酶有弱的抑制作用，因此有和其他通過此酶代謝的藥物發生相互作用的可能。

藥物過量

一般處理措施與其它抗抑鬱藥過量相似，保證氣道通暢和適當的吸氧和換氣，監測心率和生命體徵，採用一般性的支持和對症治療。不推薦採用催吐，對於出現症狀或服藥不久的患者可進行洗胃，洗胃時保持呼吸道通暢。可考慮使用活性碳(可限制藥物的吸收)。因為藥物有較大的分布容積，強利尿、透析、血液灌注以及換血療法可能療效不大。目前尚無特殊的解毒藥。處理藥物過量時。應考慮到同時服用多種藥物的可能。醫生應聯繫毒物控制中心獲取進一步的信息。

藥理毒理

藥理作用
非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽鹼受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。
毒理研究
遺傳毒性
文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。
生殖毒性
按mg/m2推算(以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0．25倍。
致癌性
小鼠經口給予文拉法辛劑量高達120 mg/kg/天(最大人推薦劑量的1.7倍)連續18個月，大鼠經口給予文拉法辛劑量高達120 mg/kg/天(雄性大鼠和雌性大鼠的文拉法辛血藥濃度分別為最大推薦人用劑量時人血藥濃度的1倍和6倍,但O-去甲基文拉法辛水平低於人體)連續24個月，未見腫瘤發生率增加。

鹽酸文拉法辛片

基本介紹

成份

適應症