鹽酸多塞平乳膏劑

本品為非巢體抗組胺藥物，可阻斷H1受體，其阻斷H1受體的作用比苯海拉明強775倍，比羥嗪強56倍，比賽庚啶強11倍，能抑制組胺的釋放，迅速減輕瘙癢症狀，乃至症狀消失。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸多塞平乳膏劑
• 外文名：doxepin hydrochloride
• 別名：普愛寧

名稱

【藥物名稱】鹽酸多塞平乳膏劑 doxepin hydrochloride

【藥物別名】普愛寧

臨床研究

【功效主治】 用於慢性單純性苔癬，局限性瘙癢症，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

【化學成分】 本品主要成分及其化學名稱：N,N-二甲基-3-二苯並（b，e）-惡庚英-11（6H）亞基-1-丙胺鹽酸。

【藥理作用】 藥理學本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。毒理學本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

【藥物相互作用】 與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

【不良反應】 1 全身的不良反應一般為嗜睡，還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。2 局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發乾等。[禁忌症]1．因為本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。3 既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

【禁忌症】 1 因為本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。2 既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

【注意事項】 1 本品不能用於眼部及黏膜部位；2 由於外用後仍可吸收入血，20％的患者外用後可有嗜睡，特別外用超過10％體表面積時，應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。3 用藥時應避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用；4 使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。

臨床評價

中國醫學科學院皮膚病研究所、天津醫科大學總醫院及天津醫科大學第二醫院對160例瘙癢性皮膚病患者進行臨床療效觀察。其中局限性瘙癢病60例，慢性單純性苔蘚60例和亞急性濕疹40例。對局限性瘙癢病和慢性單純性苔蘚分為鹽酸多塞平治療組、對照組、亞急性濕疹開放組。3組均每日外用3次，每次不得超過全身皮膚的10%，8d為1個療程，均觀察1個療程。結果顯示局限性瘙癢：治療組用藥後，瘙癢的消失率為50%，消失和改善率為96.8%；對照組用藥後消失率為6.7%，消失與改善率為66.7%，與治療組比較均有顯著性差異。慢性單純性苔蘚：治療組用藥後，瘙癢的消失率為40%，消失與改善率為93.3%；對照組用藥後消失率為3.3%，消失與改善率為40%；均明顯低於治療組。開放組用藥後，瘙癢消失率為32.5%，消失與改善率為92.5%，與治療組相近，以上結果表明，鹽酸多塞平乳膏的止癢效果是肯定的，對局限性瘙癢病、慢性單純性苔蘚和亞急性濕疹均有明顯止癢療效，而且不良反應輕微。

適應症與用法

【適 應 證】慢性單純性苔蘚、局限性瘙癢病、亞急性濕疹等引起的瘙癢。

【不良反應】本品不良反應輕微，僅有一過性痛感，且無需停藥，症狀自行消失。

【相互作用】與MAO抑制劑、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

【用法用量】外塗患處，tid～qid。

【注意事項】本品具有抗膽鹼作用，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向的患者應禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用。

【生產單位】

天津天士力新資源藥業有限公司、批准文號：國藥準字X20000347

【不良反應】

1、全身的不良反應一般為嗜睡，還可有口乾、唇乾、口渴、頭痛、疲乏、頭昏眼花、情感改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。

2、局部的不良反應有燒灼感和/或刺痛感、瘙癢加重、濕疹加重、皮膚乾燥、發緊、張力增高、感覺異常、水腫、激惹、脫屑和龜裂。

【禁忌】

1、因為本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品。因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向患者禁用。

2、心功能不全、心肌梗死恢復期、嚴重肝、腎損傷者以及有癲閒病史者禁用。

3、對三環類抗抑鬱藥過敏者禁用。

【注意事項】

1、塗布面積不得超過體表面積的5%。

2、為防止藥物的蓄積。本品連續使用不得超過1周。

3、局部皮膚不可有破損，否則會加速經皮吸收，且局部刺激明顯。

4、使用本品可能引起睏倦，患者在用藥期間不應從事駕駛、精密和危險工作．以防發??? 生意外。

5、本品只用於局部皮膚、不能用於眼部及黏膜部位。

6、因使用本品可增強含酒精飲品的作用，故用藥時應避免飲酒。

7、如果出現嚴重嗜睡現象，可能有必要減少用藥次數，用藥劑量和/或減少用藥體表面積或暫停用藥。

8、使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑。

9、用藥部位不可使用密閉敷料。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

【兒童用藥】

兒童禁用本品。

【老年患者用藥】

老年患者慎用。

【藥物相互作用】

單胺氧化酶抑制劑

本品與單胺氧化酶抑制劑同時服用，有出現嚴重的副作用甚至死亡的病例報導，故在使用本品前至少兩周應停止使用單胺氧化酶抑制劑。

西米替丁

西米替丁能明顯影響多種三環類抗抑鬱劑的穩態血濃。開始使用西米替丁後三環類抗抑鬱劑血藥濃度明顯升高並伴隨嚴重的抗膽鹼能症狀。此外，在已使用過西米替丁的患者中，三環類抗抑鬱劑水平比預期的要高。當正使用西米替丁的患者的三環類抗抑鬱劑的穩態血濃建立後停用西米替丁，減弱其治療效果。

酒精

酒精會加劇本品的鎮靜作用。

P450ⅡD6代謝的藥物。

同時使用三環類抗抑鬱劑和需P450IID6代謝的藥物時應減小藥物的用量。本品與需該同功酶代謝的藥物或抑制該酶的藥物同時使用應謹慎。

其他說明

【藥物過量】

症狀

1、輕度過量可有嗜睡、昏迷、視力模糊、口乾；

2、重度過量可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、極度高熱(或體溫降低)、高血壓、瞳孔散大、反射亢進等。

處置

輕度過量時應減少用藥面積，用藥劑量或用藥次數，並對患者進行必要的觀察和支持治療。

重度過量時應徹底清洗用藥部位，並及時進行對症處理。由於本品與組織及蛋白的結合能力較高，故透析和利尿作用不大。

【鑑別】 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【製劑規格】白色結晶性粉末，易溶於氯仿、乙醇。乳膏劑：10g/支，鋁管包裝。