賽庚啶

賽庚啶（二苯環庚啶）Cyproheptadine 為抗過敏藥，對抗體內組胺對血管、支氣管平滑肌的作用，從而消除過敏症狀。賽庚啶可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢等過敏反應。

基本介紹

• 中文名：賽庚啶
• 外文名：Cyproheptadine
• 類型：藥物
• 作用：抗過敏

化合物簡介

基本信息

賽庚啶

中文名稱：賽庚啶

中文別名：鹽酸賽庚啶；乙苯環庚啶；安替根

英文名稱：cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate

英文別名：Cyproheptadine hydrochloride；Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate；Piperidine (4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methyl；4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methyl-piperidine hydrochloride hydrate；Antegan；Cipractin；Nuran；Peritol；Vimicon

CAS號：41354-29-4

分子式：C₂₁H₂₄ClNO

分子量：341.87400

精確質量：341.15500

PSA：12.47000

LogP：5.37350

物化性質

外觀與性狀：為白色或淺黃色結晶粉末，無臭、味微苦。熔點113℃。鹽酸鹽微溶於水、乙醇、氯仿、甲醇、幾乎不溶於乙醚。

熔點：165 °C (dec.)(lit.)

沸點：440.1ºC at 760 mmHg

閃點：194.5ºC

安全信息

符號： GHS06

信號詞：危險

危害聲明：H301; H315; H319; H335

警示性聲明：P261; P301 + P310; P305 + P351 + P338

危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危險類別碼：R22; R36/37/38

安全說明：S26-S36

RTECS號：TM7050000

危險品標誌：Xn

用途

抗凝血、抗過敏類新藥。可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢等過敏反應。

藥物說明

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑：每片2mg，4mg。

2.霜劑:0.5%（鹽酸鹽）。

藥理作用

其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強，並具有較強的抗5-羥色胺作用及輕度的抗膽鹼、抗抑鬱和中樞鎮靜作用，此外尚有降血糖和增進食慾的作用。其降糖作用可能是通過抗組胺和抗5-羥色胺作用，抑制垂體分泌生長激素和促皮質素，使兩者降低而增加胰島素分泌，其食慾增進作用可能是由於抑制下丘腦飽覺中樞所致。其分子結構與酮替芬甚相似，故賽庚啶還有一定的肥大細胞及嗜鹼細胞膜保護或介質緩解作用。此外尚有刺激食慾的作用。

藥代動力學

賽庚啶由口服後經胃腸黏膜吸收，約30～60min內起效。2～3h達藥峰濃度，可維持療效6～8h。賽庚啶分布廣泛，可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝，口服4mgC標記的賽庚啶，2%～20%由糞排出，其中原形藥物為34%，40%以上由尿排泄，尿中代謝物為葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型賽庚啶。賽庚啶還可經汗液排泄，哺乳婦女亦可由乳汁分泌一部分。孕婦用藥可經臍血進入胎兒，故早期妊娠婦女不宜長期用藥。腎功能不全時消除減慢。

適應症

可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢等，療效良好。另外可用於鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。對庫欣病、肢端肥大症也有一定療效。用於納爾遜綜合症（Nelson綜合徵）、神經性厭食、各種過敏性疾病等。近年有報導賽庚啶治療黑棘皮病取得良好效果。主要用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。

禁忌症

青光眼、前列腺肥大、尿瀦留、幽門梗阻、消化道潰瘍及孕婦、哺乳婦女、早產兒、新生兒禁用。

用法用量

口服。成人：每日4～20毫克，分3～4次服。兒童：2～6歲每次2毫克，每日2～3次；7～14歲每次4毫克，每日2～3次。

注意事項

1、青光眼病人忌用。

2、尿瀦留、消化道潰瘍、幽門梗阻病人忌用。

3、早產及新生兒勿用本品。

4、服藥時避免用酒精飲料。

5、對本品過敏者禁用。

6、老年及兩歲以下小兒慎用。

7、駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業者工作期間禁用。

8、兒童用量請諮詢醫師或藥師。

9、當本品性狀發生改變時禁用

10、如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。

11、兒童必須在成人監護下使用。

12、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

藥物相互作用

1.賽庚啶與促甲狀腺素釋放激素合用時，可能會使血清澱粉酶和催乳素增高而影響診斷。

2.賽庚啶與單胺氧化化酶抑制藥苯乙肼合用時，可導致賽庚啶的作用和毒性增強，故兩者不宜合用。另外賽庚啶與其他單胺氧化化酶抑制藥（如反苯環丙胺、異卡波肼、帕吉林、苯乙肼等）和具有單胺氧化化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之間可發生類似相互影響。

3.中樞抑制劑與賽庚啶合用時，可增強中樞抑制作用。

4.賽庚啶可降低嗎啡的鎮痛作用。

5.賽庚啶與阿托品或其他阿托品類藥物合用時可使阿托品樣副作用增加，如增加尿瀦留、便秘、口乾的症狀。

6.賽庚啶與舒托必利合用，會增加室性心律失常，尤其是電生理作用相加致尖端扭轉的危險。

7.纈草可增強賽庚啶作用。

8.賽庚啶有抗膽鹼作用（阿托品樣作用），可減弱膽鹼酯酶藥（如安貝氯銨、新斯的明、地美溴銨、依可碘酯等）的縮瞳效果。有時影響青光眼的治療。

9.與兒茶酚胺類藥物合用賽庚啶能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取，使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺類藥物的心血管作用。

10.苯妥英鈉、撲米酮，乙醇與賽庚啶合用，可相互增強作用。而與苯巴比妥合用可相互減弱各自的作用。賽庚啶若與硝酸酯類藥物（如硝酸甘油、戊四硝酯等）合用，可增強賽庚啶的作用或延長其作用時間。

11.與糖皮質激素合用可減弱糖皮質激素的作用，同時增強賽庚啶的抗過敏作用。

12.賽庚啶可掩蓋鏈黴素、新黴素、卡那黴素、慶大霉黴素、小諾米星等氨基糖苷類抗生素的內耳損害，使其早期毒性症狀不易發現。而造成不可逆轉的後果。

不良反應

1.可有皮疹、光致敏性、低血壓、心動過速、期外收縮、過敏性休克、溶血性貧血、白細胞減少、粒細胞缺乏症、血小板減少症、乏力、頭痛、失眠、感覺異常、驚厥、幻覺、癔症等不良反應。罕見消化功能紊亂。

2.如長期服用賽庚啶可致血質黏稠，另外可能導致食慾增進而致體重增加。劑量大時可發生精神錯亂和共濟失調。

3.賽庚啶亦有一定的抗膽鹼作用，引起口乾、口苦、痰液黏稠、便秘、調節功能紊亂、淚腺分泌下降、支氣管分泌稠厚、心動過速、尿瀦留等。

中毒

賽庚啶抗組胺和5-羥色氨的作用強，有輕度抗膽鹼、抗抑鬱和中樞鎮靜作用；還有降血糖和刺激食慾的作用。主要用於各種皮膚黏膜的過敏性疾病。口服吸收，血漿半衰期16h，作用維持時間8h。成人常用量2～4mg，3/d。

臨床表現及診斷要點

常見不良反應嗜睡、頭昏、乏力、噁心以及多食、體重增加等。

治療

賽庚啶中毒的治療要點為：

對症治療。

專家點評

賽庚啶抗組胺與抗5-羥色胺作用強，也有抗膽鹼與中樞鎮靜作用。據報導賽庚啶有阻斷鈣通道作用，並可抑制醛固酮和促腎上腺皮質激素分泌。臨床用於緩解過敏反應，包括蕁麻疹、濕疹、過敏性或接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎。另外，賽庚啶有刺激食慾作用，長期服用可增加體重。國內報導，某醫院針對人體皮膚血管處同時具有H1和H2兩種組胺受體，聯合套用H1和H2受體拮抗劑，即口服賽庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分別為2mg和400mg，睡前加服1次，連續1個月治療慢性蕁麻疹43例，治癒率為51%，總有效率達95%，與安慰劑進行雙盲對照試驗有非常顯著差異。作者認為聯合用藥比單用任何一種藥更為有效、安全。另一報導，對50例嬰幼兒哮喘病兒套用賽庚啶每天0.25mg/kg，分2次服用，並同時服用硝苯地平每天0.5～1.9mg/kg，分2～3次。結果能較快地控制哮喘的發作，明顯縮短症狀和體徵的消除時間，有效率達90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出現流涎不良反應後，在保持前者劑量不變的情況下，加服賽庚啶，每次8～16mg，每天3次，連續10天。結果78例流涎消失，21例顯著減少，1例無效。繼續治療，除1例無效外，99例流涎均消失。

新用途

流行性腮腺炎

鹽酸賽庚啶片

有人發現，撲爾敏合用西咪替丁治療流行性腮腺炎，具有良好療效，並證明鹽酸賽庚啶的H1拮抗作用比撲爾敏強5倍以上。由此試用鹽酸賽庚啶4～12毫克/天（隨年齡調整）和西咪替丁20毫克/(千克·天)，分次口服，共4～7天。結果：治療9例中，痊癒者8例，治癒率為88.89%。平均退熱時間及腮腺消腫時間，明顯優於服用病毒唑、板藍根外加敷中藥者。

小兒厭食

用法：口服，2毫克/次，3次/天，連服10～15天。一般用藥後多在1～5天顯效，治療5天以上無效者，繼續套用也多無效。停藥後復發者，再用本品仍有效。另有人套用賽庚啶治療64例小兒厭食症患者，有效者85.8%。多數學者認為，賽庚啶僅適宜於非器質性體重下降如神經性厭食、肺結核的消耗狀態等。對健康但身高體重低於標準的兒童不提倡使用。

支氣管哮喘

用法：口服，4毫克/天，3次/天，10天為1療程。一般用藥2～3天后，症狀即可緩解或明顯減輕，總有效率97.5%，療效顯著優於用潑尼松、地塞米松治療的對照組（總有效率87.5%）。

小兒喘息性支氣管炎

用法：0.25毫克/（千克·天），分3次口服，5天為1個療程。宜同時加用抗生素。結果：顯效率為55.4%，總有效率為92.3%。一般治療第2天痙咳、氣喘、喘鳴即明顯改善，飲食增加，精神好轉。療效優於用氨茶鹼、異丙嗪治療的對照組。

閉經-泌乳綜合症

用法：口服，16～24毫克/天。有人報告，以賽庚啶治療15例女性患者，26周后10例血催乳素檢測下降，月經恢復正常，7例泌乳減少，2例泌乳停止。

傾倒綜合症

本病發生於胃部分切除術後，出現食後腹脹、噁心、嘔吐、腹部絞痛、腹瀉等胃腸症狀，以及出汗、面色蒼白、心悸等神經血管症狀。飯前1～2小時口服賽庚啶，可獲得顯著療效。

治療偏頭痛

用法：口服，2毫克/次，3次/天，以後每日增加2毫克，逐漸增加至12～20毫克/天，6個月為1個療程，停藥3～4周后開始下1個療程。一般用藥2周內見效。預防用藥可在服藥後30分鐘發揮作用。

肝病性瘙癢

淤膽型肝炎 、膽汁性肝硬化、肝炎後肝硬化等患者，常產生難以忍受的皮膚瘙癢，影響入眠和康復，常用抗過敏劑多難奏效。採用賽庚啶治療8例淤膽性肝炎並嚴重瘙癢，經用激素、撲爾敏等無效者，改服賽庚啶，4毫克/次，3次/天，溫開水送服。一般服藥3天后症狀改善，總有效率為87.5%。

內耳眩暈症

用法：口服，12毫克/天，加低分子右旋糖酐250毫升/天靜滴治療，有效率為88.5%，於用藥1～2天眩暈減輕，3～5天停止。