基本介紹
基本信息,物化性質,藥物作用,魚腥草素相關藥品說明書信息,理化性質,藥化作用,毒性,臨床套用,不良反應,形態特徵,生長習性,地理分布,藥用價值,
基本信息
中文名稱：魚腥草素
中文異名：癸醯乙醛
英文名稱：Houttuynin
英文別名：3-oxododecanal; 3-oxo-dodecanal; Decanol acetaldehyde; Houttuynine; Decanoyl acetaldehyde;
Dodecanal，3-oxo
CAS號：56505-80-7
分子式：C12H22O2
分子量：198.30200
精確質量：198.16200
PSA：34.14000
LogP：3.28520
物化性質
密度：0.897g/cm3
沸點：277.8ºC at 760mmHg
閃點：103.2ºC
折射率：1.436
藥物作用
藥名。為癸醯乙醛合亞硫酸氫鈉。白色鱗片狀或針狀結晶或晶末。熔點164～167℃(分解)。能溶於水，易溶於乙醇。對流感桿菌、耐藥金葡菌、結核桿菌等有一定抑制作用，並能增強體內白細胞吞噬能力和提高血清備介素，因此能調動機體免疫力。用於消炎抗菌，用於慢性氣管炎、慢性宮頸炎、附屬檔案炎、小兒肺炎。製劑有針劑，片劑，外用片(宮頸炎片)。
魚腥草素相關藥品說明書信息
理化性質
黃色油狀液體，6～8°可固化，其亞硫酸加成物熔點164～167°(分解)。溶於氫氧化鈉水溶液，易聚合生成不溶性的無定型固體。
藥化作用
1.抗病原微生物作用
體外試驗表明，魚腥草素對多種細菌、抗酸桿菌及真菌有較明顯的抗菌作用，如卡他球菌。流感桿菌、肺炎球菌和金黃色葡萄球菌等。對痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。本品不穩定，提純後很快即聚合。其亞硫酸鈉加成物性質穩定又保留其抗菌活性。人工合成的魚腥草素的亞硫酸氫鈉加成物稱為合成魚腥草素、體外抑菌試驗表明，合成魚腥草素對多種革蘭氏陽性及陰性細菌都具有較明顯的抑菌作用，以金黃色葡萄球菌及其耐青黴素株、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、流感桿菌等為敏感，卡他球菌、傷寒桿菌等次之，而大腸桿菌、綠膿桿菌及痢疾桿菌不甚敏感。對金黃色葡萄球菌及其耐青黴素株之MIC為62.5～80mg/ml，對流感桿菌為1.25mg/ml，普科氏液體培養基上對結核桿菌H37RV株為16mg/ml，對小鼠的結核菌感染，魚腥草素能明顯延長動物的生存時間。
此外，合成魚腥草素對白色念珠菌、新型隱球菌、孢子絲菌、麴黴菌、著色黴菌，紅色癬菌、疊瓦癬菌、鯊癬菌等也均有明顯抑制作用，其MIC為2mg/ml。合成的魚腥草素異煙腙於體外及體內對結核桿菌均有較強的抑制作用，其MIC為0.78～3.1mg/ml，每鼠腹腔注射1mg能使結核桿菌感染小鼠存活期延長62天。拌食餵飼給藥療效更顯著。
2.增強機體的免疫功能
慢性支氣管炎患者口服合成魚腥草素90mg，每日3次，連續7d後，其血中備解素水平有上升趨勢。合在魚腥草素合併紅管藥治療的慢性支氣管炎患者，可見其血及痰中溶菌酶活性明顯升高，血清中乳酸脫氫酶的活性有所下降，而痰中乳酸脫氫酶的活性則明顯降低。
3.其他作用
魚腥草素對高等植物種子發芽有抑制作用。
4.體內過程
大鼠灌服合成魚腥草素200mg/kg，於胃腸道中半消失時間為3.5小時。靜注20mg/kg20分鐘後，體內分布以肺為最高，心、肝、腎次之，血清中最低，但注射後2h，各組織均未測得。灌服500mg/kg後2h，於心、肝、肺、腎及血清中也均未測得。離體組織溫孵實驗證明，各組織均能使合成魚腥草素迅速轉化，以腎的轉化能力為最強， 1h可代謝藥物的77%～83%，肺、肝、心、血清等每小時的代謝率在51%～64%之間。無論靜注或灌服，尿中排泄均甚少，糞中則無。實驗還表明合成魚腥草素能與血清蛋白發生可逆性結合。上述結果提示合成魚腥草素自胃腸道吸收比較慢，靜注後藥物於肺部分布較多，可能有利於呼吸系統疾病的治療。但其入體後能幾乎全部而迅速地被機體各組織器官代謝轉化，故藥物於血及各組織中濃度維持時間均短。另有報告小白鼠靜注14C標記之合成魚腥草素20mg/kg，其放射性強度於血中消失較慢，靜注後30min及1、2、4、8、24、48h放射強度分別為注射後之95%、89%、84.9%、85.8%、56%、24%、及11.1%，各組織中以氣管含量為最高，特別是在給藥後1及4h，其次為膽囊、肝及卵巢，而腸、脾、腎較弱，肺中更少。一次灌服100mg/kg後24h，也以氣管為高。測定動物呼出氣體中的入射強度發現，靜注藥物後4h，呼出的總放射強度相當於給藥量的68.1%，而尿中於48h 僅排出4.5%，說明合成魚腥草素主要通過呼吸道排出體外。體外試驗表明，對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用， 對痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則較差。
毒性
合成魚腥草素小鼠灌服LD50為1.6±0.081g/kg，小白鼠有行動失調、痙攣等表現，繼續注射，這些現象即消失。犬靜滴38或47mg/kg無明顯異常，解剖可見心、肺、肝、腎、脾、胃腸等均無異常變化，但劑量達61～64mg/kg時可引起肺嚴重出血。亞急性毒性試驗表明，犬每日口服80或160mg/kg，連續30d，對動物食慾、血象及肝腎功能等均無明顯影響，但可引起不同程度的嘔吐及流涎。毒性很低， 小鼠口服的ED50為1.6±0.81g/kg。靜脈滴注38～47mg/kg時， 不引起犬死亡， 如增加至61～64mg/kg則可引起死亡。解剖時可見肺臟有嚴重出血和血栓。給犬灌胃， 每日80～160mg/kg， 連續一個月， 可見大量流涎現象， 早期常出現嘔吐， 此外未見異常。
臨床套用
用於呼吸道感染、慢性宮頸炎.1)抗腫瘤作用.2)病原微生物作用. 3)增強機體免疫功能. 4)對高等植物種子發芽有抑制作用.
不良反應
合成魚腥草素的副作用一般輕微，口服後有魚腥臭，肌注時少數病人局部疼痛。陰道內給藥時，個別病例出現陰道充血。上述反應停藥後均消失。合成魚腥草素在體外有一定的溶血作用。
形態特徵
魚腥草生長習性
魚腥草植株矮小，莖下部伏地或作地下根狀莖生於淺層土壤中，白色，節上生根；莖上部直立，葉心形或寬卵形，常見綠色，偶有紫色；花期5—6月，果期10—11月。魚腥草生命力極強，直接用其根莖插於潮濕泥地，即可成活，並生根發芽，廣為繁衍。
地理分布
魚腥草廣泛分布在我國南方各省區，西北、華北部分地區及西藏也有分布，常生長在背陰山坡、村邊田埂、河畔溪邊及濕地草叢中。
