骨化醇α，為維生素D3的一種較重要的活性代謝物，並有調節骨的無機鹽的作用，其穩定性與維生素D3相同，在活體研究中證實它的療效是1α,25-羥基維生素D3的一半。本品適應於改善慢性腎功能不全、甲狀旁腺機能減退、抗維生素D佝僂病、骨軟化病時維生素D代謝異常產生的各種症狀，如低鈣血症、手足搐搦、骨痛、骨病變及骨質疏鬆症等。
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藥品說明書
別名
骨化醇α , 阿法骨化醇
外文名
Alfacalcidol
藥理作用
有促進腸道吸收鈣,升高血清鈣水平的作用,並有促進骨形成的作用。本品口服後由腸道迅速吸收進入血液,經肝臟微粒體25-羥基化酶作用使側鏈25位羥基化後生成具有活性的1α,25-(OH)2D3,分布於腸道及骨等靶組織內與受體結合而表現出促進腸道吸收鈣的作用、骨鹽溶解作用以及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏維生素D的大鼠及摘除腎的大鼠給予本品進行試驗，可見促進腸道吸收鈣、升高血清鈣水平的作用。本品具有促進骨形成作用。從9d的雞蛋中取出胚胎進行組織培養研究，證實正常的骨形成必須有1α,25-(OH)2D3。
藥代動力
本品經小腸吸收，在肝臟中迅速代謝成機體內的天然活性物質1α,25-(OH)2D3。正常人口服4μg/d，給藥後8～24h血中濃度達峰值，半衰期為2～4d。
用法用量
慢性腎功能不全、骨質疏鬆症：通常成人1次口服0.5～1.0μg/d;甲狀旁腺機能減退，其他維生素D代謝異常病人口服1.0～4.0μg/d。根據疾病、年齡、症狀、病情酌情增減。
不良反應
消化系：偶見食欲不振、噁心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等；②精神神經系統：偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、睏倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等；③循環系統：偶見血壓輕度上升，BUN、肌酸、酐升高（腎功能減退），罕見心悸；④皮膚：偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感；⑤眼：偶見結膜充血；⑥骨：偶見關節周圍鈣化；⑦其他：突起見腎結石，聲音嘶啞。觀察1785例，其中慢性腎功能不全1266例，出現不良反應者80例（6.32%）。主要有瘙癢。
注意事項
為防止給藥過量，本品服用期間應定期測定血清鈣值，應調整劑量使血清鈣不超出正常值。出現高鈣血症時應即停藥。停藥後血清鈣達到正常範圍，再開始減量用藥。孕婦給藥的安全性尚未確立，因此孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊慎重用藥。與含包產到戶的藥物並用時，可引起高鎂血症，應慎重。高磷血症病人給藥時，應並用磷酸結合藥（氫氧化鋁凝膠），降低血清磷值。
規格
0.25μg、0.5μg 、1.0μg 、3μg ；0.5μg/ml。
臨床研究
【化學成分】 本品主要成分為阿法骨化醇，其化學名：（5Z，7E）-9，10-開環膽甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。
【藥理作用】 阿法骨化醇在肝臟被迅速轉化成1,25-二羥基維生素D3，後者為維生素D3的代謝物，起到調節鈣和磷酸鹽代謝的作用。由於這一轉化過程很迅速，故阿法骨化醇的臨床效應與1,25-二羥基維生素D3基本一致。其主要作用是通過提高體內血循環中1,25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收，促進骨礦化，降低血漿甲狀旁腺激素水平，同時減少骨鈣消溶，
【藥物相互作用】 高血鈣患者服用洋地黃製劑可能加速心律失常，所以洋地黃製劑與阿法骨化醇同時套用時必須嚴密監視病人的情況。服用巴比妥酸鹽或其它酶誘導的抗驚厥藥的病人，需要較大劑量的阿法骨化醇才能產生療效。同時服用礦物油（長期），消膽胺，硫糖鋁和抗酸鋁製劑時，可能減少阿法骨化醇的吸收。含鎂的抗酸製劑或輕瀉劑與阿法骨化醇同時服用可能導致高鎂血症，因而對慢性腎透析病人應謹慎使用。阿法骨化醇與含鈣製劑及噻嗪類利尿劑同時服用時，可能會增加高血鈣的危險。由於阿法骨化醇是一種強效的維生素D衍生物，應避免同時使用藥理劑量的維生素D及其類似物，以免產生可能的加合作用及高血鈣症。
【不良反應】 除了引起患有腎損傷的病人出現高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應的報導（對於進行高鈣血症透析的患者應考慮其透析液鈣內流的可能性）。但長期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現噁心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣徵象，停藥後即可恢復正常。
【禁忌症】 禁用於高鈣血症、高磷酸鹽血症（伴有甲狀旁腺機能減退者除外），高鎂血症 ；具有維生素D中毒症狀 ；對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。
【用法用量】 口服。骨質疏鬆症患者首劑量為 ：0.5 ug/天 ；其它所有指征的首劑量為 ：成人 1 ug/天 ；老年病人 0.5 ug/天 ；體重20 kg以上的兒童無腎性骨病者 1 ug/天。為了防止高血鈣的發生，應根據生化指標調節阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加，大多數成年患者的劑量可達1-3 ug/天。當劑量穩定後，每2-4周測定一次血鈣。對於骨軟化症患者，不能因為其血鈣水平沒有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標，如血漿鹼性磷酸酶水平，可作為調整劑量更有用的指標。
