非索非那定片屬片劑。本品適用於緩解成人和12歲及12歲以上的兒童的季節過敏性鼻炎相關的症狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上齶、喉嚨發癢，眼睛發癢、潮濕、發紅。亦可減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：非索非那定片
- 別名：阿特拉（RALTIVA）
- 外文名稱：Fexofenadine Hydrochloride Tablets
- 分子式：C32+H39NO4·HCL
基本信息,藥理毒理,藥代動力學,適用症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,
基本信息
通用名：鹽酸非索非那定片
商品名：阿特拉（RALTIVA）
英文名：Fexofenadine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Feisuofeinading Pian
本品主要成份為：鹽酸非索非那定。化學名為：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。
分子量：538.13
[性狀]
本品為淺紅色橢圓形薄膜衣片，除去包衣後濕白色至類白色。
藥理毒理
藥理作用
本品是一種第三代H1受體拮抗劑，是特非那丁的羧基化代謝物，它選擇性地阻斷受H1受體，具有良好的抗組胺作用，但無抗-5羥色胺，抗膽鹼和抗腎上腺素作用。動物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣；在大鼠可抑制腹膜肥大細胞釋放組胺；它沒有反副交感社經生理作用或α*腎上腺素受體阻斷作用；而且非索非那定沒有鎮靜作用及其他中樞神經系統作用。因此它不能通過血腦屏障，不阻斷動物心肌細胞的鉀通道；不會影響患者心臟功能的潛在的再極化，不會使QT間期延長而產生心臟毒性。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，口服單劑量後約1~3小時血藥濃度達峰值，口服本口60mg、120mg和180mg後，藥物血清峰濃度Cmax分別為142ng/ml、427ng/ml和494ng/ml。非索非那定蛋白結合率約為60~70%。非索非那定不能通過血腦屏障，幾乎不代謝，僅有允5%劑量的藥物經肝臟代謝為酮酸代謝物，其餘大部分藥物以原型由尿和糞便排泄，其中約口服劑量的11%由尿排泄，80%的藥物由糞便排泄，非索非那定的消除半衰期約為14.4小時。
適用症
本品適用於減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的症狀。
用法用量
本品口服，成人和12歲以上的兒童和老人：季節性過敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg（2片），一日一次，慢性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片)，一日一次。腎功能低下者的首劑量為一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝損害患者不需要調整劑量。
6~11歲兒童：季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹推薦劑量為一次30mg(片)，一日二次，腎功能不全者的首劑量為一次30mg(半片)，一日一次。
不良反應
在對照性臨床研究中，最常報導的非索非那定的不良反應是頭痛、嗜睡、噁心、頭昏、疲倦。這些不良反應與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發生率為1.3%，噁心和消化不良發生率為1.6%，頭痛和白細胞增多發生率為1.5%。尚未見到有關非索非那定引起嚴重心臟毒性的報導。
注意事項
肝功能不全者不需減量，腎功能不全的患者劑量需減半。
[禁忌] 對本品過敏者禁用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
尚無孕婦使用本品的安全性試驗資料，因此妊娠婦女一般不宜使用本品，如若疾病必須時，應權衡利弊後謹慎使用。
尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料，但是許多藥物都乳汁排泄，幼兒吃了含有藥物乳汁後可以會發生一些不良反應，因此哺乳期婦女如若疾病必須時，應權衡利弊後謹慎使用。
[兒童用藥]
6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。
[老年患者用藥]
用一項安慰劑對照臨床試驗中，42名60~68歲的老年患者給予20mg~240mg，一日2次的非索非那定共2周，所產生的不良反應與60歲以下患者治療所產生的相似。老年患者不需要調整。
藥物相互作用
非索非那定不經過肝臟的生物轉化，因此它與那些依賴於肝代謝的藥物之間不存在相互作用。
（1）在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會降低非索非那定的生物利用度，因此兩者合用時給藥時間應分開2小時。
（2）研究表明給予健康的志願者非索非那定120mg一日二次劑量合併使用紅黴素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的，非索非那定與紅黴素或酮康唑合併使用時，會使非索非那定的血藥濃度增加2倍，但不良反應發生率沒有增加，舉使QT間期延長，非索非那定對紅黴素和酮康唑的藥代動力學沒有影響。
（3）非索非那定與奧美拉唑之間未觀察到有相互作用。
