基本介紹
- 藥品名稱:百為坦
- 別名:氯雷他定片
- 是否處方藥:處方藥
- 主要適用症:緩解過敏性鼻炎
- 批准文號:國藥準字H20020174
背景信息,過敏的概念,過敏分型,過敏反應機理,藥理作用,毒理研究,藥代動力學,成份,用法用量,不良反應,注意事項,藥物過量,規格,劑型,有效期,貯藏,
背景信息
【商 品 名】百為坦
【通用名稱】氯雷他定片
【英文名稱】Loratadine Tablets
【批准文號】國藥準字H20020174
【新藥類別】西藥IV類
過敏的概念
過敏是一種免疫變態反應,醫學的解釋為機體被抗原物質致敏後,再次受同一抗原物質刺激所產生的一種異常或病理性免疫反應。
在過敏的發生過程中,過敏介質起著直接的作用,過敏原是過敏病症發生的必要條件,而大量自由基的存在是過敏發生的根源。自由基氧化破壞肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜,使之受損、變性,機體的免疫能力低下,為抗原、抗體變態免疫反應的發生創造了條件,導致細胞破裂,過敏介質釋放,使得過敏病症發生。
過敏分型
(1)速髮型過敏反應:
1)Ⅰ型過敏反應(anaphylactic reactions):如過敏性鼻炎、蕁麻疹、血管性神經性水腫、過敏性支氣管哮喘、過敏性休克等。
2)Ⅱ型過敏反應:也稱細胞毒型變態反應(cytotoxic type hypersensitivity),如溶血性貧血,白細胞減少症、粒細胞減少症、血小板減少症等。
3)Ⅲ型過敏反應,也稱免疫複合物過敏反應(immune complex hypersensitivity),如血清病綜合徵、藥物熱、過敏性脈管炎、Arthus現象等。
(2)遲髮型過敏反應:也稱IV型過敏反應,是由於致敏的T淋巴細胞與相應的抗原結合而引起,如過敏性皮炎等,一般要經過48-72小時或更長時間後才出現,發病過程中沒有抗體或補體的參與,多數沒有個體差異。
過敏反應機理
是由於在過敏原的作用下,使機體釋放出組織胺、遲緩反應物質、5-羥色胺、緩激肽、前列腺素和乙醯膽鹼等生理活性物質。這些物質能使平滑肌收縮、血管通透性增加,水腫、鼻液與淚液分泌增加,而發生支氣管哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎等。嚴重的病例,由於血管擴張、血壓下降,發生過敏性休克而死亡。
抗組胺藥物發展史
80年代以前的為第一代包括苯海拉明、氯苯那敏(撲爾敏)、曲吡那敏(去敏靈)、異丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻麗瑪朗)等。
80年代以後的為第二代包括特非那定(敏迪、敏必治、得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)、氮斯汀、西替利嗪(仙特敏、賽特贊、斯特林、疾立靜)、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奧沙米特以及非索非那定。
第一代和第二代抗組胺H1受體藥的特點
第一代H1受體阻斷劑又稱為鎮靜性抗組胺藥。特點是中樞神經活性強,受體特異性差,故引致明顯的鎮靜和抗膽鹼作用,表現為安靜、思睡,精神活動或工作能力難以集中。
第二代H1受體阻斷劑又稱為非鎮靜抗組胺藥。特點是H1受體選擇性高,無鎮靜作用,抗膽鹼作用與抗組胺作用相分離的特點。表現為中樞神經系統不良反應較少。
藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周 H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀,或治療特發性蕁麻疹。
毒理研究
遺傳毒性:在Ames試驗,正向點突變試驗,DNA損傷試驗,染色體畸變試驗中均未見本品有致突變作用。生殖毒性:氯雷他定及其代謝物脫羧乙氧氯雷他定易分泌之乳汁中,並達到與血漿相同的濃度。因此應根據本品對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
藥代動力學
本品口服迅速吸收,本品與其主要代謝產物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間分別為1.3h和2.5h。
肝代謝,腎代謝。
氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h,而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
成份
本品主要成分為氯雷他定,其化學名稱為:4—(8—氯—5,6—二氯—11H—苯並[5、6]環庚並[1,2—b]吡啶—11亞基)—1—哌啶甲酸乙酯。
用法用量
口服。成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg) 。2-12歲兒童:體重>30公斤:一日1次,一次1片(10mg)。體重<30公斤:一日1次,一次半片(5mg)。
不良反應
本品的不良反應不隨年齡,性別,種族的不同而不同。
發生率大於2%的不良反應包括:頭痛,嗜睡,乏力,口乾,神經質,喘息等等。
注意事項
肝臟及腎臟功能不全者應減少用量。
藥物過量
成年人過量服用本品(40-180mg)可發生嗜睡,心律失常,頭痛。一旦發生以上症狀,立即給以對症和支持療法。
治療措施包括催吐,隨後給予活性炭吸附未被吸收的藥物,如果催吐不成功,則用生理鹽水洗胃。
規格
10mg/片,6片/盒;3片/盒;9片/盒;10片/盒
劑型
片劑
有效期
36個月
貯藏
避光,封閉保存。