非甾體消炎鎮痛藥

非甾體消炎鎮痛藥。炎症是機體對抗感染或誤認代謝物為致敏原的一種免疫反應,使到血管擴張,增加血管通透性,增強炎性介質環氧化酶(COX-2)的作用。

花生四烯酸是前列腺素的前體,而構成細胞膜的磷脂又是花生四烯酸的前體,催化花生四烯酸向前列腺素轉化的是環氧化酶,目前認為人體內的環氧酶共有兩大類,環氧酶1和環氧酶2,環氧酶1主要存在於正常的細胞中,而環氧酶2則主要在炎性環境中存在。
非甾體抗炎藥可以抑制環氧化酶-2的活動性,減少前列腺素的合成,減輕炎性反應,此外,非甾體抗炎藥還可以抑制磷酸二酯酶的活性,通過抑制磷酸二酯酶可以提高細胞內cAMP的濃度,從而穩定溶酶體膜減少溶酶體的釋放,從而抑制炎症反應。這種作用機制是與具有類固醇的抗炎藥物糖皮質激素有著根本區別的。
非甾體抗炎藥對環氧化酶的抑制作用是可逆的,抑制反應是一個平衡反應,藥效與血藥濃度密切相關,但有一個例外就是著名的阿司匹林—乙醯水楊酸,阿司匹林的乙醯基可以不可逆地結合環氧酶活性中心地絲氨酸,不可逆地抑制環氧酶活性。

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