阿芬太尼

為芬太尼的衍生物，藥用其鹽酸鹽。主要作用於μ阿片受體，為短效鎮痛藥，鎮痛強度為芬太尼的1/4，作用持續時間為其1/3。起效快，靜脈注射1.5～2分鐘達峰，維持約10分鐘，消除半衰期為64～129分鐘，長時間輸注後，其作用維持時間可以迅速延長。阿芬太尼的親脂性較芬太尼低，與血漿蛋白結合率卻較高，分布容積小，符合三室模型，經肝臟代謝失活後經尿排出。

基本介紹

• 藥品名稱：阿芬太尼
• 別名：阿芬他尼
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：短時手術的麻醉和全身麻醉的誘導和維持
• 用法用量：靜脈注射500 μg或8～20 μg/kg
• 不良反應：噁心、嘔吐和胸壁肌肉僵直
• 主要用藥禁忌：本藥不宜與單胺氧化酶抑制劑合用
• 劑型：液體
• 運動員慎用：慎用
• 是否納入醫保：未納入

基本信息

中文名稱：阿芬太尼

中文別名：阿芬他尼

英文名稱：Alfentanil

英文別名：Alfentanilum; N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-tetrazol-1-yl)-ethyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl}-N-phenyl-propionamide; Rapifen; Alfentanil; Alfentanyl;

CAS號：71195-58-9

分子式：C₂₁H₃₂N₆O₃

分子量：416.51700

精確質量：416.25400

PSA：85.49000

LogP：1.32180

物化性質

密度：1.22 g/cm³

沸點：511.8ºC at 760 mmHg

閃點：263.3ºC

藥品相關說明書

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

劑型

1mg（1ml）， 1mg（2ml），2mg（10ml），5mg（10ml），500ug（5ml）-兒科用。

阿芬太尼的藥理作用

為阿片受體激動劑，為超短時強效鎮痛藥，其起效快，作用時間短。注射後1min鎮痛作用最大，對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般只持續數min。對心血管的作用與芬太尼相似。

阿芬太尼的藥代動力學

在體內分布過程屬於三室模型，尤其單次大劑量注射時。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射，其分布t1/2為3.7min，消除t1/2為1～2h，表觀分布容積為91ml/kg，年齡超過40歲的患者，隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分布呈線性降低。血漿蛋白結合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0ml/kg，明顯低於正常人。幾乎全部經肝臟代謝，以原形藥物由尿液中排出劑量小於1%，肝排泄係數為0.3～0.6。妊娠婦女套用阿芬太尼時，t1/2和肝排泄係數與正常婦女無明顯的區別。

阿芬太尼的適應證

用於麻醉誘導及麻醉時止痛，心臟冠狀動脈血管旁路術的麻醉。

阿芬太尼的禁忌證

1.對阿芬太尼和其他阿片類藥物過敏者。

2.明顯不能耐受擬嗎啡藥者。

注意事項

1.（1）肝、腎功能受損者；（2）頭部損傷、顱內壓增高者；（3）肺部疾病、呼吸儲備減少者（因阿芬太尼可引起呼吸抑制或窒息）；（4）孕婦和嬰兒。

2.快速靜脈注射阿芬太尼，可增加肌肉強直的發生率，可通過預先套用苯二氮卓類藥物和肌松藥來預防。

阿芬太尼的不良反應

與所有阿片類鎮痛藥一樣，可引起呼吸抑制或窒息，呼吸抑制與劑量有關。大劑量引起呼吸抑制可用納洛酮對抗。心動過緩可用阿托品對抗。在誘導麻醉階段可引起肌強直，但可在麻醉前服用地西泮或給予肌肉鬆弛藥避免。術後可出現噁心、嘔吐，但為時很短。

阿芬太尼的用法用量

1.用量根據手術時間確定，手術時間為10～30min、30～60min及大於60min，靜脈注射量分別為20～40μg/kg、40～80μg/kg、80～150μg/kg。當劑量≥120μg/kg時，可引起睡眠和鎮痛，可改為每分鐘1μg/kg；對10min內完成的手術，靜脈注射7～15μg/kg；超過10min的手術，可每隔10～15min或酌情給藥7～15μg/kg。

2.對有自動呼吸者，起始靜注500μg或8～20μg/kg，以後追加250μg或3～5μg/kg；有輔助呼吸的成人和兒童，給30～50μg/kg，可追加15μg/kg。

阿芬太尼與其它藥物的相互作用

1.巴比妥類藥、鎮靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥（恩氟烷、異氟烷）會增強阿芬太尼的作用。

2.紅黴素、紅黴素/磺胺異噁異噁唑、地爾硫卓、氟康唑可抑制參與阿芬太尼代謝的細胞色素酶P4503A，從而降低阿芬太尼的代謝，使阿芬太尼作用時間延長，毒性增加。應通過監測患者的反應來調整劑量。

3.美索比妥、硫噴妥鈉與阿芬太尼合用時，呼吸抑制作用可增加。

4.納曲酮與阿芬太尼競爭阿片受體，從而引起阿片戒斷症狀。

5.丙泊酚可改變阿芬太尼的代謝，從而增加阿芬太尼的毒性（如呼吸抑制、低血壓、心動過緩等）。

6.利福布汀能誘導細胞色素酶P450，加快阿芬太尼的代謝，從而降低阿芬太尼的作用。

7.術前長期使用腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索咯爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美托洛爾、納多洛爾、氧烯洛烯洛爾）的患者，使用阿芬太尼會增加心動過緩的發生率。

8.酒精會增加肝臟對阿芬太尼的代謝，從而降低阿芬太尼的治療效果。

專家點評

現在臨床上一般不用於止痛。作為靜脈全麻藥時，對心血管系統影響小，一般不影響血壓。