阿米洛利（Amiloride），別名氨氯吡咪，是一種淺黃至黃綠色粉末的化學品。化學名稱N-脒基-3.5-二氨基-6-氯吡嗪-2-醯胺，分子式為C12H18ClN7O，分子量為311.77100，微溶於水和無水乙醇，不溶於丙酮、氯仿、乙醚和乙酸乙酯，易溶於二甲基亞碸，略溶於甲醇，避光。阿米洛利為心血管藥，臨床上主要治療水腫性疾病，亦可用於難治性低鉀血症的輔助治療。
基本介紹
- 中文名：阿米洛利
- 外文名：Amiloride
- CAS號：1428-95-1
- 分子式：C12H18ClN7O
- 分子量：311.77100
基本信息,物化性質,計算化學數據,藥品相關信息,分類,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁用慎用,注意事項,不良反應,用法用量,相互作用,注意事項,藥物評價,
基本信息
中文名稱：阿米洛利
英文名稱：5-(N,N-hexamethylene)amiloride
英文別名：HMA; 3-amino-5-azepan-1-yl-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide; HMA-5; 3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide; Hexamethyleneamiloride;
CAS號：1428-95-1
分子式：C12H18ClN7O
化學結構：
分子量：311.77100
精確質量：311.12600
PSA：136.51000
LogP：2.55300
物化性質
密度：1.63g/cm3
沸點：638.2ºC at 760mmHg
閃點：339.8ºC
折射率：1.742
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：3.47E-16mmHg at 25°C
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:1.3
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:2
5.互變異構體數量:11
6.拓撲分子極性表面積:137
7.重原子數量:21
8.表面電荷:0
9.複雜度:393
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
藥品相關信息
分類
一級分類：泌尿系統藥物 二級分類：利尿藥 三級分類：低效利尿藥
藥物劑型
片劑：5mg。
藥理作用
本品為吡嗪衍生物，其作用與氨苯蝶啶相似。作用為干擾遠端腎小管和集合管中上皮鈉通道，在近端腎小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交換，從而使鉀的分泌減少。本品無拮抗醛固酮作用。本品為強效保鉀利尿藥，留鉀排鈉不依賴於醛固酮，它作用於腎小管遠端，阻斷鈉-鉀交換機制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協同作用。
藥動學
口服易於吸收，吸收率為30%～90%。進食時給藥，生物利用度降低。口服後3h開始起作用，6～10h達高峰，作用持續24h。其血漿半衰期為6～9h，腎功能不全時明顯延長。本品非經肝代謝，50%以原形從尿中排出，40%左右隨糞便排出。少量經膽汁排泄。
適應證
慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴隨腹水、原發性醛固酮症所致的低血鉀。與其他排鉀性利尿劑合用可預防低血鉀。
禁用慎用
(1)動物實驗表明本藥對胎仔無不良作用，無致畸及致腫瘤作用。但孕婦應在醫師指導下用藥。
(2)尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。
(3)老年人套用本藥較易出現高鉀血症和腎損害等，用藥期間應密切觀察。
(4)高鉀血症時禁用。
(6)下列情況慎用：①無尿；②腎功能損害；③糖尿病；④酸中毒和低鈉血症。
孕婦及已婚育齡婦女慎用。嚴重肝腎功能不全，有高血鉀傾向者忌用。
本品對內分泌和水鹽代謝有較明顯的影響，對糖尿病人有可能引起高鉀血症。
注意事項
1.糖尿病患者及孕婦慎用。2.單獨使用本品時，應注意監測血鉀。
不良反應
單獨使用時高鉀血症較常見。本藥偶可引起低鈉血症，高鈣血症，輕度代謝性酸中毒，胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘，頭痛，頭暈，性功能下降，過敏反應，表現為皮疹甚至呼吸困難。
血鉀升高，少數病人可出現腎結石。可引起胃腸道反應：噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。巨細胞性貧血，嗜睡，口乾，皮疹。多數出現淡藍色螢光尿。
偶有口乾、噁心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應定期查血鉀、鈉、氯水平。
用法用量
1．成人常用量口服。開始一次 5—10mg，一日 1次，以後酌情調整劑量。每日最大劑量為 20mg。
2．小兒劑量尚未確定。
[製劑與規格]阿米洛利片5mg
口服，一日10-20mg，分2-3次用.
[用法及用量]口服，每次1～2片，每日1次，必要時可每日2次。除用於低血鉀症或防止低血鉀出現外，一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用，療效更佳。
[劑型與規格]片劑：2.5mg/片。
[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，雙氫氯噻嗪25mg。
相互作用
參閱螺內酯。
與噻嗪類合併用藥，會導致嚴重的低血鈉。
能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，這些影響的臨床意義。
單獨使用吲哚美辛也會引起約12%的病人出現嚴重的高血鉀(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿藥合併使用。血管緊張素轉化酶抑制劑與保鉀利尿劑合併使用，會出現嚴重的高血鉀，甚至有兩側出現心臟阻滯。
注意事項
（1）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用。
（2）對診斷的干擾：可使下列測定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有腎功能損害者），血鉀、鎂及血漿腎素濃度。血鈉濃度下降。
（3）下列情況慎用：①少尿；②腎功能損害；③糖尿病；④酸中毒和低鈉血症。
（4）用藥前應了解血鉀濃度，但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
（5）服藥期間如發生高鉀血症，應立即停藥，並作相應處理。長期套用本品應定期查血鉀、鈉、氯水平。
（6）應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應。
（7）如每日給藥1次，應於早晨給藥以免夜間排尿數增多。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）此藥對孕婦有無不良作用尚不明確，如出現低鉀血症應在醫師指導下用藥。
（2）尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年人套用本藥較易出現高鉀血症和腎損害等，用藥期間應密切觀察。
【藥物相互作用】
（1）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。
（2）雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
（3）非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
（4）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
（5）多巴胺加強本藥的利尿作用。
（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
（7）且不宜與共他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀20mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
（8）與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。
（9）本藥使地高辛半衰期延長。
（10）與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
（12）甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
藥物評價
長期使用該藥多發生高鉀血症，故治療心力衰竭時與呋塞米合用。該藥為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最佳藥物。單獨使用時應注意監測血鉀，血鉀增高時應及時停藥。本品與噻嗪類或袢利尿劑合用，應該監測血清鉀和肌酐水平。因本藥可減少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治療期間發生糖耐量減低和血鉀增高。本品亦可引起氮質血症和高尿酸血症。
