基本介紹
- 中文名：配體親和性
- 所屬學科：生物學
簡介
配體親和性心肌型脂肪酸結合蛋白（H-FABP）是一種低相對分子質量的蛋白質，其相對分子質量為14000-15000，在心肌中含量豐富，H-FABP在脂肪酸的運輸、脂類的代謝、調節細胞增殖與分化等方面具有重要的作用，是檢測急性心肌梗塞（AMI）的有效生物學標誌物，以HFABP為靶標，採用噬菌體表面展示隨機十二肽庫對H-FABP的特異性親和配體進行了篩選，經四輪篩選得到一個ELISA檢測陽性特徵序列：W-P-H-Q-K-L-H-L-M-R-H-S，為臨床檢測急性心肌梗塞提供了一種新的方法．
配體親和性
配體包含一個或多個疏水性官能團和一個或多個陽離子官能團或者一個或多個雜芳族官能團，其中至少一個疏水性官能團與至少一個陽離子/雜芳族官能團被5*至20*的直達鍵距所分開，其中所述配體具有120Da至5，000Da的分子量。通常，親和性樹脂具有大於5mg單克隆抗體/mL親和性樹脂的結合能力。還公開了分離生物分子，例如蛋白質，特別是抗體，諸如單克隆抗體，或其衍生物的方法。
由於許多藥物通過和生物體內的大分子（如蛋白質和核酸）的選擇性結合發揮效用，因此快速、有效地發現靶分子的高親和性配體成為各種藥物發現方法的首要目標。在現代生物技術和NMR技術高度發展的基礎上產生的一種發現生物大分子高親和性配體的新方法──SAR-by-NMR，由於採用NMR技術可以綜合多種藥物設計方法的優勢，能夠在短時間內得到先導化合物，從而大大加快了藥物發現的速度並能節省大量的費用。本文介紹了SAR-by-NMR發現高親和性配體的基本原理、特點及其在藥物發現中的套用。
