蘇為坦

蘇為坦，曲伏前列素滴眼液的商品名，主要成份為曲伏前列素，本品能夠完全激活FP受體，從而引起房水充分外流，提供強有力的降低眼壓的作用，保護患者視野。

藥品簡介

通用名稱：曲伏前列素滴眼液

商品名稱：蘇為坦

英文名稱：Travoprost Eye Drops

漢語拼音：Qufuqianliesu Diyanye

OTC類別：否

用藥安全必讀

1、對曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用。

2、急性眼部感染的患者應禁止使用本品。

成分

化學名稱：曲伏前列素

化學結構式：(z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥-2-[(1E,3R)-3羥-4-[(a,a,-三氟-m-甲丙基)氧]-1-稀然]環戊基]-5-庚稀酸。

分子式：C26H35F3O6

分子量：500.56

性狀

本品為無色至淡黃色澄明液體。

臨床研究

在臨床研究中，在開角型青光眼或高眼壓及基礎眼壓為25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）單獨使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼壓7-8mmHg。在這些研究的亞組分析中，黑人患者的平均眼壓降低可達1.8mmHg，大於非黑人患者。但至今仍未清楚是否這種差異與種族或較重的虹膜色素沉著有關。

在多中心、隨機、對照試驗中，用0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次治療的患者平均眼壓基線值為24-26mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次輔助0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次可降低眼壓6-7mmHg。

在肝腎損傷患者中進行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究。從這些患者的血液學、血液化學和尿液分析的實驗室數據中未觀察的臨床相關變化。

適應症

原發性開角型青光眼，開角型青光眼，高眼壓症，正常眼壓性青光眼，高眼壓症，外傷性低眼壓。

用法、用量

用法

劑型：滴眼劑（Eye　Drop）

用量

推薦用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。劑量不能超過每天1次，因為頻繁使用會降低藥物的降眼壓效應。

本品的降眼壓作用大約在用藥2小時後開始出現，在12小時達到最大。

不良反應

1、最常見眼部不良反應是眼充血，見於35%-50%的患者。

（1）大約3%的患者因結膜充血停止用藥。

（2）5-10%的眼部不良反應包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。

（3）1-4%的眼部不良反應包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內障、炎性細胞、結膜炎、乾眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結痂、畏光、結膜下出血和流淚。

2、非眼部不良反應占1~5%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關節炎、背痛、心動過緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合症、抑鬱、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血症、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染。

禁忌

對曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、據報告多劑量包裝的眼局部用藥在使用過程中，可引發細菌性角膜炎。

2、眼藥瓶可能不經意的被患者污染，而多數患者常常伴發角膜疾病或角膜上皮有缺損。

3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個月或幾年都不被發現（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變最明顯，例如：棕-蘭、棕-灰、棕-黃和棕-綠；然而這種改變也出現在棕色眼的患者中。根據文獻報導，這種顏色的改變是由於虹膜基質色素細胞內容物增加的結果，但目前對其作用機制尚未清楚。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但整個虹膜或部分虹膜顏色會變深。患者應根據情況定期進行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著發生應停止治療。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者應謹慎使用本品。

4、急性眼部感染的患者應禁止使用本品。

5、高列腺素F2ao類似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣不腫的報導。這些主要見於無晶體患者，晶體後囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者。本品在這類患者中使用時需謹慎。

6、尚未對本品治療閉角型、炎症性或新生血管性青光眼進行評價。

7、在佩戴接觸性鏡片期間應禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者應注意含有苯扎氯銨的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接觸性鏡片吸收，因此在使用本品前應將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘後再重新戴入鏡片。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在妊娠婦女中進行充分和良好對照的研究。只有在懷孕期間證明對胎兒有益，才可使用本品。哺乳期母親：哺乳大鼠的研究顯示，放射性同位素標記的曲伏前列素和/或它的代謝產物會分泌到乳汁中。是否這種藥物或它的代謝物會分泌到人類乳汁尚不清楚。因為許多藥物會分泌到乳汁中，所以在哺乳期婦女中套用本品時應特別小心。

兒童用藥

未對兒童套用的安全性和有效性進行研究。

老年用藥

老年患者與成年患者在療效和不良反應方面總體上無明顯差別。

藥物相互作用

本品可以和其它眼局部用藥一起用於降眼壓。同時使用不止一種眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。

藥物過量

降低開角型青光眼或高眼壓症患者升高的眼壓，這些患者對使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳（多次用藥後不能達到目標IOP）。

藥理毒理

藥理作用：

曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類受體激動劑，據報導FP前列腺素類受體激動劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機制來降低眼壓。至今尚未清楚其準確的作用機制。

毒理研究：

致癌、致突變，生育能力的損害。

在大鼠和小鼠皮下給予10,30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發現致突變作用。

但在100ug/kg/天的劑量，雄性大鼠僅治療了82周，在小鼠的研究中示達到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，高劑量(100ug/kg)相當於人眼用推薦最在劑量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏試驗、小鼠微核試驗及大鼠染色體畸變試驗中都未發現致突變作用。在另一項（兩項中的一項）小鼠淋巴瘤試驗中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時才有輕微的致突變作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數。在此劑量下，黃體平均數量減少，植入後的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數量無改變。

藥代動力學

吸收： 曲伏前列素通過角膜吸收，被水解為具有生物學活性的游離酸。4個多劑量藥代研究（總共有107名受試者）顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低於0.01ng/ml（分析的定量限）。在可計量血漿濃度的受試者中(N=38)，平均血漿Cmax為0.018±007ng/ml(範圍從0.01到0.052ng/ml)，並在30分鐘內達到最高峰。從這些結果我們可以認為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異，顯示較早的穩態且無顯著蓄積現象。

代謝： 曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產物。生物轉化包括a碳酸鏈的β-氧化產生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及13,14雙鍵還原作用。

排泄： 曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥後的1小時內就會低於限量。從14多患者中評估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有低於2%的曲伏前列素游離酸在4小時內從尿中排出。

包裝外觀

規格

2.5ml：0.1mg

貯藏

2℃－25℃下保存。

包 裝

1支/盒

有效期

18個月

批准文號

註冊證號：H20040770 防偽說明

生產企業

企業名稱：美國愛爾康眼藥廠（Alcon　Laborator)

生產地址：美國

郵政編碼：-

電話號碼：-

傳真號碼：-

發布日期

更新：2009年06月04日