藥物篩選——方法與實踐

《藥物篩選——方法與實踐》是2007年10月化學工業出版社出版的圖書，作者是司書毅、張月琴。

基本介紹

• 中文名：藥物篩選——方法與實踐
• 作者：司書毅、張月琴
• 出版時間：2007年10月 
• 出版社：化學工業出版社
• 頁數：444 頁
• ISBN：978-7-122-00528-1 
• 類別：醫藥類圖書
• 定價：69 元 
• 開本：16 開
• 裝幀：平裝

內容簡介

本書共分26章，詳細、系統地介紹了受體與新藥研究篩選、酶抑制劑概念與一般篩選方法、離子通道開放劑與阻滯劑及一般篩選技術、基因表達調控與一般篩選方法、微生物樣品的篩選、植物樣品的篩選、海洋生物的篩選、天然產物的組合生物合成研究、宏基因組學方法、高通量與高內涵篩選方法、計算機輔助藥物設計與虛擬篩選、抗細菌藥物的篩選、抗結核藥物的篩選、抗真菌藥物的篩選、抗病毒藥物的篩選、抗腫瘤藥物的篩選、靶向細胞周期的藥物篩選

目錄

第1章 緒論

1. 1 藥物篩選概述

1．1．1 藥物篩選的概念

1．1．2 藥物篩選和新藥研究的關係

1．1．3 藥物篩選的基本形式

1．1．4 藥物靶標的識別和確證

1．1．5 藥物篩選的常規技術和方法

1．1．6 樣品來源

1．2 藥物篩選模型

1．2．1 藥物篩選模型概念

1．2．2 藥物篩選模型分類

1．2．3 藥物篩選模型研究進展

1．3 藥物篩選新技術

1．3．1 雙雜交技術

1．3．2 基因工程技術

1．3．3 計算機模擬藥物篩選

1．3．4 高通量篩選

1．3．5 利用生物信息學篩選

1．4 我國藥物篩選的概況與展望

1．4．1 我國藥物篩選的發展狀況

1．4．2 我國藥物篩選研究的展望

參考文獻

第2章 受體與新藥篩選研究

2．1 受體的基本概念

2．1．1 受體發展的沿革

2．1．2 基本概念

2．1．3 受體與配基結合反應特點

2．2 受體的分類

2．2．1 類的劃分

2．2．2 亞類

2．3 受體與疾病

2．3．1 受體數目的改變

2．3．2 受體親和力變化

2．3．3 受體特異性改變

2．3．4 受體自身抗體

2．4 以受體為靶位的新藥篩選研究

2．4．1 高通量藥物篩選模型的套用

2．4．2 作為藥物篩選靶位的受體

參考文獻

第3章 酶抑制劑概念與一般篩選方法

3．1 酶抑制劑的基本理論

3．1．1 酶的抑制作用和激活作用

3．1．2 酶的可逆性抑制作用和不可逆抑制作用

3．1．3 酶抑制劑的主要作用環節

3．1．4 酶活性抑制程度及抑制劑抑制活性的表示和計算方法

3．1．5 當前主要的藥物作用酶靶位點和酶抑制劑

3．2 酶抑制劑的一般篩選方法

3．2．1 酶抑制劑藥物篩選靶位點的選擇

3．2．2 酶抑制劑藥物篩選模型的設計

3．2．3 酶抑制劑篩選中常用的檢測方法

3．2．4 酶抑制劑篩選模型的評價

3．2．5 酶抑制劑高通量篩選實例

參考文獻

第4章 離子通道開放劑與阻滯劑及一般篩選技術

4．1 引言

4．2 離子通道分類、結構與功能

4．2．1 鉀離子通道

4．2．2 鈣離子通道

4．2．3 鈉離子通道

4．2．4 氯離子通道

4．3 離子通道開放劑與阻滯劑

4．3．1 鉀離子通道開放劑

4．3．2 鈣離子通道拮抗劑

4．3．3 鈉離子通道阻斷劑

4．4 以離子通道蛋白為靶點進行的篩選技術

4．4．1 膜片鉗陣列技術

4．4．2 膜片鉗陣列技術在藥物篩選中的套用進展

參考文獻

第5章 基因表達調控劑與一般篩選方法

5．1 基因表達調控

5．1．1 基因表達調控的生物學意義

5．1．2 真核基因表達調控

5．1．3 基因表達調控的其他方式

5．2 基因表達調控劑的一般篩選方法

5．2．1 基於檢測報告基因的藥物篩選方法

5．2．2 RNAi在藥物篩選中的套用

5．2．3 基因晶片在藥物篩選中的套用

5．3 基因表達調控劑篩選的藥物靶標

5．3．1 細胞核受體

5．3．2 其他潛在的藥物靶標

參考文獻

第6章 微生物藥物樣品的篩選

6．1 微生物藥物的來源

6．2 微生物樣品的採集和分離

6．2．1 微生物樣品的採集

6．2．2 微生物樣品的分離

6．3 分離菌株的培養，初篩發酵及樣品準備

參考文獻

第7章 植物樣品的篩選

7. 1 概述

7．2 植物藥的選擇

7．3 樣品積累

7．4 有效部位確定

7．5 植物藥篩選技術

7．6 展望

參考文獻

第8章 海洋生物樣品的篩選

8．1 海洋生物樣品的多樣性及其特色

8．1．1 海洋生物的物種多樣性

8．1．2 資源特色

8．2 海洋生物樣品的篩選

8．2．1 海洋生物資源樣品的採集與處理方法

8．2．2 篩選樣品的準備

8．2．3 海洋天然藥物的篩選

8．2．4 海洋天然藥物研究的一般思路與研究實例

8. 3 海洋天然藥物研究存在的主要問題與發展前景展望

8．3．1 主要問題與困難

8．3．2 發展潛力與發展前景展望

參考文獻

第9章 天然產物的組合生物合成研究

9．1 產生背景

9．2 研究內容

9．3 組合生物合成的生化基礎一—一天然產物的生物合成研究

9．3．1 聚酮和聚肽天然產物骨架的生物合成機制

9．3．2 聚酮和聚肽類天然產物骨架的合成後修飾

9．4 組合生物合成的研究策略與方法

9．4．1 負責聚酮和聚肽骨架合成的PKS和NRPS的酶學活性重組

9．4．2 聚酮和聚肽骨架糖基化修飾的組合

9. 5 組合生物合成面臨的問題和發展方向

參考文獻

第10章 宏基因組學方法

10．1 研究概況

10．1．1 基本概念

10．1．2 研究的發展過程

10．1．3 在微生物學研究中的套用

10．1．4 宏基因組學的商業化

10．2 研究方法

10．2．1 宏基因組文庫的構建

10．2．2 宏基因組文庫的分析

10．3 在宏基因組中發現新型天然產物

10．3．1 從宏基因組中發現新化合物的方法

10．3．2 在宏基因組中發現小分子化合物

10．3．3 展望

參考文獻

第11章 高通量與高內涵篩選方法

11．1 高通量篩選方法

11．1．1 概述

11．1．2 化學物樣品和信息管理系統

11．1．3 靶點選擇和篩選模型的建立

1L1．4 高通量藥物篩選的檢測技術

11．1．5 高通量篩選系統的評價標準

11．2 高內涵篩選方法

11．2．1 產生背景

11．2．2 基本設備

11．2．3 高內涵藥物篩選方法的研究套用

參考文獻

第12章 計算機輔助藥物設計與虛擬篩選

12．1 藥物設計與虛擬篩選

12．1. 1 計算機藥物設計簡介

12．1．2 虛擬篩選與藥物設計

12．1．3 虛擬篩選的意義

12．2 虛擬組合化學庫的構建

12．2．1 虛擬組合化學的發展

12．2．2 虛擬組合庫的類型

12．2．3 虛擬組合庫設計的方法

12．3 虛擬篩選主要的理論基礎和幾個分子對接軟

12．3．1 智慧型化的計算方法：進化算法

12．3．2 常用的虛擬篩選分子對接軟體

12．4 虛擬篩選過程的詳細分析

12．4．1 基於2D信息的虛擬篩選

12．4．2 基於3D領域的虛擬篩選

12．4．3 虛擬篩選的改進

12．5 小結與展望

12．5．1 集成化套用

12．5．2 AMDE/Tox性質預測

12．5．3 總結和前景分析

參考文獻

第13章 抗細菌藥物的篩選

13．1 細菌的結構與致病性

13．1．1 細菌的形態與結構

13．1．2 細菌的致病性

13．2 尋找抗細菌藥物的基本途徑和方法

13．3 抗細菌藥物篩選模型和方法

13．3．1 常規的篩選方法

13．3．2 定靶篩選

參考文獻

第14章 抗結核藥物的篩選

14．1 抗結核藥物新靶點的選擇

14．1．1 與胞壁合成相關的新靶點

14．1．2 與抗耐藥有關的新靶點

14．1．3 與核酸相關的靶點

14．1．4 與電子傳遞相關的靶點

14．1．5 與結核桿菌毒性相關的靶點

14．2 抗結核藥物篩選模型的建立與套用

14．2．1 蛋白水平的高通量篩選模型的建立

14．2．2 細胞水平篩選模型的建立

參考文獻

第15章 抗真菌藥物的篩選

15．1 抗真菌藥物的研發現狀

15．2 抗真菌藥物的作用靶點及篩選方法

15．2．1 基於活細胞的抗真菌藥物篩選

15．2．2 基於特異靶點的抗真菌藥物篩選

15．3 藥敏實驗的測定

15．3．1 NCCLSM-27方案

153．2 Etest法

參考文獻

第“章 抗病毒藥物的篩選

16．1 引言

16．2 病毒複製周期

16．3 分子水平的抗病毒藥物篩選模型

16．3．1 以病毒酶作為目的靶的分子水平篩選模型

16．3．2 以病毒吸附及穿人為目的靶的分子水平篩選模型

16．3．3 以病毒轉錄為目的靶的分子水平篩選模型

16．4 細胞水平的抗病毒藥物篩選模型

16．4．1 原代細胞培養

16．4．2 二倍體細胞培養

16．4．3 傳代細胞培養

16．4．4 病毒基因轉染細胞培養

16．4．5 測定藥物抗病毒活性方法

16．4．6 測定藥物毒性的方法

16．5 體外實驗的影響因素

16．5．1 病毒株

16．5．2 宿主細胞的選擇

16．53 樣品與對照

16．5．4 支原體

16．5．5 同工酶對照

16．5．6 抗生素的早期鑑別

16．6 抗病毒藥物的體內實驗

16．6．1 動物實驗時的注意事項

16．6．2 病毒動物模型

16．6．3 HIV—1轉基因小鼠模型

16．6．4 SCID鼠系統模型

16．6．5 體內動物實驗的影響因素

參考文獻

第17章 抗腫瘤藥物的篩選

17．1 腫瘤細胞組織培養篩選方法

17．2 微生物學篩選方法

17．2．1 噬菌體法

17．2．2 細菌變種法

17．2．3 抗代謝法

17．3 精原細胞法

17．3．1 建立精原細胞法的依據

17．3．2 材料和方法

17．3．3 觀察睪丸的形態變化

17．3．4 判斷結果

17．3．5 放線菌發酵液篩選結果

17．4 抗腫瘤藥物篩選的分子靶點

17．4．1 抑制血管生成的篩選模型

17．4．2 以端粒酶為靶點的藥物篩選

17．4．3 細胞凋亡通路的靶點

17．4．4 有關細胞周期調控的靶點

17．4．5 與侵襲轉移相關的靶點

17．4．6 耐藥性相關的分子靶點

17．4．7 抗腫瘤藥物篩選靶點的選擇

17．5 動物實驗療效評價

17．5．1 試驗動物

17．5．2 腫瘤模型

17．6 抗腫瘤藥物篩選研究趨向

參考文獻

第18章 靶向細胞周期調控分子藥物的篩選

18．1 細胞周期調控

18．1．1 周期素

18．1．2 CDK

18．1．3 CDK抑制因子

18．1．4 視網膜神經膠質瘤蛋白

18．1．5 轉錄因子E2F

18．1．6 細胞周期關卡

18．2 靶向細胞周期調控分子藥物的篩選

18．2．1 小分子CDK抑制劑

18．2．2 內源性CDK抑制因子

18．2．3 DNA損傷修復劑

18．2．4 細胞周期相關基因調節劑

18．3 RNA干擾技術在細胞周期調控分子靶向藥物篩選中的套用

18．3．1 RNA干擾與腫瘤細胞周期調控

18．3．2 RNA干擾劑的篩選

18．4 螢光顯微鏡技術在細胞周期調控分子靶向藥物篩選中的套用

18．5 基因晶片技術在細胞周期調控分子靶向藥物篩選中的套用

參考文獻

第19章 抗炎藥物的篩選

19．1 細胞、分子水平的炎症模型篩選

19．1．1 炎性細胞因子

19．1．2 白三烯

19．1．3 花生四烯酸代謝途徑相關酶

19．2 體內動物炎症模型篩選

19．2．1 急性炎症模型

19．2．2 慢性增生性炎症模型

19．2．3 免疫性炎症模型

參考文獻

第20章 抗動脈粥樣硬化藥物的篩選

20．1 動脈粥樣硬化與脂質代謝

20．1．1 膽固醇及其脂蛋白代謝

20．1．2 膽固醇代謝平衡與動脈粥樣硬化的發病機理

20．2 膽固醇生物合成途徑的關鍵酶的抑制劑及其篩選

20．2．1 HMG-CoA還原酶抑制劑的篩選及研究進展

20．2．2 鯊烯合成酶抑制劑的研究進展

20．3 膽固醇的細胞儲存與細胞間代謝平衡調節酶及其抑制劑篩選

20．3．1 脂醯CoA膽固醇脂醯轉移酶及抑制劑篩選

20．3．2 血漿膽固醇酯轉運蛋白及其抑制劑篩選

20．4 脂蛋白受體及其相關藥物篩選

20．4．1 LDI受體

20．4．2 清道夫受體

20．4．3 高密度脂蛋白受體—--SR-BI

參考文獻

第21章 免疫調節劑的篩選

21．1 免疫反應和免疫調節劑

21．1．1 免疫系統和免疫反應

21．1．2 免疫調節和免疫調節劑

21．1．3 免疫調節劑的作用靶點

21．2 常用的免疫調節劑的篩選和評價方法

21．2．1 體外篩選方法

21．2．2 免疫調節活性的體內評價試驗

21．3 免疫調節劑篩選和藥效學評價舉例

21．3．1 1-2190B的免疫抑制作用

21．3．2 335A的免疫抑制作用

21．3．3 中藥當歸中提取的當歸多糖(ASDP)和當歸內酯(ASDL)的免疫調節作用的研究

2l3．4 雷帕黴素(RPM)的免疫抑制作用

21．3．5 來氟米特(LFM)的免疫抑制作用

21．4 結語

參考文獻

第22章 抗骨質疏鬆藥物及其作用靶位的研究進展

22．1 骨質疏鬆治療藥物的研究進展

22．1．1 骨吸收抑制劑

22．1．2 骨形成促進劑

22．1．3 總結

22．2 骨質疏鬆症藥物作用靶位研究進展

22．2．1 作用於成骨細胞的藥物作用靶位

22．2．2 作用於破骨細胞的藥物作用靶位

22．2．3 總結

參考文獻

第23章 抗糖尿病藥物的篩選

23．1 抗糖尿病藥物主要分類及作用靶點

23．1．1 胰島索及相關製劑、類胰島素藥物

23．1．2 促胰島素分泌類藥物

23．1．3 雙胍類藥物

23．1．4 o—葡萄糖苷酶抑制劑

23．1．5 醛糖還原酶抑制劑

23．1．6 噻唑烷二酮類胰島素增敏劑

23．1．7 中醫藥製劑

23．2 抗糖尿病藥物篩選常用動物模

23．2．1 類似1型糖尿病的動物模型

232．2 類似2型糖尿病的動物模型

23．3 抗糖尿病藥物常用評價指標及實驗方法

23．3．1 整體動物模型

23．3．2 離體細胞模型

23．4 建立抗糖尿病藥物篩選模型的思路

參考文獻

第24章 抗心腦血管藥物的篩選

24．1 引言

24．2 模型一：基於SPA技術的PDE5和PDE3亞型(PDlE3A/PD叵3B)抑制劑篩選模型

24．2．1 原理

24．2．2 實驗材料

24．2．4 結果分析

24．2．5 評價

24．2．6 範例：X-001對磷酸二酯酶V(PDE5)抑制作用的研究

24．3 模型二：基於放射免疫技術的PDE5和PDE3亞型 (PDE3A/PDE3B)

抑制劑篩選模型

24．3．1 原理

24．3．2 實驗材料

24．3．3 實驗步驟及結果分析

24．3．4 評價

24．3．5 範例：觀察14種化合物對磷酸二酯酶3A活性的影響

附：重組人PDE3A、人PDE3B製備方法

參考文獻

第25章 老年性痴呆藥物的篩選

25．1 AD發病機理

25．2 神經元退行性變的治療策略

25．3 藥物篩選

25．3．1 體外實驗

25．3．2 動物模型的選擇

25．4 結語

參考文獻

第26章 天然產物的化學篩選

26．1 概述

26．2 化學篩選

26．2．1 原理

26．2．2 方法

26．2．3 套用實例

26．2．4 小結

26．3 生物分子—化學篩選

26．3．1 原理

26．3．2 方法

26．3．3 結果

26．3．4 討論

26．3．5 小結

26．4 物理—化學篩選

26．4．1 幾種液相色譜—光譜聯用技術

26．4．2 液相色譜—光譜聯用進行化學篩選的步驟

26．4．3 套用實例

26．4．4 小結

26．5 總結

參考文獻