蒜素

蒜素(allicin)是大蒜(allium sativum L. )的主要有效成分之一,具有強烈刺激性和蒜所特有的辛辣味。越來越多的科學研究結果證明，蒜素具有多方面的醫療和保健作用。它對多種細菌、病毒、真菌等病原微生物及腫瘤都有不同程度的抑制或殺滅作用。另外，它還具有防止動脈硬化、心絞痛、腦梗死、心律失常、汞中毒和降血脂、降血壓、降血糖、增強機體免疫力及抗氧化等藥理活性。

基本介紹

• 中文名：蒜素
• 外文名：Allicin

簡介

說起「大蒜」，一般人的第一印象可能是-吃了會有口臭，或是聯想到歐洲古文明時代，人們堅信掛上一大串的大蒜可以遠離可怕的惡魔或吸血鬼。而早期希臘的運動員更會在參加奧林匹克運動競技前咀嚼生大蒜，以增強體力。

沒錯，這個會發出「香噴噴臭味」的植物的確令許多老饕又愛又怕，怕吃了含大蒜的食物，一開口就熏得與你對談的人頭昏眼花。由大蒜髮出的這種特殊氣味，也讓人們堅信它是用來趨吉避凶的主要成分。雖然，文明與科技的不斷進步，讓愈來愈多的人不再相信世上會有吸血鬼：然而，現代人不妨可將對邪魔的解讀，改為足以威脅人類生命的物質，因為這樣的解讀正足以拿現代生化科學臨床的結果來引證古人的智慧型。

早期科技的發展有限，在人們對於大蒜的成分分析仍不清楚的時代里，科學家們便約略的知道這個聞起來辛臭的成分，正是大蒜的活性成分，而且是個含「硫」的化學物質，這些有效成分也可被有機溶劑所萃取出來，更重要的是當這些成分在超過攝氏56度或ph值大於8.5（鹼性）時，活性可能會很快地被抑制或破壞殆盡。

當大蒜以整粒完整形態存在時是找不到蒜素的，因為此時存在蒜中的成分是它的前驅物-艾林（ALLIIN）。艾林是個生理活性很低的成分，當大蒜被切開或嚼碎的同時，艾林會與同時存在鮮大蒜中的艾林分解?共同作用產生對人體健康最具貢獻性的蒜素。蒜素不是一個很穩定的化合物，它的性質就如同一九八六年曼哈門等科學家所言，在攝氏五十六度以上就不再具作用了:再者，暴露於空氣中過久或光照等，都會使蒜素很快失去活性。

不過除了蒜素這個具生理活性的成分外，科學家們更意外從鮮大蒜的油漬萃取物中發現了另一種具生理活性的成分-艾喬恩（AJOENE）。更有趣的是，艾喬恩是無法在生大蒜中找到的，它是怎么來的呢？是由艾力辛（蒜素）轉化而來的，而且它只存在蒜油中，水漬大蒜是無法找到它的。

主要成分

蒜素是呈油狀的液體,是由蒜氨酸(allin)在蒜氨酸酶(allinase)作用下生成的硫代亞磺酸酯類化合物。此類化合物不穩定,又會迅速降解為揮發性的含硫化合物。鄭屏等用氣相色譜-質譜聯用方法對天然大蒜素的主要成分進行測定。結果顯示:二烯丙基三硫醚,40.05%、二烯丙基二硫醚,17.49%;二烯丙基單硫醚,9.01%;甲基烯丙基三硫醚,7.68%二烯丙基四硫醚,7.19%。

其主要成分為二烯丙基三硫醚(DADS)分子式為C₆H₁₀S₃,結構式為CH2=CH-CH₂-S-S-S-CH₂-CH=CH₂。

作用

對抗病菌

在西方醫學裡，我們提到抗生素是指用來治療微生物感染的藥劑，而這些藥劑的主要作用也就是消滅足以引發人體生病的這些微生物。然而，無論藥品的研發如何進步，至今，抗生素的殺微物作用也只能針對特定的一至兩類，如殺細菌的多半不能殺黴菌，更不可能對病毒有任何作用;至於對付原蟲，則又是另一類藥物了，唯獨上帝恩賜給我們的寶貝-大蒜，它能同時有效的對付細菌、病毒、黴菌及原蟲對人體產生的威脅。

香港腳一直是位於亞熱帶潮濕氣候的台灣地區最常見的黴菌性疾病之一病人通常會抱怨難以根治，加上前陣子又爆發治療香港腳的內服藥會引發嚴重肝損壞的致死案例，這也使得原本就難以根治的香港腳，更今人頭痛不已。

根據一項在一九九六年由立德馬（Ledezma）科學家為首，針對三十四名患有香港腳的患者施以含0.4%艾喬恩的軟膏所作，為期七天及十四天的臨床治療，結果治癒率分別是79﹪及100%，而且在療後的九十天內皆沒有再度復發的病例產生。主要是因為艾喬恩具有破壞黴菌細胞膜生合成完整性的效果。除此之外，對於與黴菌生理性質相近的念珠菌，蒜精也同樣能發揮它的效果。

至於在對付細菌方面，蒜精具有廣效殺菌作用，無論是喜氧菌（結核菌）或厭氧菌，蒜精都具有明顯的殺滅作用。一九九四年科學家佩茲（Perez）等更發現蒜精中的艾喬恩具有殺滅瘧原蟲之效，如與傳統的治療藥氯化奎寧共享，更可達到協同作用，使瘧疾的治療更有效。

說到病毒，一般抗生素多無法對付這個小而悍的致病原，甚至許多由病毒引發的疾病，至今仍是無解（如aids、B型肝炎等），能夠做的也只有將體內的免疫系統養好，讓身體自然痊癒。然而，在免疫系統與病毒的廝殺過程中，宿主（尤其是年幼的兒童）因而戰敗的也不少。而令人驚訝的是蒜精對於部分連西方醫學都無解的病毒性感染，如與鼻咽癌及鼻竇炎有關的鼻病毒（Human rhinovirus type 2）、引發蛇皮泡疹的泡疹病毒（Herpes simplex virus type 1, type2）、天花病毒及唇抱疹等：皆能發揮作用（ND Weber, et al., Planta Med, 1992 Oct; 58(5): 417-423）。

愛滋病（AIDS）幾乎已成了二十世紀人類的黑死病，近年來，更多的研究發現，大蒜中的艾喬恩在高劑量的情況下竟然具有阻斷引發AIDS的HIV病毒繁殖蔓延的作用，這樣一個對人類具有這么大貢獻的自然界之寶，實在值得科學家更進一步的研究探討，甚至把這些有效成分分析出來，濃縮製造成藥品級的產品，相信這將是人類的另一項福祉。

抗氧化劑

自由基對人類細胞的傷害，已使它與各種慢性病劃上了等號，與癌症的發生更是密切;醫學界對癌症病人體內所測得的自由基濃度永遠比一般健康人高出許多，而抗氧化劑則是消除自由基最直接的解藥。

自然界存在許多的抗氧化劑，人體在營養均衡、免疫系統健全時也會產生自體的抗氧化劑。然而，由於存在空氣中的輻射及污染源日漸增多，加上不良飲食生活習慣如愛吃油炸、燒烤食物、抽菸、經常熬夜等，都會使體內的自由基上升。

在一九九六年由傑士瓦及伯帝亞兩位生化科學家，針對餵食蒜精及未餵食蒜精兩組老鼠：接受等量鈷60（輻射源）所作的實驗結果證明，蒜精的確可以降低因輻射而引發之死亡率及器官受損狀況。由於照射鈷60是許多癌病患必須接受的治療之一，但過多的鈷六十所引發的二度細胞傷害，可能是醞釀另一種癌病變的導因，因此，若能同時以服用蒜精來搭配傳統的癌症治療，絕對會對病情有所助益。

除此之外，對於黃麴毒素（易發生於發霉腐壞的豆類及花生製品中）產生的致癌性細胞破壞作用，蒜精也被證實具有防護作用（PP Tadi et al., Anticancer Res, 1991 Nov; 11(6):2037-2041）。蒜精的抗癌防細胞變性（突變）之作用主要是來自它的抗氧化作用，對於過氧化物產生的自由基具中和消除作用（S. Knasmuller er al., Environ Mol Mutagen, 1989; 13(4):357-365）。

防糖尿病

糖尿病是由於體內葡萄糖的代謝產生了問題，而使血糖上升的病症，其原因主要是胰島素的分泌不足或細胞對胰島素的敏感度下降，導致細胞無法有效利用葡萄糖，而導致的血糖上升。科學家發現，蒜精可以明顯的抑制某些葡萄糖的生成酵素，卻有助於肝臟中與葡萄糖代謝作用相關的酵素之作用，因為大蒜同時可以使血液中的三酸甘油酯濃度下降（一般糖尿病人血中之三酸甘油酯濃度都很高），因此，多吃大蒜也同樣有助於糖尿病的防治（CG Sheela et al., Indian J Exp Biol, 1992 Jun; 30(6):523-526）。

緩解眼壓

青光眼通常會伴隨著眼壓過高，而導致視力受損的情形。在動物實驗中，大蒜中的蒜素可有效的降低眼內壓，因此，被推測多吃大蒜將有助於青光眼患者緩解眼壓過高的症狀（TC Chu et al., J Ocul Pharmacol, 1993; 9(3):201-209）

作用機制

大蒜在心血管疾病防治的作用機制主要有三：

（一）大蒜中的一群含硫化合物（以下簡稱蒜素）可以抑制肝臟中膽固醇生合成的「HMGCOA還原?」之作用，進而達到降低血膽固醇（高血膽固醇是構成動脈硬化心臟病、高血壓的最主要因素）。

（二）蒜素有抑制血管內皮細胞中之（Adenosine deaminase）腺核酸去胺?及增加足以使血管鬆弛的一氧化氮（NO）在內皮細胞之濃度，和阻斷細胞鈣離子信道，以使血管擴張的諸多作用機轉，以達到血管鬆弛、降低血壓的作用。

（三）蒜素具強力抗血栓活性，而蒜素更是這項作用的主角（艾喬恩的抗血栓活性僅為蒜素的百分之三）。因此蒜精的抗血栓作用對於心肌梗塞、動脈硬化及靜脈瘤皆具有令人滿意的防治效果

吃法

直接吞服

現代人飲食中，難免少不了回鍋油炸食物、美味燒烤或醃肉類及難以防範的二手菸。想想中國人的飲食觀其實是滿有智慧型的．吃塊烤香腸必然加塊大蒜．或習慣以蒜醬作為調味品，這其實正有益於去除不小心可能吃下或吸入的致癌因子。然而，一般人多半習慣將生大蒜切碎再拌以醬油沾食，其實，前面也有提到，大蒜中的有效活性成分其實是很容易因久置氧化或高溫（超過攝氏56度）而失去作用的，因此，如果真的要「吃大蒜吃出健康」，勢必得將整粒大蒜破碎以後（越碎越好）直接放入口中吞服。然而，因為大蒜中的含硫化合物具有強力的黏膜刺激性，許多人因怕那種又辛、又熱、又辣的味道。但是，別忘了，蒜素是不存在完整大蒜中的，只有將大蒜咬碎才會使蒜素的前質蒜氨酸與蒜氨酶作用產生具生理活性的蒜素；再說末與艾林產生作用的艾林分解酵素也會在胃部強酸的環境中被破壞。如果，你喜歡咀嚼整粒大蒜的那種刺激快感，那就再好不過了，但是大部分的人還是無法接受生鮮大蒜的味道。

生嚼

生嚼大蒜的另一個問題是，絕大部分的消化道黏膜是很難接受生大蒜中硫化物的刺激性，嚴重者還可能導致過敏反應及胃部燒灼不適感。不過如果你能接受每天咀嚼二至三瓣中型生鮮大蒜（約三至五克），而不致產生任何胃腸不適時，仍是值得鼓勵的。

選擇以大蒜製成的保健食品補充劑，可能會是忙碌與重視人際互動的現代人（避免口臭）較樂於採用的吧！不過，要特別注意的是，大蒜的活性有效成分是很容易在製造萃煉的過程中被破壞的，到底吞下的這些丸片是否也能發揮大蒜的養生之功？消費者可得小心選擇了！

市售蒜精

以目前市面上蒜精補充劑的劑型來看，大致可分為早期的蒜油軟膠囊、填裝蒜物的硬式膠囊及以蒜素前質（Alliin）與Alliin Lyase。再分開存在於片中，再以腸溶片（只溶於小腸不溶於胃中）包覆。特別值得注意的是，一般大蒜素補充劑很難量化標出確實能釋出蒜素有效成分的劑量，僅有第三種以蒜素前質製成腸溶片之產品會在包裝外標出含Allicin多少mcg（微克）。

不過，一般標準品質的蒜粉硬膠囊應會含1.3%的活性蒜素（Allicin），以一粒約300毫克的蒜精硬膠囊補充劑來說，應可釋出約3900微克之蒜素，至於蒜油軟膠囊補充劑，多半所含的活性蒜素劑量極低，存在油類劑型蒜精成分應是艾喬恩(Ajoene)。然而，由於自然萃取的蒜油所含的Ajoene劑量本來就不高，加上製造商多半會將蒜油稀釋至僅含10%以下（其餘90%為其它如色拉油之植物油），因此，軟膠囊型式的蒜精補充應是效果較不明顯的一種。為什麼蒜油軟膠囊不含活性蒜素？記不記得前面提及，而軟膠囊蒜油的製造過程中是很難避免超過攝氏56度的。

檢測方法

蒜素的檢測方法主要有定硫法、硝酸汞沉澱法、高效液相色譜法、氣相色譜法和紫外分光光度法等方法。

定硫法

其原理是大蒜素的硫代亞碸基被濃硝酸氧化成硫酸離子，與氯化鋇反應形成硫酸鋇沉澱,根據硫酸鋇的重量換算出大蒜素的含量。
姚軍等採用定硫法測定保健食品中大蒜素含量,並與GC法的測定結果進行比較。

結果顯示:定硫法:0.78~0.83g/100g,誤差範圍:0.81±0.0194;GC法:0.77~0.81g/100g,誤差範圍:0.79±0.0136.表明定硫法測定保健食品中蒜素的含量,操作簡便、快速準確,取得令人滿意的結果。

硝酸汞沉澱法

其原理是樣品經三氯乙酸除去蛋白質,氯離子後，用乙醚萃取,與硝酸汞反應,生成乳白色沉澱,以硫酸高鐵胺為指示劑,用硫氰化鉀標準溶液滴定剩佘的硝酸汞,根據消耗的硫氰化鉀的量計算出蒜素的含量。葛保勝等用此法測定過大蒜中蒜素的含量。此法操作簡單,精度高。

高效液相色譜法

宋光林等採用HPLC法ZORBAXEclipseXDB-C18柱(4.6mmX150mm,5μm),流動相為甲醇-水-甲酸(75:25:0.1),流速1mL/min,檢測波長225.8nm。結果顯示,大蒜素濃度在45.12~225.6mg/L範圍內呈良好線性關係(r=0.9998),平均回收率為99.72%,精密度RSD為0.27%(n=5)。蒜素含量平均為0.69%。
張民等用HPLC法測定大蒜中大蒜素的含量，採用YMC-PackODS-AC18(25cmX4.6mm)色譜柱,流動相為85%甲醇,流速0.8mL/min,檢測波長214nm的測定條件,測得大蒜中大蒜素的平均回收率分別為87.2%±1.3%,RSD分別為1.46,大蒜中大蒜素的含量為0.93%。
高效液相色譜法測定蒜油中大蒜素的含量，測定方法操作簡單結果準確、重複性好。

氣相色譜法

徐麗紅等建立了氣相色譜法測定保健食品中大蒜素含量的檢測方法。考察了不同提取溶劑、提取方式、提取溫度、提取時間的影響,並對3類保健食品樣品進行高低兩水平的加標回收實驗。試樣以丙酮水溶液(體積比8:2)恆溫水浴(超聲)提取,經PEG-20M色譜柱(30mX0.32mmX0.5mg/kg)分離,氫火焰離子化檢測器(FID)測定,內標法計算含量。二烯丙基三硫化合物與二烯丙基三硫醚的檢出限分別為5.0,1.5ms/kg,加標回收率分別為91%~109%、91%~108%。重複性RSD為2.6%~3.1%,再現性RSD為4.1%~8.4%。將該法與HPLC相比較,結果無顯著性差異。該方法簡便快速,結果準確可靠,適用於多種保健食品中大蒜素含量的檢測。
李擁軍建立超微大蒜粉中大蒜素的含量的氣相色譜測定法。採用正己烷無水乙醇(18:4)為溶劑,超音波萃取,採用Rtx-5毛細管色譜柱,以N₂為載氣，以氫火焰離子檢測器檢測。結果顯示大蒜素濃度在0.30~3.00mg/mL範圍內,濃度與峰面積呈良好的線性關係(r=0.9993),100g超微大蒜粉中大蒜素最低檢出質量為0.2g,回收率為84.6%~98.6%,RSD為1.85%~3.27%。結論表明本法操作簡單,結果準確，重複性好,滿足超微大蒜粉中大蒜素含量的測定。
黎維勇等建立固相微萃取-氣相色諧法測定大蒜素注射液中大蒜素的含量。其方法是採用固相微萃取器在樣品頂空瓶上空平衡吸附樣品,在儀器高溫下解吸附,採用毛細管柱、N₂為載氣、氫火焰離子檢測器檢測。結果顯示大蒜素濃度在0.500~2.775mg/mL範圍內，濃度與峰面積呈良好的線性關係(r=0.9997),平均回收率99.12%,RSD為1.11%(n=9)。結果表明,此方法操作簡單,結果準確,重複性好，可以用於大蒜素注射液的含量測定。

紫外分光光度法

唐輝等建立4-巰基嘧啶紫外分光光度法測定大蒜中蒜素含量的方法。用乙醇超聲浸提大蒜樣品，用4-巰基嘧啶紫外分光光度法定量檢測。測得結果顯示,新鮮大蒜中蒜素的含量為0.3471%,相對標準偏差為3.89%,小於5%。此方法簡單、靈敏、快速、價廉。
赫堅基於硝基硫代苯甲酸(NTB)與硫代亞磺酸脂反應,形成NTB二硫鍵衍生物，通過吸光值(A₄₁₂)的測定來計算蒜素含量。李瑜等也用此方法來測定大蒜提取物中硫代亞磺酸酯含量。與目前的HPLC和GC相比,此法不需要價格昂貴的蒜素標準品和專用設備,只要一台分光光度計即可操作。方法簡單、快速、靈敏度高,對於檢測化學半衰期很短的蒜素具有十分重要的意義,且一般半個工作日即可完成所有檢測工作。
馬茜建立了吸光比濁法測定大蒜中大蒜素含量的新方法。用濃硝酸將大蒜中有機硫化物定量氧化成硫酸根。在聚乙烯醇介質中與鋇離子反應生成穩定的硫酸鋇懸濁液,用吸光比濁法測定其硫酸根含量,從而換算出大蒜素含量。該法不需大蒜素標準樣品,簡單、快速、實用,結果與定硫法(重量法)基本一致。
每種方法各有優缺點。個人可根據條件選擇適宜的方法進行檢測。因定硫法和硝酸汞沉澱法操作簡單,精確度高,且不需要標準品,所以國內多採用此兩種方法。
成硫酸根。在聚乙烯醇介質中與鋇離子反應生成穩定的硫酸鋇懸濁液,用吸光比濁法測定其硫酸根含量,從而換算出大蒜素含量。該法不需大蒜素標準樣品,簡單、快速、實用,結果與定硫法(重量法)基本-致。
每種方法各有優缺點。個人可根據條件選擇適宜的方法進行檢測。因定硫法和硝酸汞沉澱法操作簡單,精確度高,且不需要標準品,所以國內多採用此兩種方法。

提取技術

隨著，人們對蒜素的認識越來越深入,蒜素的提取和套用受到了廣泛的關注。蒜素的提取工藝研究已逐步從傳統的提取方法,過渡到現代提取技術。

傳統提取技術

蒜素的傳統提取製備方法主要有兩種:水蒸氣蒸餾法和溶劑萃取法。
水蒸氣蒸餾法
其原理是將水蒸氣通入不溶於水或難溶於水但具有一定揮發性的有機物質中，使該有機物在低於100°C的溫度下隨水蒸氣一起蒸餾出來,再經進一步分離獲得較純物質。

現代提取技術

隨著現代生化技術的發展,新的提取蒜素的方法不斷湧現,主要有超臨界流體法、酶解技術、微波真空輔助法、超音波輔助法等。下面具體介紹。

超臨界流體技術
超臨界流體萃取技術,是一種新型的萃取分離技術。該技術是利用流體在臨界點處溫度和壓力的微小變化會引起流體的溶解能力有很大變化的基礎上,利用流體在高壓低溫對大部分物質具有較大的溶解能力的性質,提取原料中的有效成分,然後在較低的壓力下進行分離,從而實現混合物的分離或提純。該技術因具有提取效率高、無溶劑殘留、無毒性、大蒜中活性成分和熱不穩定成分不易被分解破壞等優點,而套用於化工、食品和醫藥等部門。而食品、醫藥工藝中常以無毒、價格便宜的CO2作為萃取劑。
楊柳等以蒜素提取率為指標,通過正交試驗對超臨界CO2萃取蒜素的萃取條件進行最佳化,得到最佳工藝參數為萃取壓力15MPa.萃取溫度40°C、靜態浸提時間30min,動態萃取時間105min,在此條件下提取率可達76.70%。
超臨界CO2萃取法的優點是操作溫度低,產品質量好,提取收率高。缺點是設備--次性投資較大,裝卸料都採用間歇式。

酶解技術
酶作為生物催化劑,與一般的化學催化劑量相比，可在非常溫和的條件下高效、專一性的催化底物轉變為產物。通過酶的催化作用,可以簡化生產工藝,降低生產成本,改善操作環境,其經濟效益是非常可觀的。
周字等用單因素實驗方法,以大蒜素的提取率為指標,在40°C酶解30min的條件下,分別考察不同乙醇體積分數,不同提取溫度,不同提取時間以及不同液固比對大蒜素提取率的影響,確定了較優的提取條件是:乙醇體積濃度為95%,提取溫度為30°C,提取時間為90min,液固比為5:1,大蒜素的提取率為2.23g/kg.
採用酶解法提取大蒜中的大蒜素,具有工藝簡單，提取率較高的特點具有較好的套用前景。

真空微波輔助法
真空微波提取技術是微波技術和真空技術有機的結合,兼備了微波加熱快、均勻及真空條件下低溫提取的優點。陳寧等採用真空微波輔助法,用體積分數95%乙醇作為提取劑,按料液比1gi4mL加入體積分數95%乙醇,最佳控制提取條件為提取溫度40°C,提取時間5min,初始真空度0.07MPa.在此最佳條件操作下,大蒜素的得率為0.243%。由此可見,真空微波輔助技術是一種有發展前景的新工藝。
提取時間5min,初始真空度0.07MPa。在此最佳條件操作下,大蒜素的得率為0.243%。由此可見,真空微沈輔助技術是一種有發展前景的新工藝。

超音波輔助法
何榮海等研究了超聲輔助提取蒜素的方法。以提取率為評價指標,研究了蒜素的超聲輔助提取工藝條件。結果表明,工藝條件中影響評價指標的主次順序為:超聲提取時間>超聲功率>超聲工作間歇時間比>循環攪拌轉速。在考察單因素對提取效果影響的基礎上設計正交試驗,得出提取最優條件:超聲功率1000W,料液比1:4,提取時間60min,I作間歇時間比2s:1s和攪拌轉速500r/min,此條件下蒜素提取率達98.5%。此方法與常溫浸提和回流抽提方法相比,超聲輔助提取法的提取時間分別縮短了5/6和1/2,蒜素的提取率分別提高81.7%和172%。