茚地那韋

用於成人HIV-I感染。可與抗逆轉錄病毒製劑（如：核苷和非核苷類逆轉錄酶抑制劑）合用治療成人的HIV-I感染。單獨套用治療臨床上不適宜用核苷或非核苷類逆轉錄酶抑制劑治療的成年患者。

基本介紹

• 中文名：茚地那韋
• 外文名： Indinavir
• 藥物別名 ：佳息患 Crixivan
• 藥物類型： 抗病毒藥

基本信息

中文名稱：茚地那韋

中文別名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氫-2-羥基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊醯胺；吲地納韋

英文名稱：indinavir

英文別名：Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;

(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);

CAS號：150378-17-9

分子式：C₃₆H₄₇N₅O₄

分子量：613.78900

精確質量：613.36300

PSA：118.03000

LogP：3.52450

物化性質

密度：1.25 g/cm³

熔點：150-153ºC

沸點：877.9ºC at 760 mmHg

閃點：484.7ºC

折射率：1.636

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

結構式：

硫酸茚地那韋

茚地那韋相關藥品說明書信息

藥理作用

本品是一種蛋白酶抑制藥，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但對HIV-1的選擇性高達10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結合，發揮競爭性抑制效應，從而阻止病毒前體多聚蛋白質的分裂並干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處於未成熟狀態中，故延遲了HIV細胞間的蔓延。據此，蛋白酶抑制可阻止發生新的感染病灶。體外研究證明，在細胞培養中，本品能抑制病毒播散。這些細胞大多為從臨床感染在分離到的HIV，包括耐齊多夫定和耐非核苷反轉錄酶抑制劑。

藥物相互作用

本品不能與阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、咪達唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯合套用。

藥代動力學

口服後吸收迅速。單劑量800mg頓服，其生物利用度為65%，血漿藥物濃度達峰時間為1h，血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內分布較廣泛，可透過血-腦脊液屏障並微量進入乳汁，血漿蛋白結合率為61%，血漿半衰期相對較短，為1.8h，用藥後1～2h可排出。在體內經肝代謝，與細胞色素P₄₅₀異構酶CYP3A4氧化代謝過程中起重要的作用，因此與其他藥物並用時應予注意。本品85%由糞便中排出，15%由尿液中排出。

劑型與規格

膠囊：200mg，400mg。

適應症

與抗逆病毒核苷類似藥物聯用治療HIV-1感染的晚期或進展性免疫缺陷患者。

禁忌症

1.嚴重肝疾病患者禁用。2.妊娠婦女禁用。3.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)腎結石患者慎用；(2)輕度或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應確保足夠的水化療法，增加進水量，每天須飲水在1500ml以上，使用本品的日劑量須在2400mg以上，既可抑制HIV的複製，又防止出現耐藥性。3.對肝功能不全者可調整劑量每次600mg，每天3次。

不良反應

本品單用或聯用一般耐受良好。1.常見的不良反應有疲乏、頭痛、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、反酸、厭食、胃腸不適、嗜睡、皮膚反應、味覺異常、眩暈、失眠、過敏、口乾、多夢、尿痛、血尿、結晶尿、肌痛、腎石病、高膽紅素血症、溶血性貧血和血液中其他化學變化，其中約10%患者出現間接膽紅素升高，8%出現伴排尿困難的結晶尿，4%出現腎石病。2.偶見AST、ALT升高。這些不良反應發病率與抗逆病毒核苷類似物呈可比性。

用法用量

口服：每次800mg，每天3次，餐前1h或餐後2h以涼開水送服。