奈非那韋

奈非那韋用於獲得性免疫缺陷綜合徵(愛滋病)與HIV-1感染患者。本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。

基本介紹

• 藥品名稱：奈非那韋 
• 外文名稱：Nelfinavir
• 藥品類型：抗病毒藥

基本信息

中文名稱：奈非那韋

中文別名：娜芙維亞；2-[(2R,3R)-2-羥基-3-[(3-羥基-2-甲基苯甲醯)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氫異喹啉-3-甲醯胺

英文名稱：Nelfinavir

英文別名：AG1343;Viracept (TN);UNII-HO3OGH5D7I;(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;Nelfinavir Monomethane Sulfonate;[3H]-Nelfinavir;[3S-(3R*,4AR*,8AR*,2'S*,3'S*)]-2-[2'-Hydroxy-3'-phenylthiomethyl-4'-aza-5'-oxo-5'-(2''-methyl-3''-hydroxyphenyl)pentyl]decahydroisoquinoline-3-N-t-butylcarboxamide;(3S,4AS,8AS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-phenylthiobutyl]decahydroisoquinoline-3-carboxylic acid t-butylamide;[14C]-Nelfinavir;Viracept;VRX496;Nelfinavir (INN);1ohr

CAS號：159989-64-7

分子式：C₃₃H₄₉N₃O₇S₂

分子量：663.88800

精確質量：663.30100

PSA：189.95000

LogP：6.05210

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.22g/cm³

沸點：786.8ºC at 760 mmHg

閃點：429.7ºC

折射率：1.618

蒸汽壓：4.38E-26mmHg at 25°C

奈非那韋相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為一非肽類HIV蛋白酶抑制劑，與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結合，阻止HIV蛋白酶，影響病毒的終末形成。本品對HIV-1有良好的抑制作用，治療後可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD₄細胞計數升高。本品作用強於沙奎那韋，類似於茚地那韋、利托那韋。

藥代動力學

口服吸收良好但較慢，生物利用度為40%～50%，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，血藥峰濃度為0.34～1.7μg/ml，若與食物同服吸收良好。在體內分布廣泛，在多數組織中濃度高於血漿濃度，尤以脾、腸系膜淋巴結濃度為最高。血漿半衰期為3.5～5h，血漿蛋白結合率較高為98%。本品在肝氧化代謝，由細胞色素P450參與代謝，代謝物主要由糞便中排出，其中氧化代謝物為78%，原形藥物為22%。極少量由尿液中排出，主要為原形藥物。

藥物相互作用

本品與司坦夫定、拉米夫定、齊多夫定和扎西他濱聯合套用可增加療效。本品不能與胺碘酮、阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅黴素、克拉黴素、咪達唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯合套用。與沙奎那韋聯合套用可增加後者的血漿濃度。

劑型與規格

片劑：100mg，250mg，500mg。

適應症

用於獲得性免疫缺陷綜合徵(愛滋病)與HIV-1感染患者。

禁忌症

妊娠及哺乳婦女禁用。2.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.輕度或中度肝疾病者慎用。2.本品具有抑制細胞色素P₄₅₀系統的作用，雖較弱但與許多具類似作用的藥物有相互作用。

不良反應

本品的耐受性優於茚地那韋、利托那韋，常見發生胃腸不適、嘔吐、噁心、腹瀉、腹痛、腹脹、稀便、味覺異常、乏力、疲勞、精神緊張、皮疹、衰弱、頭痛、精神不集中和血液學改變，如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒細胞減少、肝炎等。不良反應與劑量無關

用法用量

口服：1.成人：每次500～750mg，每天2次，或每次500～1000mg，每天3次，連續21～28天。2.兒童：每次20～30mg/kg，每天3次，於餐後服用。