苯系衍生物

苯系衍生物是一種白色或類白色的結晶性粉末,易溶於水及乙醇,微溶於氯仿,具有抗心律失常活性,可用於室上性和室性心率失常。以對硝基甲苯為原料,經重鉻酸鈉和硫酸氧化(或空氣氧化) 為對硝基苯甲酸,與氯化亞碸作用得對硝基苯甲醯氯,再與二乙氨基乙胺縮合得對硝基(二乙氨基乙基) 苯甲醯胺,加壓氫化(或用硫酸亞鐵還原) 為普魯卡因胺鹽即溶於乙醇中,低溫通入乾燥氯化氫至PH5 左右得粗品,在無水乙醇中重結晶精製即得產品。

苯系衍生物可成口服片劑,儲藏期間易氧化變色,在配製注射劑時可加入亞硫酸氫鈉作為抗氧劑。在強酸性溶液中或長期放置後水解產物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙胺。

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