苄噻嗪

苄噻嗪（BAN / INN，也稱為苯並噻嗪；商品名Aquatag，Dihydrex，Diucen，Edemax，Exna，Foven等）是用於治療高血壓和水腫的噻嗪類利尿劑。在英國，它也與商品名Dytide下的保鉀利尿氨丁三醇聯合銷售。

基本介紹

• 中文名：苄噻嗪
• 外文名：Benzthiazide
• 別名：苯噻嗪、苄硫噻嗪
• CAS號：91-33-8
• 分子式：C15H14ClN3O4S3
• 分子量：431.93700

化合物簡介

基本信息

中文名稱：苄噻嗪

中文別名：苄硫噻嗪

英文名稱：benzthiazide

英文別名：Aquatag；Benzthiazidum；Dihydrex；benzotiazide；Freeuril；Diucen；Benzotiazida；Lemazide；Exna；Benzothiazide；3-(benzylsulfanylmethyl)-6-chloro-1,1-dioxo-4H-1⁶,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide;

CAS號：91-33-8

分子式：C15H14ClN3O4S3

結構式：

分子量：431.93700

精確質量：430.98300

PSA：160.75000

LogP：4.86900

安全信息

符號：GHS08

信號詞：危險

危害聲明：H317; H334

警示性聲明：P261; P280; P342 + P311

海關編碼：2935009090

危險類別碼：R42/43

安全說明：S26; S36

藥理作用

苄噻嗪為噻嗪類利尿藥，藥效與其他噻嗪類利尿藥相似，利尿作用比氯噻嗪強10倍。苄噻嗪能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na、Cl的主動重吸收。

藥代動力學

苄噻嗪口服後2h起效，4～6h達最大效應，作用可持續 12～18h；生物利用度 25%；腎臟排泄率約為1%～4%，幾乎完全以原形隨尿液排出。

適應證

1.適用於水腫性疾病，如充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水、腎病綜合徵、腎炎性水腫、慢性腎功能不全代償期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留，以排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。

2.用於原發性高血壓。

3.治療尿崩症（中樞性尿崩症）或腎性尿崩症。

4.用於腎結石，主要是預防鈣鹽形成的結石。

禁忌證

1.肝性腦病。

2.對苄噻嗪、磺醯胺類藥物過敏者。

注意事項

1.（1）無尿或嚴重腎功能減退者（因苄噻嗪大劑量套用時可致藥物蓄積，毒性增加）；（2）糖尿病患者；（3）高尿酸血症或有痛風病史者；（4）嚴重肝功能損害者（因苄噻嗪可導致水、電解質紊亂，從而誘發肝性腦病）；（5）高鈣血症；（6）低鈉血症；（7）紅斑狼瘡（因苄噻嗪可加重病情或誘發活動）；（8）胰腺炎；（9）交感神經切除者（因苄噻嗪可致降壓作用加強）。

2.苄噻嗪與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑等有交叉過敏反應。

不良反應

1.（1）低鉀血症（與苄噻嗪的排鉀作用有關）易發生，如長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常；（2）低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒（因苄噻嗪可增加氯化物的排泄）；（3）低鈉血症，可導致中樞神經系統症狀及加重腎損害；（4）脫水，可造成血容量和腎血流量減少，也可引起腎小球濾過率降低。

2.高血糖症：苄噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關。

3.高尿酸血症：苄噻嗪干擾腎小管排泄尿酸，少數患者可誘發痛風發作，但通常無關節疼痛。

4.血脂改變：可出現血低密度脂蛋白和三醯甘油升高，高密度脂蛋白降低，有促進動脈粥樣硬化的可能。

5.過敏反應：如皮疹、蕁麻疹等，但較少見。

6.白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等少見。

7.其他：如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。

用法用量

1.成人：（1）水腫性疾病：開始為每天50～200mg，維持量為每天50～150mg，當劑量超過100mg時分次服用。每天用量不應超過200mg。（2）降壓：開始為每天50～200mg，維持量根據反應可給予每次50mg，每天4次。每天用量不應超過200mg。

2.老年人：初始劑量為每次12.5～25mg。

3.兒童：每天為1～4mg/kg，分次給藥。

藥物的相互作用

1. 苄噻嗪與降壓藥（如利血平、胍乙啶、可樂寧等）合用時，其利尿、降壓作用均加強。

2. 苄噻嗪與多巴胺合用時，其利尿作用加強。

3.與單胺氧化化酶抑制藥合用時，可加強降壓效果。

4.與非除極肌松藥（如氯筒箭毒鹼）合用時，可增加後者的作用。其機制與苄噻嗪使血鉀降低有關。

5.與維生素D和鈣劑合用時，可升高血鈣濃度。

6.與二氮嗪合用時，可增高血糖。

7.與腎上腺素β受體阻滯藥合用時，可增強對血脂、尿酸和血糖的影響。

8.與鋰製劑合用時，可減少腎臟對鋰的清除，升高血清鋰濃度，增加鋰的腎毒性。 9.與碳酸氫鈉合用時，可增加發生低氯性鹼中毒的危險。

10.與金剛烷胺合用時，可產生腎毒性。

11.與酮色林合用時，可發生室性心律不齊。

12.苄噻嗪與卟吩姆鈉合用時，可增加對光敏性組織細胞的損傷。