格列美脲口腔崩解片

格列美脲口腔崩解片，單純飲食控制和鍛鍊未能控制血糖的2型糖尿病患者。.

基本介紹

• 藥品名稱：格列美脲口腔崩解片
• 漢語拼音：Ge Lie Mei Niao Kou Qiang Beng Jie Pian
• 用途分類：降糖藥

成份

本品主要成分為格列美脲。

性狀

本品為口腔崩解片。

適應症

單純飲食控制和鍛鍊未能控制血糖的2型糖尿病患者。

用法用量

本品為口腔崩解片，使用時將片含入口腔可迅速崩解，不需或只需少量水，也無需咀嚼，崩解後，借吞咽動作入消化道起效。一天一次。

不良反應

對4200例患者觀察表明，該品耐受性良好。低血糖發生率為0.9%～1.7%，其他可能發生的不良反應有眩暈（1.7%）、無力（1.6%）、頭痛（1.5%）及噁心（1.1%）。罕見的如嘔吐、腹痛、腹瀉和皮膚過敏瓜發生率

注意事項

對該品過敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高滲綜合徵患者，嚴重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內，出現低血糖的危險性可能增大，需仔細觀察，定期監測血糖及尿糖。妊娠期病人應換成使用胰島素。對計畫懷孕的病人，建議換用胰島素治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

慎用。

藥物相互作用

該品與其他高蛋白結合率的藥物同服時，由於與血清蛋白競爭性結合而使該品的AUC和C max 分別降低34%和4%，但不改變血漿中葡萄糖和C肽的濃度。普萘洛爾可使該品的C max ，AUC和T 1/2 分別顯著增加23%，22%和15%，並使CL/F減少18%。與ACE抑制劑同服時，可能增強該品的降糖效果。 2.當與下列具有增強降血糖作用的某個藥物合用時，可能會導致低血糖發生，例如：胰島素、其他降糖藥、ACE抑制劑、別嘌呤醇、具合成代謝的類固醇及男性性激素、氯黴素、香豆素衍生物、環磷醯胺、雙異丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纖維素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、異環磷醯胺、MAO抑制劑、環氯苯咪唑、對氨水楊酸、己酮可可鹼（胃腸外高劑量）、保泰松、炎爽痛、羥基保泰松、丙磺舒、喹諾酮類、水楊酸、苯磺唑酮、磺胺類、四環素族、三乙氯喹、氯乙環磷醯胺。 3.當與下列具有減弱降血糖作用的某個藥物合用時，可能會引起高血糖，例如：乙醯唑胺、巴比妥類、皮質類固醇、氯甲苯噻嗪、利尿藥、腎上腺素和其他擬交感神經藥物、高血糖素、輕瀉藥（長期使用時）、煙酸（高劑量）、雌激素和孕激素，吩噻嗪、苯妥英、利福平、甲狀腺激素。H2受體拮抗劑、氯壓定和利血平可能會增強或減弱降血糖作用。b-阻滯劑可降低糖耐量，可導致糖尿病病人代謝控制惡化。另外，b-阻滯劑還可使病人容易出現低血糖（由於使反向調節作用受損）。在抗交感神經藥物如b-阻滯劑、氯壓定、胍乙啶和利血平的作用下，對低血糖的腎上腺素反向調節作用可能會減弱或缺乏。無法預料急性和慢性飲酒對亞莫利的降血糖作用是增強還是減弱。香豆素衍生物的作用可能是增強或減弱。

藥理毒理

該品為第三代磺醯脲類長效抗糖尿病藥，其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺醯脲受體（相對分子質量為6.5×10的蛋白質）結合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關閉，引起細胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內流而促使胰島素的釋放，並抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺醯脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由於格列美脲對心血管KATP通道的作用弱於格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。

藥代動力學

12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 為（2.7±1.4）h，C max 為（88±21）ng·mL-1。AUC在劑量1～8mg範圍呈線性增長。多次服用4或8mg該品未發現蓄積。該品蛋白結合率大於99.5%，分布容積為8.8L。該品主要由肝代謝，主要代謝產物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成，並具有藥理活性。主要從尿排匯，單次口服1～8mg後，總清除率（CL/F）為2.7～3.2L·h-1。