考來烯胺

考來烯胺一種藥物，主要用於Ⅱ型高脂血症、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢。

基本信息

藥物名稱：考來烯胺

藥物別名：消膽胺，降膽敏，消膽胺脂，

英文名稱：Cholestyramine

分子式：C27H47N

藥物說明：

功用作用：用於Ⅱ型高脂血症、動脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢。其缺點是用量大，約2%的患 者產生胃腸道反應。

考來烯胺

用法用量：

（1）治動脈粥樣硬化：1日3次，每次服粉劑4～5g。 　（2）止癢： 開始時1日量6～10g，維持量每日3g，3次分服。

注意事項：

（1）長期服用可使腸內結合膽鹽減少，引起脂肪吸收不良，應適當 補充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣鹽。 　（2）本品味道難 聞，可用調味劑伴服。 　（3）不可加大劑量，以免引起胃腸道不 適，腹瀉等。

正式名：考來烯胺

漢語拼音：KaolaiXiAn

標準號：WS-211（X-178）-94

拉丁文或英文：CHOLESTYRAMINUM

主要活性成分：聚苯乙烯季銨型強鹼性陰離子交換樹脂的氯化物，按乾燥品計算每克交換牛膽酸鈉應為2.0～ 2.4g。

性狀：白色至類白色粉末，無臭或稍帶胺臭味；有引濕性。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

鑑別：紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致

注意：對本品過敏者或完全性腸道梗阻患者禁用；孕服、哺乳婦女及便秘患者慎用。

劑量：口服 12～16g/日（以考來烯胺計），分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用

類別：降血脂藥

製劑：口服 12～16g/日（以考來烯胺計），分3次於飯前或睡前用水或飲料拌勻服用。

檢查

酸度 取本品0.50g，加水50ml，製成懸浮液，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值應為4.0～6.0。 可滲析季胺 對照溶液的製備 精密量取60%的苄基三甲基氯化銨溶液2ml，置50ml量瓶，加水稀釋至刻度，搖勻。精密量取20ml，量錐形瓶，加水30ml，加二氯螢光黃試液[取二氯螢光黃0.1g，加乙醇60ml，加氫氧化鈉液（0.1mol/L）2.5ml使溶解，加水稀釋至100ml]0.25ml，用硝酸銀（0.1mol/L）滴定，至氯化銀沉澱與乳狀液顯粉紅色。每1ml的硝酸銀液（0.1mol/L）相當於18.57mgC下6H下5CH下2N（CH下3）下3C下l，精密量取上述標定過的苄基三甲基氯化銨溶液適量，加水稀釋成每1ml中含0.2士0.01mg的對照溶液（新鮮配製）。 測定法 切割一塊纖維素滲析管（長約23cm，直徑約2.5cm，分子量為6000，14000），壓在水下使柔軟，用繩子系住一端，取本品2.0±0.01g，用長頸漏斗協助，引導供試品置滲析管底部，加水10ml，用繩子系住開口一端，放置此管在含有水100ml的250ml的燒杯中，蓋上表面皿，以磁性攪拌器攪拌液體16小時，以完成滲析。另精密量取對照溶液5ml，置另一滲析管底部，加水5ml，用繩子系住開口一端，同法操作。精密量取上述兩種滲析溶液各5ml，分別置分液漏斗中，各加0.38%硼砂溶液5ml，加溴附錄55頁）。 熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

考來烯胺

含量測定

取本品，精密稱定適量（約相當於考來烯胺乾燥品0.1g），置25ml具塞錐形瓶中，精密加入牛膽酸鈉溶液（取牛膽酸鈉1.5g，加熱水40ml使溶解，冷卻，加水稀釋至50ml）10ml，密塞，機械振搖2小時，離心。另取曾測定乾燥失重的考來烯胺對照品，同法操作。精密量取上述兩種上清液2ml，分別置二個200ml量瓶中，另精密量取上述牛膽酸鈉溶液2ml，置第三個200ml量瓶中，分別加水稀釋至刻度，搖勻，分別精密量取2ml，置20ml量瓶中，各加入80%（ml/ml）硫酸溶液8ml，密塞，搖勻，置60℃水浴中保溫15分鐘，冷至室溫後，加80%硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻，以水為空白，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在318nm的波長處分別測定吸收度，按下式計算計算，即得。 每1g交換牛膽酸鈉克數 M·（Ao-As）·Wr/（Ao·Ar）·Ws式中M=考來烯胺對照品的交換容量值 Ao=牛膽酸鈉溶液的吸收度 As=供試品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ar=對照品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度 Ws=按乾燥品計算的供試品重量（g） Wr=按乾燥品計算的對照品重量（g）

臨床套用

適用症

本品可用於Ⅱa型高脂血症，高膽固醇血症。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢。

用法用量

1、治動脈粥樣硬化：1日3次，每次服粉劑4～5g。

2、止癢：開始時1日量6～10g，維持量每日3g，3次分服。常用量口服12～24g/d，單次或分3～4次服；6歲以上兒童每日240mg/kg，分次服；可拌加於調味汁中口服。長期套用應補充維生素A、D、K及葉酸、鈣鹽。

用藥注意

不良反應

1、引起脂肪吸收不良,適當補充維生素A，D，K及鈣鹽。劑量過大時腹或胃部不適，嘔吐，便秘，個別病例腹瀉，食欲不振，腹脹，肌肉痙攣。

考來烯胺

2、消化系統：大約有50%套用此藥的患者主訴輕度或中度便秘，甚至還出現糞便嵌塞，尤其是老年人。因此而需用輕瀉藥。還有不少人主訴食欲不振、嘔吐、腹脹、燒心和肌肉痙攣，偶爾也出現腹瀉。劑量高於常用量10～16g3、時會引起脂肪瀉。偶有報導發生胰腺炎。

4、幼兒可出現低氯血症性酸中毒，但在成人似無此現象。

5、它干擾維生素D的吸收，可產生一定程度的骨質疏鬆或骨軟化，對老年人應引起注意。

6、可出現瘙癢和皮疹。

禁忌症

1、對考來烯胺過敏的患者禁用； 2、膽道完全閉塞的患者禁用。

藥物相互作用

它與酸性藥物並用，干擾酸性藥在腸道內吸收，如巴比妥酸、保泰松類和噻嗪類利尿劑等，但因為這些藥物的劑量易於調整，對臨床套用的影響不大。而那些在劑量上要求精確的抗凝劑及強心苷類並且進入肝腸循環，受此藥干擾後，則在胃腸道內停留時間較長，影響它們的療效並且是很危險的。間隔一定時間(至少在1小時以上)分別給藥，而且這些藥物先於消膽胺給與，則可避免這種干擾作用。對甲狀腺素則需間隔4～5小時。

它也干擾維生素K、D和鐵在胃腸道內的吸收，會導致重要的影響，因之建議在服用考來烯胺的患者，以給與水溶性維生素A、D為最好。

藥理藥動

藥理作用

口服後在腸道與膽酸結合後隨糞便排出，可使膽酸排出量比正常高3～4倍，對高膽固醇血症可作為首選藥物。用藥後1周內LDL-膽固醇水平開始下降，2周內達最大效應，可使血漿總膽固醇水平下降20%以上，LDL-膽固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升高，但在連續用藥中可逐漸恢復至正常水平。對同時有TG升高病人（Ⅲ、Ⅱb型）可加服降TG藥如煙酸，氯貝特類等。對原發性膽汁性肝硬化、慢性膽囊炎，膽結石，藥物引起的淤滯性黃疸等也有一定的輔助治療效果。

藥代動力學

本品不從胃腸道吸收。用藥後1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。