羥哌氟丙硫蔥,神經系統藥物 。用於無興奮、無躁動的急慢性精神分裂症、抑鬱症及抑鬱性神經官能症。 尤對情感淡漠、退縮症狀效果好。其癸酸醋長效針劑可於預防復發的長期維持治療。小劑量用藥有穩定情緒、抗焦慮和抗輕度抑鬱的效果。
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藥品名稱
羥哌氟丙硫蔥
英文名稱
Flupentixol
別名
三氟噻噸;復康素;氟哌噻噸;Flupenthixol Hydrochloride;Fluanxol
分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 硫雜蒽類藥
劑型
1.片劑:0.5mg,3mg;
2.注射劑(粉):20mg,40mg。
藥理作用
羥哌氟丙硫蔥為具有哌嗪側鏈的噻噸類藥。通過阻斷多巴胺D2受體而起到抗精神病作用;具有較強的抗精神病作用及較弱的鎮靜作用,尚具有某些興奮作用、抗焦慮及抗抑鬱作用。對精神分裂症的幻覺、妄想、退縮、淡漠、違拗等症狀有較好效果,但控制興奮、躁動效果較差。
代動力學
口服迅速被吸收,可能在腸壁內進行首過代謝,也廣泛在肝內代謝。其大量代謝物隨尿、糞便排出;有證據顯示存在腸肝循環。由於口服後的首過代謝,其所獲血藥濃度明顯低於肌內注射羥哌氟丙硫蔥癸酸癸酸癸酸酯。口服後達峰時間為3~8h。在體內廣泛分布,並可透過血-腦脊液屏障和透過胎盤,小量進入乳汁。
適應證
用於急慢性精神分裂症。適用於無興奮、無躁動的急慢性精神分裂症、抑鬱症及抑鬱性神經官能症。 尤對情感淡漠、退縮症狀效果好。
其癸酸醋長效針劑可於預防復發的長期維持治療。小劑量用藥有穩定情緒、抗焦慮和抗輕度抑鬱的效果。
禁忌證
對羥哌氟丙硫蔥過敏者、孕婦、哺乳者、嚴重肝腎疾病、心臟病患者禁用。
注意事項
1.有驚厥、興奮亢進患者不宜使用。
2.有嚴重心、肝、腎等器官或系統疾病,急件中毒,昏迷,譫妄者禁用。
3.羥哌氟丙硫蔥可加強酒精、巴比妥類等藥物的鎮靜作用和中樞神經系統的抑制作用。降低哌乙啶、腎上腺素能、左旋多巴的作用。
不良反應
1.錐體外系反應較常見,包括震顫、靜坐不能、肌張力障礙等。通常在用藥的第1~2周內產生。服抗膽鹼能藥物如安坦可緩解。
2.偶見口乾、皮疹、便秘、頭暈和失眠、疲乏,較少引起鎮靜。
用法用量
1.開始口服3mg,每天2次,常用劑量3~9mg,每天2次。
2.用於抑鬱性神經官能症:常用1mg,每天2次,最大劑量每天3mg;用至最大劑量,1周內仍無效者應即停藥。
3.深部肌內注射:羥哌氟丙硫蔥癸酸酯,開始試用20mg,觀察5~10天以上,以後每隔2~3周注射20~40mg。如病情穩定可20mg每4周1次。
相互作用
高劑量的藥物可增加酒精、巴比妥類及其他中樞抑制藥的作用,減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用,與甲氧氯普氯普胺(胃復安)和哌嗪合用可增加錐體外系症狀的發生。
專家點評
抗精神病作用比氯普噻噸強4~8倍,同時還有抗焦慮,抗抑鬱作用,無鎮靜作用。