化合物簡介
基本信息
中文名稱:維胺酯
中文別名:維甲醯胺;維胺脂(酯);N-(4-乙氧羰基苯基)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環己烯)-2,4,6,8-壬四烯醯胺;4-[3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環己烯)-2,4,6,8-壬四烯醯胺基]-苯甲酸乙酯
英文名稱:ethyl 4-[[(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoyl]amino]benzoate;Viaminati
英文別名:N-(4-(Ethoxycarbonyl)phenyl)retinamide;viaminate;4-(Ethoxycarbophenyl)retinamide;4-(Carboethoxyphenyl)retinamide;retinamide ethyl benzoate;Viaminati;Viaminatum
CAS號:53839-71-7
分子式:C29H37NO3
分子量:447.60900
精確質量:447.27700
PSA:55.40000
LogP:7.40640
物化性質
性狀:黃色結晶粉末
密度:1.071 g/cm3
沸點:619.4ºCat 760 mmHg
閃點:328.4ºC
膠丸製劑
【藥品名稱】
通用名:維胺酯膠丸
英文名:Viaminati Capsules
漢語拼音:Weiɑnzhi Jiɑowɑn
本品主要成份為:維胺酯。其化學名稱為:N-(4-乙氧羰基苯基)維甲醯胺。
分子式:C29H37NO3
分子量:928
【性狀】
本品為膠丸,內容物為黃色顆粒或粉末。
【藥理毒理】
藥理
本品為維A酸衍生物,結構式近似全反式維A酸,作用機制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似,但副作用較全反式維A酸輕。口服具有調節和控制上皮細胞分化與生長,抑制角化,減少皮脂分泌,抑制角質形成細胞的角化過程,使角化異常恢復正常,抑制痤瘡丙酸菌的生長,並有調節免疫及抗炎作用。
【適應症】
適用於治療重、中度痤瘡,對魚鱗病、銀屑病、苔蘚類皮膚病、及某些角化異常性皮膚病也有一定療效。
【用法用量】
口服按1~2.0mg/kg/天計算,成人每次25mg~50mg,每日服2~3次。療程治療痤瘡為6周,脂溢性皮炎為4周。或遵醫囑。
【不良反應】
1.本藥的副作用與維生素A過量的臨床表現相似,常見的副作用包括皮膚乾燥、脫屑、瘙癢、皮疹、脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑、繼發感染等;口腔黏膜乾燥、疼痛、結合膜炎、嚴重者角膜混燭、視力障礙、視乳頭水腫,頭痛、頭暈、精神症狀、抑鬱、良性腦壓增高。
2.骨質疏鬆、肌肉無力、疼痛、胃腸道症狀、鼻衄等;
3.妊娠服藥可導致自發性流產及胎兒發育畸形;
4.實驗室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
5.上述副作用與異維A酸引起的副作用相似,但相對較輕,且大多為可逆性,停藥後可逐漸得到恢復。副作用的輕重與本藥的劑量大小、療程長短及個體耐受有關。
6.輕度不良反應可不必停藥,或減量使用,重度不良反應應立即停藥,並去醫院由醫師作相應處理。
【注意事項】
1.女性患者服藥期間及停藥後半年內應採取嚴格避孕措施;
2.肝腎功能嚴重不全者慎用;
3.重症糖尿病、脂質代謝障礙者禁用;
4.禁與維生素A同服;
5.酗酒者慎用;
6.避免強烈日光或紫外光過度照射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
對兒童的安全性尚不清楚,過量服藥可產生骨骼改變,如兒童骨骺盤的早熟融合
【老年患者用藥】
肝、腎功能不全者慎用。
【藥物相互作用】
1.於異維A酸與四環素類抗生素合用時,可導致“假性腦瘤”引起腦壓增高,頭痛和視力障礙;
2.與維生素A合用時,可產生維生素A過量的相似症狀;
3.與胺甲蝶喋合用時可使胺甲蝶喋的血藥濃度增加而加重肝臟的毒性,維胺脂與異維A酸結構近似,亦應避免與上述藥物同時使用。
【規格】
25mg
【貯藏】
遮光,密閉,在陰涼乾燥處保存。
膠囊製劑
功能主治:用於治療重、中度痤瘡,對魚鱗病、銀屑病、苔蘚類皮膚病及某些角化異常性皮膚病也有一定療效。
用法用量:口服。
按1~2.0mg/(kg.天)計算,成人每次25~50mg(1~2粒),每日服2~3次。療程治療痤瘡為6周,脂溢性皮炎為4周。或遵醫囑。
劑型:膠囊劑
不良反應:1.本藥的副作用與維生素A過量的臨床表現相似。常見的副作用包括皮膚乾燥、脫屑、瘙癢、皮疹、脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑、繼發感染等;口腔黏膜乾燥、疼痛、結合膜炎、嚴重者角膜渾濁、視力障礙、視乳頭水腫、頭痛、頭暈、精神症狀、抑鬱、良性腦壓增高。
2.骨質疏鬆、肌肉無力、疼痛、胃腸道症狀、鼻出血等;
3.妊娠服藥可導致自發性流產及胎兒發育畸形;
4.實驗室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
5.上述副作用與異維A酸引起的副作用相似,但相對較輕,且大多為可逆性,停藥後可逐漸得到恢復。副作用的輕重與本藥的劑量大小、療程長短及個體耐受有關。
6.輕度不良反應可不必停藥,或減量使用,重度不良反應應立即停藥,並去醫院由醫師作相應處理。
禁忌:孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項:1.女性患者服藥期間及停藥後半年內應採取嚴格避孕措施。
2.肝腎功能嚴重不全者慎用。
3.重症糖尿病、脂質代謝障礙者禁用。
4.禁與維生素A同服。
5.酗酒者慎用。
6.避免強烈日光或紫外光過度照射。
成份:【化學名稱】 N-(4-乙氧羰基苯基)維生素甲醯胺
性狀:本品為膠囊,內含黃色粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:對兒童的安全性尚不清楚,過量服藥可產生骨骼改變,如兒童骨骺盤的早熟融合。
老年用藥:肝、腎功能不全者慎用。
藥物相互作用:1.與異維A酸、與四環素類抗生素合用時,可導致“假性腦瘤”引起腦壓增高,頭痛和視力障礙。
2.與維生素A合用時,可產生維生素A過量的相似症狀。
3.與甲氨蝶呤合用時可使後者的血藥濃度增加而加重肝臟的毒性,維胺酯與異維A酸結構近似,亦應避免與上述藥物同時使用。
藥理作用:本品為維A酸衍生物,結構式近似全反式維A酸,作用機制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似,但副作用較全反式維A酸輕。口服具有調節和控制上皮細胞分化與生長,抑制角化,減少皮脂分泌,抑制角質形成細胞的角化過程,使角化異常恢復正常,抑制痤瘡丙酸菌的生長,並有調節免疫及抗炎作用。
藥物過量:尚不明確
藥代動力學:本品口服後大部分經腸道吸收,經肝、膽代謝後由尿、便排出。健康男性空腹單次口服本品10mg,達峰時間為2.612小時±0.778小時,血藥峰濃度為17.496μg/ml±8.992μg/ml,半衰期(t1/2)為2.378小時±0.871小時。
貯藏:遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。
乳膏製劑
【藥品名稱】
通用名稱:維胺酯維E乳膏
【成份】
【用法用量】
外用。一日1-2次,先將患部用溫水洗淨擦乾後,均勻塗搽一層,睡前使用更佳。
1.不應與具有
乾燥作用的局部外用品,如緊膚水、
清潔劑等同時使用。
4.避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
5.用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥,並將局部
藥物洗淨,必要時向醫師
諮詢。
9.兒童必須在成人監護下使用。
10.如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。
2.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
【藥理作用】
本品所含維胺酯為維生素A
衍生物,具有促進上皮
細胞分化與脫落、調節和防止角化以及
抑制皮脂分泌的作用。還有抗炎、抑制痤瘡
丙酸桿菌的作用。維生素E具有抗氧化保護皮膚作用。