《細胞毒性生物鹼Chaetominine 及相關分子的不對稱合成》是依託廈門大學，由劉良先擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：細胞毒性生物鹼Chaetominine 及相關分子的不對稱合成
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：劉良先
- 依託單位：廈門大學
- 批准號：20772099
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 申請代碼：B0106
- 支持經費：28（萬元）
- 負責人職稱：教授
項目摘要
3－氨基哌啶結構廣泛存在於生物鹼和生理活性分子中，它們大多具有重要的生物活性。本項目擬開展以下研究工作：1、以L-谷氨酸為手性源首先新合成手性合成砌塊保護的6-羥基3－氨基哌啶酮和3－氨基戊二醯亞胺。然後，分別詳細研究其C-6和C-2位進行烷基化和6－羥烷基化方法。2、將所建立的合成方法套用於具有高效的抗癌活性生物鹼Chaetominine、神經系統cholecystokinin (CCK)的高效、高選擇性拮抗劑IQM-95,333和有希望成為治療膀胱纖維化的候選藥物Slaframine的不對稱合成，以展示建立的烷基化方法的有效性。通過以上研究了解兩個手性合成砌塊的相關反應性和有關的區域選擇性及立體選擇性，在3－氨基哌啶體系中建立起C-2和C-6位烷基化、羥烷基化方法和一些靈活多用的不對稱合成路線。
