米庫氯銨，化學名為(E)-(1R,1'R)-2,2'-[4-辛烯二醯基二(氧亞丙基)] 雙 [1, 2, 3, 4–四氫-6,7-二甲氧基-2 甲基-1-(3, 4, 5 三甲氧苄基)異喹啉]二氯化物，為灰白色固體。臨床上作為短效非極化神經肌肉阻斷劑，短效肌肉鬆弛劑。可用於短期手術過程，可作為鬆弛骨骼肌和促進氣管插管及機械換氣時全身麻醉的輔助用藥。
基本介紹
- 中文名：米庫氯銨
- 外文名：Mivacurium Chloride
- CAS號：106861-44-3
- 分子式：C58H80Cl2N2O14
- 分子量：1100.17000
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,用途,藥理作用,藥代動力學,適應證,規格,禁忌,注意事項,不良反應,用法用量,它藥物的相互作用,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：米庫氯銨
化學名稱：(E)-(1R,1'R)-2,2'-[4-辛烯二醯基二(氧亞丙基)] 雙 [1, 2, 3, 4–四氫-6,7-二甲氧基-2 甲基-1-(3, 4, 5 三甲氧苄基)異喹啉]二氯化物
英文名稱：Mivacurium Chloride
英文別名：rac-Mivacron；rel-(1R,1'R)-2,2'-[[(4E)-1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl]bis(oxy-3,1-propanediyl)]bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]- isoquinolinium Chloride；[R-[R*,R*-(E)]]2,2'-(1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)isoquinolinium] dichloride；rac-BW-B 1090U；-1，2，3，4-Te．trahydro-2-(3-hydroxypropyl)-6，7-dimethoxy-2-methyl-1-(3，4，5-trimethoxy-benzyl)isoquinolinium chloride，(E)-4-octenedioate(2：1)；
CAS號：106861-44-3
分子式：C58H80Cl2N2O14
結構式：
分子量：1100.17000
精確質量：1098.50000
PSA：144.90000
LogP：2.95460
物化性質
外觀與性狀：灰白色固體
生產方法
5',8-二甲氧基-N-甲基罌粟鹼和3-氯丙醇,在碘化鈉存在下,在2-丁酮中回流。得到的季銨鹽和辛-4-烯二醯氯在二氯乙烷中,於室溫下反應,得米庫氯銨。
用途
短效非極化神經肌肉阻斷劑,短效肌肉鬆弛劑。可用於短期手術過程,可作為鬆弛骨骼肌和促進氣管插管及機械換氣時全身麻醉的輔助用藥。
藥理作用
是短時效的苄異喹啉類非去極化肌松藥；其ED95是0.08～0.1mg/kg，套用2倍ED95量靜脈注射。起效時間是1.6～1.9min，與阿曲庫銨、維庫溴銨起效時間2min相似，但比琥珀膽鹼起效時間（45s）慢。作用時間14min，是阿曲庫銨的1/3，維庫溴銨的1/2。米庫氯銨可作為琥珀膽鹼的替代藥。
藥代動力學
米庫氯米庫氯銨起效較快、作用時間短，恢復迅速，無蓄積作用，對自主神經及心血管系統無不良反應，消除半衰期2～3min，消除不直接依賴肝和腎功能，僅少量經腎和肝消除，主要由血漿膽鹼酯膽鹼酯酶水解，其水解速度相當於琥珀膽鹼的88%。
適應證
1.為短效神經肌肉阻斷劑，可作為全麻輔助藥，便於氣管捕管，在手術或機械通氣時使骨骼肌鬆弛。
2.兒童、成人短時間手術。
規格
注射劑：5ml；10mg
禁忌
對米庫氯銨過敏者禁用。
注意事項
1. 患有腎衰及肝損傷的病人，在使用此藥後，將導致血漿膽鹼酯膽鹼酯酶活性的降低而使阻滯作用延緩與增強。
2.老年病人、慢性肝腎疾病患者和非典型血漿膽鹼酯膽鹼酯酶基因純合子病人，插管用推薦劑量不必要降低，但穩態滴注速度宜適當減慢。
不良反應
心血管不良反應與阿曲庫銨相似；約1/3病人因組胺釋放而引起一過性低血壓及面部紅斑。與使用本品有關的不良反應報告，包括皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、低血壓、一過性心動過速或支氣管痙攣，這些反應與組胺釋放有關，並與劑量相關，本品首劑用量≥0.2 mg/kg 快速給藥的情況下更為常見。如果本品注射給藥的時間超過30 至60 秒，或者分次給藥，每次給藥時間超過30 秒，則可減少此類反應。
用法用量
1.米庫氯銨ED95的藥量為0.08mg/kg，常用氣管插管量為0.15%～0.25%，插管時間是在靜注後90s左右，臨床肌松維持時間10～15min。
2.持續靜滴的給藥速度維持存5～10μg/（kg·min）。
它藥物的相互作用
合併用某些抗生素，特別是氨基糖苷類，將增強其作用。可為乙醯膽鹼酯酶抑制劑（如新斯的明）所拮抗。
