維庫溴銨

維庫溴銨（vecuronium bromide），別名溴化凡寇羅寧，是一種白色或類白色粉末的化學品。化學名稱溴化1-〔3α-17β-二乙醯氧基2-β（1-哌啶基）-5α-雄甾烷-16β-基〕-1-甲基哌啶，分子式為C₃₄H₅₇BrN₂O₄ ，分子量為325.4242，無臭、味苦、有引濕性。在乙醇中極易溶解，在水中略溶，在乙醚中幾乎不溶；在稀鹽酸中極易溶解。維庫溴銨為麻醉藥（骨骼肌鬆弛藥），臨床上主要與全麻藥合用，適用於各種手術，也可用於全麻時氣管內插管。

基本介紹

• 中文名：維庫溴銨
• 外文名：vecuronium bromide
• CAS號：50700-72-6 
• 分子式：C34H57BrN2O4 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：維庫溴銨

中文別名：溴化凡寇羅寧;

英文名稱：vecuronium bromide

英文別名：Vecuronium bromide; Vecuronium Bromide; Vecuronium Bromide Hydrate;

CAS號：50700-72-6

分子式：C₃₄H₅₇BrN₂O₄

化學結構：

分子量：637.73100

精確質量：636.35000

PSA：55.84000

LogP：2.86660

物化性質

熔點：227-229°C

儲存條件：Store in original container in a cool dark place.

藥理作用

系單季銨類固醇，為泮庫溴銨的衍生物，中效非去極化型肌肉鬆弛劑。其作用與泮庫溴銨、筒箭毒鹼相似。維庫溴銨能競爭膽鹼能受體，阻斷乙醯膽鹼的作用，其作用可被新斯的明等抗膽鹼酯酶藥所逆轉。維庫溴銨的肌肉鬆弛作用比泮庫溴銨強1/3，但產生肌肉鬆弛作用的潛伏期短，初期相同劑量所產生的肌肉鬆弛持續時間比泮庫溴銨短，恢復快。靜脈注射0.08～0.1mg/kg，1min內顯效，3～5min達高峰，肌肉鬆弛作用維持時間約為泮庫溴銨的1/3～1/2，即為15～30min，但隨劑量增加，維持時間延長。其肌肉鬆弛效應為泮庫溴銨的1.2～1.7倍，與某些吸入麻醉藥如安氟烷、異氟烷合用，肌肉鬆弛效應增強，無明顯阻滯神經節及迷走神經的作用。也不干擾去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取，無組胺釋放作用，故不影響心率和血壓，也不影響顱內壓。沒有或僅有輕微的蓄積作用。

藥代動力學

維庫溴銨藥代動力學符合二室開放模型。血漿吸收半衰期約4min，消除相半衰期約31min。平均穩態血藥濃度為0.137μg/ml。靜脈注射後60%～90%與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝，代謝產物的肌肉鬆弛作用很弱。85%經膽汁、15%經腎排出，伴有慢性腎功能不全的病人，清除率下降12%。肌肉鬆弛作用延長32%。於肝功能損害的病人，作用強度及維持時間皆增加。維庫溴銨少量經胎盤轉運，血漿半衰期為31～80min。在體內不蓄積。

適應證

與全麻藥合用，適用於各種手術，也可用於全麻時氣管內插管。

禁忌證

孕婦禁用。對維庫溴銨或溴化物過敏者禁用。

注意事項

維庫溴銨對孕婦的安全性尚未結論。由於嬰兒對維庫溴銨較敏感，故恢復時間是成人的1.5倍。未滿月嬰兒不宜使用。兒童不推薦使用。肝硬變、膽汁瘀積或嚴重腎功能不全患者使用維庫溴銨時，肌肉鬆弛持續時間及恢復時間延長。

不良反應

維庫溴銨對心血管的作用極小，偶見支氣管痙攣、皮膚潮紅、皮疹、過敏反應。肝硬化、膽汁鬱積或嚴重腎功能障礙者使用維庫溴銨時，肌肉鬆弛持續時間及恢復時間延長。連續使用維庫溴銨達130mg/kg（95%阻滯量的3倍）也未發現有心動過速或動脈壓變化，無蓄積作用，亦無變態反應。

用法用量

靜脈注射或靜脈滴注 不可肌內注射，成年人用於氣管插管劑量為0.08～0.1mg/kg；手術中維持用量為0.01～0.015mg/kg，（或靜脈注射補充0.03～0.05mg/kg）根據需要可重複給藥。與安氟烷或異氟烷合用，可減少前兩藥用量的20%～30%。1～10歲兒童初始劑量可稍增，重複給藥的間隔時間也可酌情縮短；10～17歲與成人同樣處理。

藥物相互作用

維庫溴銨與氟烷、乙醚、硫噴妥鈉、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿劑、氨基糖苷類抗生素、多肽類抗生素、鹽酸硫胺、奎尼丁、魚精蛋白、甲硝唑等聯合套用，使藥效增強。與新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、苯妥英鈉、卡馬西平聯合套用，使藥效降低。

專家點評

國內報導，上海第二醫科大學附屬新華醫院對45例擇期手術兒童，麻醉時同時靜脈注射維庫溴銨，首次劑量100μg/kg，後持續靜脈注射60μg/（kg·h）或70μg/（kg·h）。結果肌肉鬆弛起效時間為（143.91±29.85）s，肌肉鬆弛效果良好，可有效地用於各類小兒手術麻醉。

藥典介紹

【鑑別】（1）取本品約10mg，加水2ml溶解後，加1，2-二 氯乙烷lml與甲基橙指示液1滴，振搖，分離，用硫酸酸化有機層，即顯紅色。（2）取本品約10mg，加水10ml溶解後，滴加硝酸銀試液，即生成淡黃色凝乳狀沉澱，分離，沉澱能在氨試液中微溶，但在硝酸中幾乎不溶。（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

【檢查】溶液的澄清度與顏色 取本品0.1g，加水25ml，置溫水浴中振藥使溶解後，放冷，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。有關物質 取本品，加0.02mol/L鹽酸溶液-乙醇（1:1）分別製成每1ml中含5.0mg的供試品溶液和每1ml中含0.1mg的對照溶液。照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V D）試驗，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，氯化銨甲醇溶液（取氯化銨1.6g，溶於8ml濃氨溶液中，加0.25mol/L高氯酸溶液溶解並稀釋至200ml，再加甲醇800ml混合均與製成）為流動相；檢測波長為210nm；理論板數按維庫溴銨峰計算應不低於2000，維庫溴銨與各雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%；再準確量取上述兩種溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。除溶劑峰，各雜質峰面積及其總和分別不得大於對照溶液主峰面積的1/2和3/4。二氯甲烷和吡啶 取本品，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ P）測定，應符合規定。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得超過1.0%。（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L）。酸度 取本品，加水製成每1ml中約含維庫溴銨4mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.8～4.2。

【含量測定】 取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸15ml與醋酐溶解後，加醋酸汞試液5ml與萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.89mg的C₃₄H₅₇BrN₂O₄。

【類別】肌松劑。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。