維庫溴銨

維庫溴銨

維庫溴銨(vecuronium bromide),別名溴化凡寇羅寧,是一種白色或類白色粉末的化學品。化學名稱溴化1-〔3α-17β-二乙醯氧基2-β(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基〕-1-甲基哌啶,分子式為C34H57BrN2O4 ,分子量為325.4242,無臭、味苦、有引濕性。在乙醇中極易溶解,在水中略溶,在乙醚中幾乎不溶;在稀鹽酸中極易溶解。維庫溴銨為麻醉藥(骨骼肌鬆弛藥),臨床上主要與全麻藥合用,適用於各種手術,也可用於全麻時氣管內插管。

基本介紹

  • 中文名:維庫溴銨
  • 外文名:vecuronium bromide
  • CAS號:50700-72-6 
  • 分子式:C34H57BrN2O4 
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,藥典介紹,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:維庫溴銨
中文別名:溴化凡寇羅寧;
英文名稱:vecuronium bromide
英文別名:Vecuronium bromide; Vecuronium Bromide; Vecuronium Bromide Hydrate;
CAS號:50700-72-6
分子式:C34H57BrN2O4
化學結構:
維庫溴銨
分子量:637.73100
精確質量:636.35000
PSA:55.84000
LogP:2.86660

物化性質

熔點:227-229°C
儲存條件:Store in original container in a cool dark place.

藥理作用

系單季銨類固醇,為泮庫溴銨的衍生物,中效非去極化型肌肉鬆弛劑。其作用與泮庫溴銨、筒箭毒鹼相似。維庫溴銨能競爭膽鹼能受體,阻斷乙醯膽鹼的作用,其作用可被新斯的明等抗膽鹼酯酶藥所逆轉。維庫溴銨的肌肉鬆弛作用比泮庫溴銨強1/3,但產生肌肉鬆弛作用的潛伏期短,初期相同劑量所產生的肌肉鬆弛持續時間比泮庫溴銨短,恢復快。靜脈注射0.08~0.1mg/kg,1min內顯效,3~5min達高峰,肌肉鬆弛作用維持時間約為泮庫溴銨的1/3~1/2,即為15~30min,但隨劑量增加,維持時間延長。其肌肉鬆弛效應為泮庫溴銨的1.2~1.7倍,與某些吸入麻醉藥如安氟烷、異氟烷合用,肌肉鬆弛效應增強,無明顯阻滯神經節及迷走神經的作用。也不干擾去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取,無組胺釋放作用,故不影響心率和血壓,也不影響顱內壓。沒有或僅有輕微的蓄積作用。

藥代動力學

維庫溴銨藥代動力學符合二室開放模型。血漿吸收半衰期約4min,消除相半衰期約31min。平均穩態血藥濃度為0.137μg/ml。靜脈注射後60%~90%與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝,代謝產物的肌肉鬆弛作用很弱。85%經膽汁、15%經腎排出,伴有慢性腎功能不全的病人,清除率下降12%。肌肉鬆弛作用延長32%。於肝功能損害的病人,作用強度及維持時間皆增加。維庫溴銨少量經胎盤轉運,血漿半衰期為31~80min。在體內不蓄積。

適應證

與全麻藥合用,適用於各種手術,也可用於全麻時氣管內插管。

禁忌證

孕婦禁用。對維庫溴銨或溴化物過敏者禁用。

注意事項

維庫溴銨對孕婦的安全性尚未結論。由於嬰兒對維庫溴銨較敏感,故恢復時間是成人的1.5倍。未滿月嬰兒不宜使用。兒童不推薦使用。肝硬變、膽汁瘀積或嚴重腎功能不全患者使用維庫溴銨時,肌肉鬆弛持續時間及恢復時間延長。

不良反應

維庫溴銨對心血管的作用極小,偶見支氣管痙攣、皮膚潮紅、皮疹、過敏反應。肝硬化、膽汁鬱積或嚴重腎功能障礙者使用維庫溴銨時,肌肉鬆弛持續時間及恢復時間延長。連續使用維庫溴銨達130mg/kg(95%阻滯量的3倍)也未發現有心動過速或動脈壓變化,無蓄積作用,亦無變態反應。

用法用量

靜脈注射或靜脈滴注 不可肌內注射,成年人用於氣管插管劑量為0.08~0.1mg/kg;手術中維持用量為0.01~0.015mg/kg,(或靜脈注射補充0.03~0.05mg/kg)根據需要可重複給藥。與安氟烷或異氟烷合用,可減少前兩藥用量的20%~30%。1~10歲兒童初始劑量可稍增,重複給藥的間隔時間也可酌情縮短;10~17歲與成人同樣處理。

藥物相互作用

維庫溴銨與氟烷、乙醚、硫噴妥鈉、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿劑、氨基糖苷類抗生素、多肽類抗生素、鹽酸硫胺、奎尼丁、魚精蛋白、甲硝唑等聯合套用,使藥效增強。與新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、苯妥英鈉、卡馬西平聯合套用,使藥效降低。

專家點評

國內報導,上海第二醫科大學附屬新華醫院對45例擇期手術兒童,麻醉時同時靜脈注射維庫溴銨,首次劑量100μg/kg,後持續靜脈注射60μg/(kg·h)或70μg/(kg·h)。結果肌肉鬆弛起效時間為(143.91±29.85)s,肌肉鬆弛效果良好,可有效地用於各類小兒手術麻醉。

藥典介紹

【鑑別】(1)取本品約10mg,加水2ml溶解後,加1,2-二 氯乙烷lml與甲基橙指示液1滴,振搖,分離,用硫酸酸化有機層,即顯紅色。(2)取本品約10mg,加水10ml溶解後,滴加硝酸銀試液,即生成淡黃色凝乳狀沉澱,分離,沉澱能在氨試液中微溶,但在硝酸中幾乎不溶。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
【檢查】溶液的澄清度與顏色 取本品0.1g,加水25ml,置溫水浴中振藥使溶解後,放冷,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1號標準比色液(中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。有關物質 取本品,加0.02mol/L鹽酸溶液-乙醇(1:1)分別製成每1ml中含5.0mg的供試品溶液和每1ml中含0.1mg的對照溶液。照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V D)試驗,以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,氯化銨甲醇溶液(取氯化銨1.6g,溶於8ml濃氨溶液中,加0.25mol/L高氯酸溶液溶解並稀釋至200ml,再加甲醇800ml混合均與製成)為流動相;檢測波長為210nm;理論板數按維庫溴銨峰計算應不低於2000,維庫溴銨與各雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節儀器靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%;再準確量取上述兩種溶液各20μl分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。除溶劑峰,各雜質峰面積及其總和分別不得大於對照溶液主峰面積的1/2和3/4。二氯甲烷和吡啶 取本品,照有機溶劑殘留量測定法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ P)測定,應符合規定。乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得超過1.0%。(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。酸度 取本品,加水製成每1ml中約含維庫溴銨4mg的溶液,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.8~4.2。
【含量測定】 取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸15ml與醋酐溶解後,加醋酸汞試液5ml與萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正,每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於31.89mg的C34H57BrN2O4
【類別】肌松劑。
【貯藏】遮光,密封,在陰涼處保存。

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