奈替米星,製備方法,藥理作用,用法用量,
奈替米星
彩色分子結構圖
性狀：常用其硫酸鹽，為白色結晶性粉末，易溶於水，水溶液較穩定。
功能主治：抗菌譜與慶大黴素近似，本品的特點是對氨基糖苷乙醯轉移酶AAC(3)穩定。對產生該酶而使卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。
用法及用量：單純泌尿系感染：成人1日量每千克體重為3-4mg，分為2次。較嚴重的系統感染：成人1日量每千克體重為4-6.5mg，分成2～3次給予；新生兒（6周齡以內）：1日每千克體重4-6.5mg；嬰兒和兒童1日每千克體重5～8mg，分為2～3次給予，肌注給藥。如必需滴注，則將1次藥量加入50-200ml液體中，緩慢滴入。近來報導，本品1日每千克體重按4.5-6mg量，1次肌注，效果好，且副反應少。
不良反應和注意：耳毒性較輕，其他參見慶大黴素和鏈黴素。
禁忌：孕婦慎用。
規格：針劑：150mg（1.5ml）。
生產廠家：
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：處方
製備方法
方法1：發酵法，產生菌為Micromonospora inyoensis 155OF-1G，由N-乙基-α-去氧-D-鏈霉胺發酵，提純而得。
方法2：以西梭黴素為原料，調節Ph值為5，乙醛烷化再氰基氫硼化鈉還原即得奈替米星。
方法3：部分氨上乙醯化的西梭黴素，用乙醛和氰基硼氫化鈉引入乙基後，經鹼性樹脂脫去乙醯基，即得奈替米星。
藥理作用
抗菌譜與慶大素近似，本品的特點是對氨基糖甙乙醯轉移酶AAC(3)穩定。對產生該酶而使卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。肌注後迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內出現。按2mg/kg注藥，血藥峰濃度可達7μg/ml。按規定劑量給藥，8小時後血藥濃度小於3μg/ml。本品的半衰期為2-2.5小時，不隨用藥途徑變化，但劑量加大時則半衰期可延長(按3mg/kg給藥，t1/2為3小時)。80%的藥物在24小時內自尿中排泄，尿藥濃度可超過100μg/ml。
本品在體內不代謝。每12小時給藥1-4mg/kg，可於用藥第2次達到穩態。本品廣泛分布於各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度低。由於本品可進入腹水或水腫液中，因此，此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度也常低於不發熱者，但退熱後血藥濃度可略升高。本品抗菌作用與慶大黴素基本相似，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。
腦膜炎球菌及流感桿菌對之亦多數敏感。本品對普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大黴素，對綠膿桿菌的作用不如妥布黴素，但對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優於其他氨基糖甙類；本品對部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用，對肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差，對腸球菌屬和厭氧菌無作用。本品對某些氨基糖甙類鈍化酶穩定，因此對部分慶大黴素耐藥菌仍有效。
用法用量
肌注，成人一日3-4mg/kg；重症一日4-6.5mg/kg，分2-3次給藥.新生兒一日4-6.5mg/kg,嬰兒和兒童一日5-8mg/kg，分2-3次給藥。也可一日4.5-6mg/kg，一次肌注。耳毒性較輕，其他參見慶大黴素和鏈黴素。本品可供肌注或靜滴，兩者劑量相同。成人劑量為每日4～6mg/kg，分2～3次。嚴重全身性感染每日7.5mg/kg，1次或8～12h給藥1次。兒童用量：出生6周以上至12周者每日4～6mg/kg，分2～3次或每8～12h1次。
早產兒及新生兒的用量適當減少；出生6周以內者，每日4.0～5.0mg/kg，分2次給藥。本品療程一般為7～14日。療程中最好定期監測血藥濃度(尤其腎功能減退者)，使血藥峰濃度保持在6～10mg/L，谷濃度低於2.0mg/L為宜。
