穿孔複合素是機體內具有細胞毒作用的效應分子，穿孔複合素儲存在細胞毒性T細胞和NK細胞胞質顆粒中，兩種效應細胞與靶細胞接觸而激發顆粒胞吐，所釋放的穿孔複合素通過聚合作用而在靶細胞表面形成小孔，從而介導殺傷作用。形成的孔還可以使顆粒酶進入靶細胞，引起靶細胞凋亡。
CTL和NK細胞被激活後胞漿顆粒釋放出來，穿孔複合素單體可迅速插入靶細胞的胞漿膜，多個單體聚合形成打孔聚合物，在靶細胞膜上形成不同孔徑的跨膜通道，從而導致靶細胞膜去極化，使細胞外水分進入細胞內，一些電解質和大分子物質流出細胞外，最終引起靶細胞滲透性死亡。
