基本介紹
- 中文名：磷脂複合物
- 外文名：Phytosome
- 組成：藥物和磷脂分子
- 目的：提高生物利用度
概述,複合物的鑑別,
概述
磷脂複合物 (Phytosome)是藥物和磷脂分子通過電荷遷移作用而形成的較為穩定的化合物或絡合物。它可改變母體藥物的理化性質，提高生物利用度，且製備方法簡單，成本低廉近年來在藥物製劑方面套用逐漸增多，特別是在中藥磷脂複合物的研究方面取得了較大的成就 J。本文就中藥磷脂複合物的研究現狀作如下綜述。
磷脂複合物的形成機制和基本特性
磷脂結構中磷原子上羥基中的氧原子有較強的得電子傾向，而氮原子有較強的失電子傾向，因此在一定條件下，它可與一定結構的藥物分子生成複合物。如在燈盞花素的結構中，羧基上的氧以及酚羥基上的氧均具有負電性，均可與卵磷脂中帶正電性的季胺氮產生偶極 一偶極作用力形成複合物 ；葛根素和卵磷脂通過極性部位間的范德華力而結合形成磷脂複合物 J。藥物與磷脂形成複合物後，理化性質、生物學活性等都會發生很大程度的改變，表現出很多與母體藥不同的特性。理化性質的改變如脂溶性明顯增強，熔點、吸收係數、光譜特徵等也會發生明顯變化等。生物學活性的改變如磷脂複合物的活性一般比母體藥物更強、生物利用度更高、毒副作用更小。
磷脂複合物 的製備和鑑別
關於磷脂複合物的製備已有很多研究報導，通常的方法是將藥物和磷脂置於非質子傳遞溶劑如芳烴、鹵素衍生物或一些環醚中(如四氫呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六環等)，通過 加熱、攪拌、回流等手段處理而製得。製備好的複合物可通過蒸發或在真空下去除溶劑得到，也可用冷凍乾燥法或非溶劑沉澱法分離得到。反應溶劑的選擇、反應時間、反應溫度、反應物的濃度、藥物與磷脂的投料比等因素都會影響藥物的結合率，可通過試驗篩選出最佳製備配方和工藝。
複合物的鑑別
一般採用薄層、紫外、紅外、質譜和熱分析等方法鑑別。盂慶國等 核磁共振氫譜和薄層層析法分析葛根
素和磷脂反應的產物 ，得出結論 ：產物為複合物而不是化合物。而祝業光等 紅外和紫外法同樣對葛根素和磷脂反應的產物進行了分析，紅外光譜分析表明，磷脂複合物的光譜為葛根素與磷脂不同光譜的加合；紫外光譜分析可見磷脂複合物與葛根素吸收峰均在 251nm波長處。由此得出結論 ，葛根素與磷脂形成的是磷脂複合物。唐曉蕎 對燈盞花素、卵磷脂和二者的複合物及物理混合物進行差示量熱掃描，結果為複合物的相變溫度明顯降低，物理混合物的相變溫度出現重疊，但相變溫度的範圍並無明顯變化。
磷脂複合物的理化性質研究
與母體藥物相比，磷脂複合物的溶解性、熔點、吸收係數、光譜特徵都發生了很大變化。
磷脂複合物的藥物學研究
卵磷脂是細胞膜的基本組成物質，與細胞膜的親和力強，當藥物與卵磷脂形成磷脂複合物後，卵磷脂作為藥物載體能促進物更好地從親水環境轉移通過親脂環境的腸上皮細胞膜進入細胞 ，最後到達血液 。通過精密的化學分析實驗表明， 一分子的黃酮類磷脂複合物通常是由一分子的黃酮連線至少 一分子的卵磷脂組成。這種高脂溶性的結合物非常容易通過腸上皮細胞的細胞膜。
磷脂還能與具有刺激性和不良反應的相關基團作用，或磷脂中的長碳鏈將這些基團包圍，使得藥物的刺激性變小，毒副作用降低。
磷脂複合物作為一種新型的藥物製劑，能顯著地 改善藥物的脂溶性 ，增強藥物吸收，提高藥物生物利用度 ，減少 藥物不良反應等。這對於探索我國天然藥物、加速傳統中藥製劑的現代化研究進展、提高中藥工業技術水平及臨床套用質量，均具有重要的理論和實際意義。但在很多方面，尤其是複合物的製備工藝、分析鑑別方法及吸收機制等方面，還有待進一步的研究和探索。
