硝酸鎵

基本信息

中文名稱：硝酸鎵

英文別名：Gallium (III) nitrate (1:3); GALLIUM NITRATE, 99.9%; Gallium trinitrate; Nitric acid, gallium salt; nitric acid; gallium trinitrate

CAS號：13494-90-1

分子式：Ga(NO₃)₃

分子量：255.7268

外觀：結晶粉末。

溶解性：溶於水、乙醇，不溶於乙醚。

生產方法

將金屬鎵或三氧化二鎵溶於硝酸。蒸發溶液，濃縮後加水。反覆進行這一操作，直至濃溶液中無硝酸臭味。然後加水稀釋，使每100mL溶液中含鎵26g。將黏稠溶液冷卻可析出Ga(NO₃)₃·xH₂O。抽濾，所得結晶於室溫下真空乾燥，然後在40℃乾燥48h，即得到無水物。

藥物信息

臨床套用

（1）對淋巴癌症和腫瘤、非小細胞肺癌症和腫瘤有一定療效。

（2）用於與癌症和腫瘤相關的高鈣血症。

用法用量

靜脈滴注；每日200~300mg/m2，連用3日，每2周重複，溶於5%葡萄糖液500ml中。

不良反應

（1）骨髓抑制：對造血系統影響較小，可出現貧血。

（2）胃腸道反應：噁心、嘔吐、黏膜炎、口內金屬味。

（3）腎臟毒性：為劑量限制性毒性，呈可逆性損傷。

注意事項

（1）用藥過程中，應監測腎功能及電解質的變化。

（2）本品與其他可能引志的腎中毒藥物如氨基糖甙類、兩性黴素類同用時，有可能增加亞重腎功能不全的危險性，故應避免同時使用，並加強水化。

製劑規格

注射劑：100mg/支。

藥理作用

本品為三價鎵鹽，對惡性癌症和腫瘤有顯著親和性，對動物W-89、白血病K1964、乳腺癌症和腫瘤YMC、網狀細胞、肉癌症和腫瘤-RCS、淋巴癌症和腫瘤P1798和骨肉癌症和腫瘤等均有少性。GA在體內與轉鐵蛋白（Tramoferin）形成TF-GA複合物，抑制細胞對Fe的M2亞單位活性，阻止核苷酸轉化為脫氧核苷酸。

另外，本品還是一種內吸收抑制劑，對骨吸收有特異性作用，除對破骨細胞有抑制作用外，還能促進骨形成，用於治療有明顯症狀而且通過常規治療無效的癌症和腫瘤性高鈣血症，其效力強於同類藥物，可使75%的患者血鈣水平正常化，而且治療後維持正常水平的時間較長，是降鈣素的7.5倍。

物質毒性

文獻、期刊報導的毒性作用試驗數據

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	靜脈注射	人類	7 mg/kg	1.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎功能下降 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——出現蛋白尿
2	急性毒性	靜脈注射	人類	144 mg/kg	1.血液毒性——正細胞性貧血 2.血液毒性——血小板減少
3	急性毒性	口服	小鼠	4360 mg/kg	1.周圍神經毒性——弛緩性麻痹，但無麻醉（通常是神經肌肉阻斷） 2.行為毒性——嗜睡 3.行為毒性——影響食物攝入量（動物）
4	急性毒性	腹腔注射	小鼠	500 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5	急性毒性	皮下注射	小鼠	600 mg/kg	1.周圍神經毒性——弛緩性麻痹，但無麻醉（通常是神經肌肉阻斷） 2.行為毒性——嗜睡 3.行為毒性——影響食物攝入量（動物）
6	急性毒性	靜脈注射	小鼠	55 mg/kg	1.行為毒性——厭食 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水腫 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉
7	慢性毒性	腹腔注射	大鼠	500 mg/kg/10D-I	1.肺部、胸部或者呼吸毒性——肺間質纖維化、肺病（包括塵肺） 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——胸腔積液 3.慢性病相關毒性——死亡
8	慢性毒性	腹腔注射	大鼠	70 mg/kg/7D-I	1.骨骼肌毒性——其他變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
9	慢性毒性	腹腔注射	小鼠	750 mg/kg/10D-I	1.肺部、胸部或者呼吸毒性——肺間質纖維化、肺病（包括塵肺） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化（包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死） 3.慢性病相關毒性——死亡
10	慢性毒性	皮下注射	小鼠	880 mg/kg/13W-I	1.骨骼肌毒性——其他變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
11	眼部毒性	皮膚表面	哺乳動物	500 mg	作用嚴重
12	突變毒性		小鼠白細胞	100 umol/L
13	突變毒性		哺乳動物淋巴細胞	40 umol/L

硝酸鎵

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