頭孢替唑鈉，別名益替欣 。為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。適應症為呼吸系統感染、泌尿系統感染、敗血症、腹膜炎。本品為白色至淡黃色結晶性粉末、無臭、有引濕性。
基本介紹
- 藥品名稱：頭孢替唑鈉
- 別名：益替欣
- 外文名稱：Ceftezole Sodium for Injection
- CAS NO：41136-22-5
簡介,藥理學,適應症與用法,不良反應,禁忌,注意事項,
簡介
藥品名稱：頭孢替唑鈉
本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。其化學名稱為：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2甲酸鈉。
英文別名:5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic sodium; sodium (6S,7R)-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
性狀：本品為白色至淡黃色結晶性粉末、無臭、有引濕性。
藥理學
頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。
頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性：
本品在體內分布廣泛，其中以腎臟最高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎症時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布，與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比，頭孢替唑為最高，用藥後5小時，在滲出液中仍還有相當量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時間長。
本品健康成年人肌注0.5g，15-30分鐘時血清濃度達峰值，血藥峰濃度為24.9μg/ml，維持至4小時約2.6μg/ml，半衰期為56分鐘，24小時尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g（加 500ml生理鹽水），1小時滴完。在開始靜滴
後15分鐘血藥濃度達峰值（38.75μg/ml），點滴過程中維持此濃度，點滴結束後15分鐘血藥濃度降至25μg/ml，30分鐘為6.25μg/ml，半衰期為0.33小時。
適應症與用法
呼吸系統感染、泌尿系統感染、敗血症、腹膜炎。
成人一次0.5g～4g ，一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重症感染，劑量可按醫囑適當增加。
兒童日用量為20~80mg/kg體重，分1~2次靜脈給藥或肌肉注射。
注射液的配製：
1、靜脈注射：溶於注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。
2、靜脈點滴：溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射液。
3、肌內注射：溶於0.5%鹽酸利多卡因注射液。
注射液溶解時如因溫度原因出現混濁，可加溫使其澄清後使用。溶解後最好立即使用，如需保存，為防止發生沉澱，應在陰涼處（15℃以下）保存，但必須在72小時內使用。
不良反應
1、休克：極少有休克發生，需進行嚴密觀察。當有任何與本品使用有關的症狀，如：不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等症狀，應立即停止用藥，並予必要處理。
2、少數有過敏反應，如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等，出現時停藥即消失。
3、罕見嚴重腎功能異常，偶見血肌酐升高，如發現異常應立即停藥，進行必要處理。
4、罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少等，當發現有上述異常時，應停止用藥。
5、罕見GOT、GPT、鹼性磷酸酶增加，有上述異常時，應立即停止用藥。
6、偶見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹瀉等，罕見偽膜性腸炎，當有腹痛、腹瀉出現時，應立即停藥。
7、菌群失調：罕見發生念珠菌症。
9、罕見間質性肺炎、毒理性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多，當出現上述症狀時，應停止用藥，並給予相應的治療。
10、其它：罕見頭痛、全身不適感、發熱、淺表性舌炎。
禁忌
1、對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
2、對利多卡因或醯基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用本品肌注。
注意事項
1、為預防過敏反應的發生，用藥前應詳細詢問病人過敏史，並進行皮膚過敏試驗。
2、腎功能不全者慎用。
3、青黴素過敏者慎用。
4、靜脈內大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調整注射部位和注射方法。注射速度要儘量緩慢。
5、本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質者慎用。
6、對不能很好進食或需接受靜脈營養的患者，老年患者，體弱者需嚴密監測，警惕出現維生素K缺乏症的可能。
7、肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結，故不可在同一部位反覆注射。
8、肌內注射時使用的溶劑不能用於靜脈注射和靜脈點滴。
9、De Sarro A【1】等報導認為頭孢替唑鈉與美洛培南及亞胺培南一樣易透過血腦屏障而引起抽搐，提示該藥在兒科臨床套用時，更應警慎。須將藥物稀釋於5% 葡萄糖溶液或0．9 %氯化鈉溶液中靜脈緩慢滴注，避免出現靜脈炎及抽搐等不良反應。
【1】De Sarro A，Ammendola D，Zappala M，et a1．Relationship between Structure and Convulsant Properties of Some Betalactam Antibiotics Following Intracere-brorenttricular Microi州ectionin Rats[J]．Antimicrob Agents Chemother，1995，39(17)：232237．
孕婦及哺乳期婦女用藥
關於妊娠中用藥的安全性尚未確定。對於孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權衡利弊，只有在利大於弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
