皮羅拉克松

皮羅拉克松，GalIamine Triethiodide，為非去極化型肌松藥，是筒箭毒鹼的第一個合成代用品。別名弛肌碘；加拉碘銨；三碘季銨酚；碘化佳胺；碘化沒酚銨；氟來西德；加拉碘銨；三乙碘化沒食子銨；戈拉碘銨；Benzcurine Iodide；Flaxedil；Gallamone Triethiodide；Pyrolaxon；Relaxan；Tricuran。

基本介紹

• 藥品名稱：皮羅拉克松
• 外文名：GalIamine Triethiodide
• 別名：弛肌碘；加拉碘銨；三碘季銨酚；
• 藥品類型：麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌鬆弛藥

規格

針劑：每支40mg（2ml）。

存放於密閉容器中，避光保存。

藥理作用

皮羅拉克松為非去極化型肌松藥，是筒箭毒鹼的第一個合成代用品，肌肉鬆弛作用與筒箭毒鹼相似但較弱。持續效能隨用量而異，小劑量時比氯化筒箭毒鹼為短，肌松的效能有限；大劑量時可使呼吸暫停，但肌張力並未完全消失。皮羅拉克松的肌肉鬆弛作用能為新斯的明所對抗。其可釋放組胺，對心肌功能無直接影響。常用劑量的神經節阻斷作用不明顯，但能抑制迷走神經節的衝動傳導，並有阿托品樣作用，可使心率在原來基礎上加快20%～60%。

藥代動力學

皮羅拉克松從胃腸道吸收緩慢且不完全，舌下給藥吸收快。靜脈給藥後3～5min起效，作用持續15～30min。吸收後分布狀況好，分布容積為225.28ml/kg，不能通過血-腦脊液屏障。皮羅拉克松僅在肝臟中代謝，主要經腎由尿排泄，約30%～90%以原形從尿中排出，是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期為2.38h。

適應症

1.臨床套用於全身麻醉時使肌肉鬆弛，適用於各種全麻中的淺麻醉，尤其適用於支氣管哮喘和過敏狀態的患者。

2.用於氣管內插管和支氣管鏡檢查。

3.用於肌無力的診斷、重度聲門痙攣及破傷風痙攣等。

禁忌

1.對皮羅拉克松或碘化物過敏者（國外資料）。

2.重症肌無力患者。

3.高血壓患者。

4.心腎功能不全者。

5.甲狀腺功能亢進患者。

6.年老體弱者。

注意事項

1.交叉過敏 皮羅拉克松含碘量大，可與碘化物交叉過敏。

2.慎用 （1）電解質紊亂者。（2）敗血症患者。（3）重度燒傷患者。（4）周圍神經疾病患者。（5）長期使用肌松藥者。（以上各項均為國外資料）。

3.藥物對兒童的影響 體重不足5kg的兒童慎用或勿用。

4.藥物對妊娠的影響 尚不明確。

5.藥物對哺乳的影響 尚不明確。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 （1）血氣分析。（2）血壓、心率和呼吸功能。

不良反應

1.主要為心動過速和血壓升高，也可突發嚴重的低血壓。

2.呼吸系統：可出現呼吸抑制，甚至呼吸停止。有個案報導會引起支氣管痙攣。

3.肌肉骨骼系統：可引起重症肌無力。

4.皮膚：可引起蕁麻疹。

5.其他：出現過敏反應，甚至過敏性休克。

用法用量

1.首先靜脈注射20mg，以檢測患者是否存在過敏現象。若無過敏現象，則首劑用80～120mg，維持量可根據需要靜脈注射20～40mg。

2.肌內注射：若不能從靜脈給藥，可採用肌內注射。用量同靜脈注射。其他疾病時劑量休克、神經肌肉疾病、電解質紊亂、癌症患者：應使用小劑量。

3.兒童常規劑量：靜脈注射 首劑1.5mg/kg。維持劑量0.5～1mg/kg，根據需要每30～40min注射1次。單劑最大劑量為100mg。新生兒首劑應為0.6mg/kg。

藥物相互作用

具體作用

1. β腎上腺素受體阻滯藥（如鹽酸普萘洛爾）可增強並延長皮羅拉克松的肌松作用。

2.皮羅拉克松有微弱的抑制血漿膽鹼酯膽鹼酯酶的作用，故可增強琥珀膽鹼的作用，兩者合用時需注意。

3.氨基糖苷類藥物（如新黴素）可增強和（或）延長皮羅拉克松的神經肌肉阻滯，導致呼吸抑制。

4.利尿藥（如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪類藥等）、兩性黴素B可降低血鉀濃度，導致皮羅拉克松肌松作用增強，應注意監測。為預防低血鉀，臨床上常需連續靜滴氯化鉀。

5.克林黴素與皮羅拉克松合用時，可加強或延長神經肌肉阻滯效應，應密切觀察病人是否出現過度的神經肌肉阻滯。

6.多肽類抗生素可增加或延長皮羅拉克松的神經肌肉阻滯作用。

7.靜脈注射用硫酸鎂、普魯卡因胺可減少乙醯膽鹼的釋放，與皮羅拉克松合用，可造成神經肌肉阻滯過度。

8.奎尼丁可導致皮羅拉克松毒性反應，出現呼吸抑制。當神經肌肉阻滯未消失時，應避免術後使用奎尼丁。若使用，則需要呼吸支持。

9.七氟烷可增加皮羅拉克松的作用。

10.糖皮質激素（如倍他米松、地塞米松、氫化可的松、甲潑尼龍、潑尼松龍、潑尼松、曲安西龍）、克霉唑等藥物可使皮羅拉克松的作用減弱。

專家點評

1.在給藥前應備有氣管插管設備、人工呼吸、給氧裝置和拮抗藥等。

2.只能由熟悉氣管處理和呼吸支持的專業人員來給藥。

3.皮羅拉克松可引起急性過敏反應，用藥期間應注意觀察。建議先採用測試劑量，以觀察患者是否對皮羅拉克松有過敏反應。若過敏性休克者出現嚴重的低血壓，可使用1∶1000的腎上腺素拮抗。

4.避免皮羅拉克松和氨基糖苷類藥物合用。若必須合用時，應密切監測病人臨床狀況，特別是呼吸和氧合狀況，並給予鈣離子，特別是在大量輸血時。依酚氯銨、新斯的明或阿托品可部分逆轉通氣不足。儘管阻滯可隨時間逆轉，但仍需人工通氣，並應維持到呼吸作用充分恢復為止。

5.患有下列疾病的患者服用皮羅拉克松時，骨骼肌鬆弛作用可能延長 愛-蘭綜合徵（Eaton-Lambert Syndrome，一種肌無力綜合徵）、肌萎縮側索硬化、呼吸性酸中毒、低鉀血症、營養不良或重症監護患者。建議對這些患者使用小劑量測試，並用周圍神經刺激器持續監測神經傳導。

6.用藥過量的處理：（1）首先保證呼吸道通暢，一般需作氣管插管，進行機械通氣，調整通氣量。（2）識別肌松性質，處於非去極化狀態時才用依酚氯銨、新斯的明或吡斯的明進行拮抗。去極化時勿用，因後者可促使肌松加劇。（3）拮抗以自主呼吸恢復為準，避免過量，即使自主呼吸已出現，還應繼續觀察1h至數小時。（4）患者出現低血壓時，應先糾正休克，再用上述拮抗藥。