《疊氮和炔基1,3-偶極環加成反應及其偶聯套用的研究》是依託華中師範大學，由郭軍擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：疊氮和炔基1,3-偶極環加成反應及其偶聯套用的研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：郭軍
- 依託單位：華中師範大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
點擊化學作為一類新型的偶聯方法，是當前研究的前沿和熱點，已經在有機合成、生物學和功能材料等領域有著十分廣泛的套用。但是由於原有點擊化學反應的缺點和實際套用中的更高要求，目前仍然需要開發更高效和更安全的點擊化學偶聯方法，並用其解決實際套用中的問題。本項目擬重點研究疊氮和炔基1,3-偶極環加成反應，將其發展為反應速率高、對生物和材料相容性優異的點擊化學偶聯反應，並探索其在糖生物分子標記和納米顆粒材料修飾領域的套用。對於發展高效偶聯反應，其主要內容包括：（1）開發銅催化疊氮-端炔環加成反應，合成並研究全新的銅催化劑、銅配位體和螢光開啟偶聯試劑；（2）開發無催化劑環張力促進疊氮-炔基環加成反應，合成並研究新型環辛炔類化合物。本項目著重研究點擊化學偶聯反應的新特點和新策略，將其發展為高效和多能的偶聯化學工具，並研究其在生物和材料領域中的套用，為進一步理解和套用點擊化學提供一定的理論指導和實驗依據。
結題摘要
本項目的主要研究內容：發展以點擊化學為代表的高效、高選擇性偶聯反應，並套用於生物有機合成、生物醫學和功能材料等領域。 本項目有關研究內容的重要結果有： 1.發展新的高效、高選擇性偶聯反應 （1）首次將Mo(W)/S/Cu系列的原子簇合物作為催化劑套用於銅催化疊氮-端炔環加成反應（CuAAC）； （2）研究比較了各種氧酯、硫酯和硒酯等活潑酯的胺解偶聯反應的反應速率，開發新的高效生物偶聯反應； （3）開發了一種新型可見光催化的高效、高選擇性脫硫反應。通過自然連線化學法合成多肽和蛋白質需要巰基作為輔助基團參與偶聯反應，該反套用於在後期要將輔助巰基選擇性去掉。 2.新型偶聯反應的套用 （1）將原子簇合物作為催化劑的點擊反套用於生物分子和高分子的偶聯修飾； （2）利用活潑酯偶聯反應和收斂法策略高效合成均一結構的N-連線糖肽； （3）利用自然連線化學法和開發的光化學脫硫反應合成糖肽和環肽； （4）利用活潑酯偶聯反應高效修飾蛋白質，以及全合成抗腫瘤糖疫苗。 科學意義：發展和開發了新的高效、高選擇性偶聯反應的化學工具，並將其用於有機合成和生物醫學等領域，合成得到了具有重要功能的分子和材料，為其它相關研究提供了化學工具和套用實例。
