異丙腎

異丙腎，常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦，遇光和空氣漸變色，在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

產品信息

藥品名稱

異丙腎

英文名稱

Isoprenaline

別名

喘息定；氣喘；治喘靈；異丙腎上腺素；異丙基腎上腺素；異丙基去甲腎上腺素；異丙去甲腎上腺素；Aludrine；Isoproterenol；Isonorin；Isuprel

分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 治療緩慢心律失常藥

劑型

1.注射液：0.5mg（0.5ml），1mg（1ml）；

2.片劑：10mg；3.氣霧劑：0.25%（20ml）。

藥理作用

1.興奮心臟β1受體，使心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強烈擴張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導的作用較強。對正位起搏點的作用比對異位起搏點的作用強，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。

2.異丙腎興奮β2受體，主要是使骨骼肌血管擴張，對腎和腸系膜血管也有較弱的擴張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。

3.作用於支氣管平滑肌β2受體，對支氣管平滑肌有較強的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強於腎上腺素。但與腎上腺素不同，異丙腎不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。

4.其他方面的作用包括促進糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。

藥代動力學

異丙腎口服吸收完全，但首過代謝廣泛，故口服無效。舌下給藥，能擴張局部黏膜血管，經舌下靜脈叢迅速吸收後15～30min起效，作用維持1～2h。氣霧劑也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度約為80%～100%，作用可維持0.5～2h。靜脈注射作用維持不到1h。吸收後在肝、肺及其他組織內迅速被兒茶酚氧位甲基轉移酶及少量單胺氧化化酶代謝破壞，代謝物經尿排泄。氣霧吸入後，尿中排泄物全部為甲基化代謝物。靜脈注射給藥後，尿中排泄物原形藥及甲基化物各約占50%。

適應證

用於支氣管哮喘，緩解支氣管哮喘發作，舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動過速而出現心悸等不良反應。臨床用於房室傳導阻滯、心臟驟停及抗休克。

禁忌證

1.冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進及心率大於120次/min、小兒心率大於每分鐘160次者禁用。

2.對異丙腎上腺素上腺上腺上腺素或產品中的其他成分過敏。

3.心動過速。

4.室性心律失常需要改善心肌收縮力者。

5.心絞痛、心肌梗死、嗜鉻細胞瘤和心房顫動患者禁用。

注意事項

1.（1）冠狀動脈供血不足；（2）糖尿病；（3）心絞痛；（4）高血壓；（5）驚厥。

2.藥物對妊娠的影響：美國FDA認為異丙腎應屬妊娠C類。

3.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：使用異丙腎時應監測血鉀濃度。

4.過多、反覆套用氣霧劑可產生耐受性，此時，不僅腎上腺素β受體激動劑之間有交叉耐受性，而且對內源性腎上腺素能遞質也產生耐受性，使支氣管痙攣加重，療效降低，甚至增加病死率。

5.舌下含服時，宜將藥片嚼碎，含於舌下，否則達不到速效。

6.已有明顯缺氧的哮喘患者，若用量過大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。

7.氣霧吸入時，應限制吸入的次數和吸入量。

8.霧化吸入在12h內已噴藥3～5次而療效不明顯時，應換藥。

9.異丙腎可與腎上腺素交替使用，但不能同時套用，交替使用時須待前藥作用消失後才可用後藥。

10.異丙腎遇酸鹼破壞，忌與氧化物和鹼性物質配伍，否則療效降低。

11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死後機械性梗阻及低血容量患者慎用。支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者，用量過大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心動過速及心房顫動。成人心率超過每分鐘120次，兒童心率超過每分鐘140次時，應慎用。

12.使用前宜先補充血容量及糾正酸中毒；用藥期間須進行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時或連續監測。

不良反應

常見心悸、頭痛、頭暈、喉乾、噁心、軟弱無力及出汗等，或由於增加心肌耗氧量而致心前區痛，或由於舒張壓下降引起冠狀動脈供血不足等，應減量或停藥。

用法用量

1. 0.25%氣霧劑每次吸入1～2撳，每天2～4次；舌下含服，每次10～15mg，每天3次。極量每次20mg，每天60mg。

2.小兒常用量：0.25%噴霧吸入；舌下含服，每次2.5～10mg，每天3次。

3.靜脈滴註：每次0.5～1mg，以5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋後滴入，每分鐘0.5～2μg，根據心率調整滴速。

4.心室內注射或靜脈注射：每次0.5～1mg。

藥物相互作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現象。

2.與全麻藥合用，可增加發生室性心律失常的可能性。

3.β受體阻滯劑可拮抗異丙腎對β1受體的作用，而使α受體作用占優勢，外周血管總阻力加大。

4.與硝普鈉同用，可使心排血量微增，肺楔壓略降。

5.與其他擬腎上腺素藥有相加作用。

6.三環抗抑鬱藥可能增強其作用。

專家點評

異丙腎常用吸入劑量，吸入後1min見效，作用維持2.5h，主要用於支氣管急性發作搶救時使用，很少作常規治療用。異丙腎兼有β1受體和β2受體興奮作用。可興奮心臟高位起搏點。又可擴張周圍血管，使外周阻力降低。適用於感染性休克和心源性休克，也用於竇性心動過緩及心跳驟停首選藥物。其氣霧劑可用於支氣管哮喘。