葉洛抒膠囊通用名稱甲磺酸瑞波西汀膠囊，本品為神經科用藥，能選擇性的抑制去甲腎上腺素的再攝取，主要用於治療成人抑鬱症。
基本介紹
- 中文名：葉洛抒膠囊
- 外文名：ReboxetineMesylateCapsules
- 通用名：甲磺酸瑞波西汀膠囊
- 主要成份：主要成份是甲磺酸瑞波西汀
基本性狀,注意事項,
基本性狀
【漢語拼音】JiahuangsuanRuiboxitingJiaonang
【化學名】：其化學名稱為：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽；結構式為：分子式：C19H23NO3·CH4SO3分子量：409.50
【性狀】：本品為硬膠囊劑，內容物為白色粉末。
注意事項
【適應症】
用於治療成人抑鬱症。
【用法用量】
口服，一次1粒(4mg)，一日兩次。2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3粒（12mg）。
【藥理毒理】：
藥理作用
甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用於治療抑鬱症。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈鹼、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。
毒理研究
生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，並在乳汁中分泌。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
【藥代動力學】
口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2-3小時，但生物利用度不受影響。重複給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服後以原藥形式存在於血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97%，絕對生物利用度為94%。
對不同年齡組的研究發現，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，並隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的動力學沒有影響。
【不良反應】
口乾、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿瀦留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。
【禁忌】
下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成分過敏的；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）患者；心臟病患者，如近期發生心血管意外事件的患者。
【注意事項】
1.本品停用7天以內不宜使用MAOI；
2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品；
3.服用本品後不會立即減輕症狀，通常症狀的改善會在服藥後幾周內出現，因此，即使服藥後沒有立即出現病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月後醫生建議停藥為止；
4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續服用下一個劑量即可。
【孕婦哺乳期婦女用藥】
動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
老年患者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用於老年病人。
【兒童用藥】
不宜使用。
【藥物相互作用】
本品主要經CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。
本品與下列藥物有協同作用：單胺氧化酶抑制劑如嗎氯貝胺、苯乙肼；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑：鋰；三環類抗抑鬱劑：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常藥：普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌醯胺；抗生素：紅黴素；唑類抗真菌劑：氟康唑、酮康唑；免疫抑制劑：環胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
藥物相互作用
